Фенобарбитал (Phenobarbital)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенобарбитал

Таблетки1 таб.
фенобарбитал5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1000) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы – фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фенобарбитал

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A35Другие формы столбняка
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9Тревожное расстройство неуточненное
G40Эпилепсия
G41Эпилептический статус
O15Эклампсия
R17Гипербилирубинемия, с желтухой или без нее, не классифицированная в других рубриках
R56.8Другие и неуточненные судороги

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема – 1-3 раза/сут. Для детей – по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза – 100-1400 мг, в/м – 10-200 мг. Для детей в/в – 1-20 мг/кг, в/м – 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза – 200 мг, суточная – 500 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко – нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана – на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином – уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Фенобарбитал

Показания к применению

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, тиреотоксикоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в качестве снотворного – по 100-200 мг препарата за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС – по 30-50 мг 2-3 раза в день, при эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день; в качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза – 5 мг, 6-12 мес – 10 мг; 1-2 года – 20 мг; 3-4 года – 30 мг; 5-6 лет – 40 мг; 7-9 лет – 50 мг; 10-14 лет – 75 мг.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушения координации движений, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных – необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, “кошмарные” сновидения, нарушения сна.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: снижение АД.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) – нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, развитие явлений СН; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Во избежание развития синдрома “отмены” (головные боли, “кошмарные” сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение препаратом следует постепенно.

Взаимодействие

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Снотворное действие препарата снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.

При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Фенобарбитал

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Фенобарбитал входит в категорию снотворных медикаментов и антиконвульсантов.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Фенобарбитала

Применяется для лечения столбняка, эпилепсии, ГБН, а также при потребности в немедленном устранении острых судорожных припадков и для терапии при гипербилирубинемии (иногда используется для её предотвращения).

Вместе с этим медикамент может быть выписан как седативное средство (например, в составе комплексного лечения), чтобы ослабить ощущение страха, тревоги и напряжения.

[10], [11]

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного препарата реализуется в виде 0,2%-ного раствора или таблеток, а помимо этого он может производиться в виде лиофилизата.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакодинамика

Фенобарбитал входит в категорию барбитуратов с продолжительным типом воздействия. Медикамент оказывает седативный, антиконвульсивный и снотворный эффект.

Кроме этого он усиливает чувствительность ГАМК-окончаний в отношении посредника, продлевает период раскрытия нервных каналов, через которые происходит прохождение токов хлористых ионов, и помогает их перемещению внутрь клеток. В результате начинается гиперполяризация клеточных стенок, что приводит к ослаблению их активности. Далее происходит усиление замедляющего влияния ГАМК и торможение межнейронной транспортировки внутри НС.

При использовании в лекарственных порциях препарат увеличивает ГАМКергическую транспортировку и мешает процессам глутаматергической нейропередачи. В больших концентрациях медикаментозный элемент предотвращает ток кальциевых ионов через клеточные стенки.

Фенобарбитал обладает подавляющим воздействием в отношении НС. Он ослабляет возбудимость моторных центров мозговой подкорки и корки, уменьшает двигательную активность и способствует развитию седативного влияния с последующим засыпанием пациента.

Препарат можно использовать для купирования имеющих различную этиологию приступов судорог. Антиконвульсивное влияние развивается в результате угнетения деятельности глутамата, активации функций ГАМКергической системы, а помимо этого воздействия ЛС в отношении потенциалзависимых каналов Na. Также снижается уровень возбудимости нейронов, расположенных на эпилептогенном участке и блокируется развитие и перемещение импульсов. Лекарственное средство замедляет имеющие высокую частотность повторные нейронные разряды.

Применяемый в небольших порциях Фенобарбитал оказывает успокоительный эффект. При этом большие его дозировки способны вызвать подавление деятельности центров продолговатого мозга. Вместе с тем он подавляет работу дыхательного центра и снижает его чувствительность в отношении СО2, параллельно уменьшая и объёмы дыхания.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Фармакокинетика

Употреблённое перорально вещество полностью всасывается внутри тонкой кишки. Пиковые значения отмечаются по истечении 60-120-ти минут. Уровень биодоступности – 80%. Приблизительно половина однократной дозировки ЛС синтезируется с внутриплазменным белком (20-45%).

Лекарственный элемент в равномерных количествах распределяется внутри тканей с органами; небольшая его часть отмечается и внутри мозговых тканей. Срок плазменного полураспада компонента – 2-4 дня (взрослый человек). Вещество проникает сквозь плаценту и способно распределяться внутри всех тканей плода; экскретируется с материнским молоком.

Экскреция лекарства из организма протекает медленно. Расщепление происходит при помощи микросомальных печеночных энзимов. Во время этих процессов формируются неактивные продукты метаболизма. Выведение в форме глюкуронида происходит через почки. Примерно 25-50% ЛС экскретируется неизменённым.

При проблемах с почечной деятельностью отмечается существенная пролонгация действия медикамента.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Использование Фенобарбитала во время беременности

Нельзя назначать на 1-ом триместре.

При употреблении беременной лекарства на 3-м триместре, у новорожденного может возникнуть физическая зависимость от него, а также синдром отмены (возможно даже в острой форме), симптомами которого являются приступы эпилепсии и усиленная возбудимость, отмечающиеся сразу после рождения либо в период нескольких первых недель жизни.

В случае приёма ЛС при родах, иногда начинается подавление дыхательной функции младенца, в особенности, если он родился недоношенным.

При использовании медикамента в качестве антиконвульсанта при беременности, возможно появление у младенца кровотечений в первые дни его жизни.

Противопоказания

Читайте также:  Резь в глазах: причины и лечение, капли, народные средства, сопутствующие симптомы

[41], [42], [43], [44], [45]

Побочные действия Фенобарбитала

Развитие отрицательных признаков обычно отмечается при продолжительном применении медикамента. Среди таковых зачастую отмечают симптомы аллергии, подавление работы ЦНС и существенное уменьшение уровня АД.

Помимо этого может возникать тромбоцитопения, агранулоцитоз, расстройство метаболизма кальция, головные боли и сосудистый коллапс.

Среди возможных реакций также тошнота, остеомаляция, запор, брадикардия, мегалобластная форма анемии и рвота.

Регистрируется также гипокальциемия, недостаток фолатов, расстройство либидо и импотенция.

[46], [47], [48]

Способ применения и дозы

Для маленьких детей (до 7-ми лет) назначают применение 0,2%-ного раствора за 30-40 минут перед сном. Возможно также использование схемы с приёмом ЛС двукратно за сутки (перед дневным сном и на ночь). Употреблять Фенобарбитал позволяется без привязки к приёмам еды.

1 чайная ложка содержит около 10-ти мг лекарственного вещества; 1 десертная – примерно 20 мг; 1 столовая – приблизительно 30 мг.

Размеры максимально допустимых однократных порций:

Для оказания спазмолитического и седативного влияния требуется употреблять препарат по 2-3 раза за день.

Размеры однократных порций для взрослого человека подбираются лечащим доктором индивидуально. Принимают лекарство по 1-3 раза/сутки, а порция обычно составляет в пределах 10-200 мг. Употреблять таблетки нужно внутрь.

Если медикамент принимают как снотворное, следует употреблять его перед сном в размере 100-200 мг. Если требуется оказание антиконвульсивного эффекта, принимают за день по 50-100 мг (двукратно). Для оказания седативного воздействия требуется принимать по 2-3 раза/день дозировку, составляющую 30-50 мг ЛС. Чтобы вызвать спазмолитическое влияние, необходим приём за день 10-50-ти мг лекарства (2-3-кратно).

Для в/в введения однократной порции ЛС (взрослому) требуется 0,1-0,14 г вещества, а для в/м укола – 0,01-02 г. Детям требуется вводить внутривенно по 1-20 мг/кг, а внутримышечно – по 1-10 мг/кг медикамента. Кратность процедур подбирается лечащим доктором, для каждого из пациентов по отдельности. При в/в инъекции требуется не менее 30-ти минут, чтобы лекарство начало действовать.

Размер максимально допустимой однократной порции для взрослого человека – 0,2 г. За день может суммарно вводиться максимум 0,5 г препарата.

Примерно по истечении 14-ти дней применения лекарство обычно начинает вызывать привыкание. Может развиваться психическая либо физическая зависимость от медикамента. Также отмечается синдром отмены.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55]

Передозировка

При интоксикации лекарством признаки расстройства могут не проявляться в период последующих нескольких часов. У взрослого человека может произойти тяжёлое отравление, если он примет перорально 1000 мг ЛС. Если же принять его в порции, составляющей 2-10 г, это приведёт к смерти пациента.

При острой интоксикации развивается чувство возбуждения или сильной спутанности сознания, а кроме того атаксия, олигурия, цианоз. Кроме этого возникают головные боли, снижается уровень АД, отмечаются странные глазные движения, гипотермия, ощущение сильной сонливости и слабости, головокружение и смазанность речи. Также развивается тахикардия, коматозное состояние и периодическое дыхание. Вместе с этим может возникать подавление дыхательной функции, сужение зрачков и нистагм, геморрагии (на участках надавливания), ослабляться пульс, а также снижаться или полностью исчезать рефлекторные реакции.

При тяжёлой форме отравления отмечаются апноэ, легочная отёчность, сосудистый коллапс (при этом понижается тонус сосудов периферического типа), остановка сердечной и респираторной деятельности и смерть.

При употреблении ЛС в порции, которая угрожает жизни, может произойти угнетение электрической мозговой активности, но его не следует считать клинической смертью, потому как данное воздействие полностью обратимо (при условии отсутствия повреждений, вызванных гипоксией).

При хронической передозировке медикаментом отмечается бессонница, ощущение апатии, головокружение, постоянная раздражительность, ухудшение умственной деятельности и чувство спутанности сознания. Помимо этого возникает сонливость, ощущение общей слабости, речевая спутанность и проблемы с удержанием равновесия. Вместе с тем могут отмечаться судороги с галлюцинациями, сильное возбуждение и расстройство почечной деятельности или работы ЖКТ с ССС.

Интоксикация может спровоцировать недостаточность работы сердца в застойной форме, пневмонию, недостаточность почечной деятельности и аритмию.

При остром отравлении требуется ускорить процесс экскреции активного компонента ЛС и поддерживать работу важных для жизни систем организма.

Чтобы ослабить абсорбцию лекарства, можно индуцировать рвоту, а затем дать пострадавшему активированный уголь. Кроме того проводятся процедуры, предотвращающие аспирацию рвотных масс. При невозможности индукции рвоты выполняют желудочное промывание.

Чтобы повысить скорость экскреции Фенобарбитала, назначается применение щелочных растворов и слабительных солевого типа, а также проведение форсированного диуреза.

Вместе с этим нужно обязательно контролировать работу важных для организма систем и поддерживать водный баланс.

Среди возможных поддерживающих процедур:

Рекомендуется отказаться от использования аналептиков, а также нельзя допустить перегрузку организма натрием либо жидкостью.

При тяжёлой степени отравлении, анурии либо шоковом состоянии проводят сеансы гемодиализа либо перитонеального диализа. В это же время необходимо следить за кровяными показателями ЛС.

При терапии отравления в хронической форме требуется постепенно уменьшать лекарственную дозировку до момента его полной отмены. Выполняются также симптоматические процедуры. Иногда могут понадобиться сеансы психотерапии.

[56], [57], [58], [59], [60], [61]

Фенобарбитал

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку:5 мг50 мг
Активное вещество:
фенобарбитал5 мг50 мг
Вспомогательные вещества:
сахар (сахароза)42,2 мг14,8 мг
крахмал картофельный11,3 мг32,3 мг
кальция стеарат1,5 мг2,9 мг

Описание

Таблетки дозировкой 5 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противосудорожное средство. Барбитурат длительного действия. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечёт за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает её возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента уринидиндифосфатглюкуронил-трансферазы, катализирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.

Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат(АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L-и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга. Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6–8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 недели приёма.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.

При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объём дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.

В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием).

Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате снижения артериального давления.

Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека.

Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.

Фармакокинетика

При приёме внутрь фенобарбитал медленно и полно всасывается в тонкой кишке, биодоступность — 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч после приёма. В плазме связывается с белками: у взрослых — на 50 %, у новорождённых детей — на 30–40 %. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорождённых (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч.

Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; наименьшие концентрации его обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени (изоферменты CYP3А4, CYP3A5, CYP3A7). При применении более 3-5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).

Выводится из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения — 2–4 дня (у новорождённых до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизменённом виде (25–50 %). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизменённом виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот.

При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

Показания

Большие и парциальные эпилептические припадки, премедикация, бессонница, гипербилирубинемия у новорожденных и при хроническом холестазе.

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и лактации

Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Приём барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов). Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

Как противоэпилептическое средство взрослым назначают, начиная с дозы 50 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Затем дозу постепенно уменьшают.

Детям лекарственное средство назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена лекарственного средства может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от общего состояния больного.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,2 г, максимальная суточная — 0,5 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребёнка, за 30–40 мин до еды 2 раза в день.

Для детей в возрасте младше 6 мес разовая доза составляет 5 мг, суточная доза — 10 мг; 6 мес–1 год — соответственно 10 и 20 мг; в возрасте 1 года–2 лет — 20 и 40 мг соответственно; 3–4 лет — 30 и 60 мг; 5–6 лет — 40 и 80 мг; 7–9 лет — 50 и 100 мг; 10–14 лет — 75 и 150 мг соответственно. Лечение постоянно. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Для детей в возрасте младше 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.

В качестве снотворного средства фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за 30 мин–1 ч перед сном. Продолжительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста начинают в дозе 5–7,5 мг.

Длительного применения фенобарбитала в качестве снотворного и успокаивающего средства следует избегать в связи с возможностью его кумуляции и развития лекарственной зависимости. Гипербилирубинемия :

дети 12 лет: 90–180 мг/сут в 2–3 приёма.

Премедикация: дети старше 6 мес–1–3 мг/кг за 1–1,5 ч до операции.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Читайте также:  Сомнолог – что это за врач, какие заболевания он лечит и как его выбрать

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щёк или губ), затруднённое дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), возможен летальный исход.

Прочие: синдром «отмены»: малые симптомы (в течение 8–12 ч после прекращения применения препарата) — тревога, двигательное беспокойство, мышечные подёргивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) — судороги, галлюцинации; при длительном применении — лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.

Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.

При возникновении перечисленных или новых неблагоприятных побочных реакций как можно скорее обратитесь к врачу.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или ажитация, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отёк лёгких, кома, позже — пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приёме 2–10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, приём активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Фенобарбитал является мощным индуктором системы печёночных ферментов, содержащих цитохром P450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при использовании его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, то есть фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других лекарств, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов. Фенитоин и вальпроевая кислота повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, пиаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени изоферментом CYP3A4 и другими изоферментами цитохрома P450 (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает её дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. У пациентов с нарушенной функцией печени фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе.

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить.

Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отёка и др.

Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.

С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания.

У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приёма, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75 % пациентов. Отмену следует проводить постепенно, путём снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Внезапное прекращение приёма при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки для детей, 5 или 50 мг.

Хранение

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесённых в Список III “Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации”. Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Фенобарбитал

Фармдействие

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления Cmax – 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%, у новорожденных – 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует. T1/2 – 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% – в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

Показания

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная абстиненция;
энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом;
тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность (I и III триместры), период лактации.
С осторожностью. Анемия, ХОБЛ, брохоспазм (в т.ч. в анамнезе), астматический статус, диспноэ, сахарный диабет, лекарственная зависимость, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), печеночная кома, гиперкинез, тиреотоксикоз, гипофункция надпочечников (в т.ч. пограничные состояния), депрессия, суицид, острый и/или хронический болевой синдром, почечная недостаточность (для ЛФ с длительным периодом выведения), ослабленные больные.

Дозирование

Внутрь, в качестве снотворного – по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС – по 30-50 мг 2-3 раза в день, при эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день; в качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.
Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза -5 мг, 6-12 мес – 10 мг; 1-2 года – 20 мг; 3-4 года – 30 мг; 5-6 лет – 40 мг; 7-9 лет – 50 мг; 10-14 лет – 75 мг.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, обморочное состояние, нарушения координации движений, возбуждение, заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, сонливость, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных – необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, “кошмарные” сновидения, нарушения сна.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза, рахит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении – нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Со стороны ССС: снижение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: нарушение зрения, при длительном применении – лекарственная зависимость; синдром “отмены”: малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) – тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, “кошмарные” сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) – судороги, галлюцинации.
Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) – нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахиили брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже – пневмония, аритмии, развитие явлений СН; при приеме 2-10 г – летальный исход; при хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина (снижает всасывание).
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.
При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Особые указания

Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), у пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом (возможно парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы).
Во избежание развития синдрома “отмены” прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.

Фенобарбитал

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

Состав 1 таблетки:

Состав 1 таблетки для детей:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

Противопоказания

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

Рекомендованные разовые и суточные дозы при эпилепсии для детей:

Читайте также:  Последствия инсульта правого и левого полушарий мозга, а также мозжечка

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

Препарат не рекомендуется применять длительно в качестве успокаивающего и снотворного средства, так как возможна его кумуляция и развитие лекарственной зависимости.

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фенобарбитале

Чаще всего препарат используют в качестве седативного средства (в комбинации с другими лекарственными препаратами), при различных отравлениях (поскольку он повышает дезинтоксикационную функцию печени) и нейровегетативных нарушениях.

Отрицательные отзывы о Фенобарбитале связаны с его побочными эффектами. Так, некоторые пациенты отмечали появление чрезмерного возбуждения после приема препарата (особенно при применении у детей и ослабленных больных). Сообщалось также о приступах рвоты, тошноты, запорах, головокружении, общей слабости и астении. Реже встречались отзывы, в которых упоминались такие побочные явления, как галлюцинации, депрессия, атаксия, гемолитические нарушения и аллергические реакции. При длительном применении препарата у некоторых пациентов отмечались симптомы рахита.

Цена на Фенобарбитал

Препарат относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ, поэтому купить его можно не во всех аптеках. Цена на Фенобарбитал для стационаров (таблетки 100 мг, по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной коробке 180 контурных безъячейковых упаковок) составляет приблизительно 800 рублей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фенистил – особенности использования

Фенистил – медикаментозное средство, оказывающее противоаллергическое и противозудное действие.

Препарат Фенистил

Фенистил отличается выраженным противоаллергическим действием. Основной действующий компонент предотвращает возможные аллергии. Фенистил Пенцивир используется для лечения герпеса на губах. Такая простуда чаще всего появляется при ослабленном иммунитете и нехватке витаминов.

Форма выпуска

Препарат производится и продается в аптеках в нескольких видах:

Состав

Основное активное вещество – диметиндена малеат.

Дополнительные ингредиенты: в составе геля – гидроксид натрия, бензалкония хлорид, карбомер; в эмульсии – бензиловый спирт, жидкий парафин, динатрия эдетат; в составе капель – бензойная кислота, натрия сахаринат.

Показания к использованию

Средство для внутреннего приема показано в следующих случаях:

аллергия (крапивница, круглогодичный аллергический насморк, аллергическая реакция на медикаменты и еду);

зуд кожного покрова, вызванный экземой, краснухой, дерматозами, укусами насекомых;

в профилактических целях.

Препарат в виде эмульсии и геля применяется при:

Несмотря на то, что лекарство можно купить без рецепта специалиста, использовать его стоит только по назначению доктора.

Противопоказания и негативные реакции

Препарат в любом виде противопоказан при следующих состояниях и проблемах:

малыши до 1 месяца;

в первом триместре беременности;

в период кормления грудью;

гиперчувствительность к составным компонентам.

С осторожностью можно использовать при хронических обструктивных заболеваниях бронхов.

После использования средства могут проявиться нежелательные эффекты:

со стороны ЦНС: вялость, головокружение, головная боль, сонливость;

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота;

со стороны органов дыхания: проблемы с внешним дыханием;

прочие реакции: кожные раздражения, мышечные спазмы.

Как принимать Фенистил

Капли предназначены для перорального использования. Детям с 12 лет и взрослым можно давать до 120 капель в день (за 1 прием 40 капель). Грудничкам дают до 10 капель 3 раза в сутки. От 1 года до 12 лет – до 15 капель 3 раза на день.

Гель. Предназначен для наружного использования. Можно наносить на проблемные участки кожи не чаще 4-х раз в день. Не допускать попадания прямого солнечного света. При ярко выраженном проявлении аллергии дополнительно стоит использовать капли.

Эмульсия. Предназначена для местного нанесения. Можно обрабатывать пораженные кожные покровы до 4-х раз в сутки.

Таблетки. Нельзя давать детям до 12 лет. В день назначают принимать по 1 таблетке, так как длительность действия активного вещества составляет 24 часа. Лучше всего выпивать таблетку перед сном, чтобы избежать сонливости в дневное время. Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения длится до 25 дней.

Можно ли давать Фенистил новорожденным

Существенным преимуществом препарата является то, что родители могут давать его ребенку с первых дней рождения. Капли разрешены после 1 месяца. Грудничку можно давать средство только по врачебным показаниям, если у него имеется аллергия. Стоит учитывать возможные побочные реакции в виде сонливости. Только детский врач способен правильно определить, как нужно использовать гель.

Как принимать Фенистил перед прививкой

Родители ни в коем случае не должны самостоятельно определять, сколько капель давать малышу перед прививкой. Это может сделать только специалист.

Как давать капли Фенистил детям

Согласно официальной инструкции препарат в виде капель запрещено давать детям до года. Капли эффективно борются с симптомами аллергических реакций. Важно четко придерживаться установленной дозировки. Лекарство нужно использовать очень осторожно, поскольку есть вероятность появления ночного апноэ.

Гель можно давать с первых дней. Мазь используется под наблюдением врача.

Можно ли Фенистил беременным

Средство в виде геля и капель нельзя принимать женщинам в первый триместр беременности. Во втором и третьем триместре можно использовать препарат только по разрешению врача и под его строжайшим наблюдением. Гель запрещено наносить на большие участки кожи. При кормлении грудью лучше отказаться от применения Фенистила. Категорически запрещается наносить мазь в области сосков.

Фенистил Пенцивир для лечения герпеса на губах

Герпес – заболевание, которое может появиться у мужчин и женщин независимо от возраста. Простуда может обостриться в любой момент при ослабленной иммунной системе. Обычно герпес появляется осенью и зимой. Чаще всего болезнь проявляется на губах, но также отмечаются случаи герпеса в ротовой полости и на носу.

Препарат Фенистил поможет быстрее избавиться от сыпи и ускорит процесс выздоровления. Средство начинает действовать с первых минут после нанесения. Симптомы болезни исчезают в течение 3-5 дней. Перед использованием нужно изучить инструкцию.

Что лучше: Зиртек Зодак или Фенистил

В составе Зодака активным веществом выступает цетиризин. Лекарство выпускается в формах только для внутреннего приема. Показания к применению такие же, как у Фенистила. Возможны схожие негативные реакции. Фенистил в отличие от Зодака можно давать новорожденным детям.

Сколько стоит Фенистил гель

Препарат в форме капель стоит в среднем 370 рублей, эмульсия – 370 руб. за флакон, гель (30 г) – 350 руб. Лекарство продается в любой аптеке без врачебного рецепта.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *