Теразозин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Теразозин таб 5мг 20 шт бфз

В наличии в 19 аптеках

Под заказ в 519 аптеках

Производитель:БЕРЕЗОВСКИЙ ФЗ
Завод производитель:Березовский фармацевтический завод, Россия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:20 шт
Действующие вещества:теразозин
Дозировка:5 мг

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
Теразозина гидрохлорида дигидрат – 5,94 мг (эквивалентен теразозину – 5,00 мг).

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 99,55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 64,8 мг, коповидон 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 1,79 мг, краситель хинолиновый желтый 0,37 мг, магния стеарат
2,15 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки светло – желтого цвета или светложелтого цвета с зеленоватым оттенком, с ровной поверхностью, с насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины

Форма выпуска:
Таблетки по 5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теразозину, другим хиназолинам, а также любому из компонентов препарата, другим альфа-адреноблокирующим средствам; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в том числе в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом и варденафилом; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; снижение скорости оттока мочи; анурия; беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»), нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет I типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; нарушения функции почек, пожилой возраст старше 65 лет.

Дозировка

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Согласно результатам клинических исследований, одновременный прием теразозина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков сопровождался большей частотой развития симптомов ортостатической гипотензии, и других побочных эффектов. При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, симпатолитики усиливают гипотензивное действие.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы препарата или даже его отмена и повторное титрование дозы под контролем врача.

Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.

При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.

Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.

Одновременное применение препарата Теразозин и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект теразозина.

Теразозин может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, эфедрина, фенилэфрина, норэпинефрина, метараминола, метоксамина.

Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно.

Теразозин может влиять на плазменную активность и выведение почками ванилилминдальной кислоты. Следует соблюдать осторожность при интерпретации лабораторных тестов диагностики феохромоцитомы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, нарушение координации движений, обморок, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение:
Промывание желудка, применение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженном снижении артериального давления пациента необходимо уложить на спину, ноги приподнять, провести коррекцию объема циркулирующей крови, при необходимости внутривенное введение жидкостей. Специфического антидота нет.

При необходимости вводят вазопрессорные препараты, проводят коррекцию показателей водно-электролитного баланса, контроль функции почек, проводят мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Альфа1-адреноблокатор.

Фармакодинамика:
Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов.

Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, которая происходит в результате статической обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой.

Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Уменьшение симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и предстательной железе.

Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается пред- и постнагрузка на сердце и артериальное давление. Начало антигипертензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 часов при приеме однократной дозы. Длительность гипотензивного эффекта -24 ч. Стойкий антигипертензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии.

Незначительно влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией.

Способствует нормализации показателей липидного обмена: снижает общий холестерин, триглицериды, липопротеиды низкой плотности, липопротеиды очень низкой плотности в крови, увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 80-100 %.

Распределениe Для теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема внутрь. Около 90-94 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм
Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) фармакологически активен.

Выведение
Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов), 40% выводится почками (из них 10 % – в неизмененном виде). Неизвестно, выводится ли теразозин с грудным молоком. Период полувыведения составляет 8-13 часов.

При печеночной недостаточности клиренс теразозина снижается.

Применение теразозина у больных с нарушениями функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием пациента. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явных различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Беременность и кормление грудью

Теразозин не рекомендуется применять при беременности, если только потенциальная польза от его применения не превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Неизвестно, выделяется ли Теразозин с грудным молоком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов у грудных детей, при необходимости приема препарата кормящими матерями, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

После применения первой дозы препарата может развиваться выраженное снижение артериального давления в течение 1-1,5 ч, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях – к обмороку, как и на фоне приема других блокаторов альфа 1-адренорецепторов. В единичных случаях перед обмороком может резко возрастать частота сердечных сокращений до 120-160 ударов в минуту. Наиболее характерны синкопальные эпизоды, которые возникали в период 30-90 мин после приема первой дозы, а также прослеживалась связь с быстрым увеличением дозы или применением другой гипотензивной терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – обморок (особенно при быстрой смене положения тела из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» – постуральная гипотензия), ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, периферические отеки; очень редко – фибрилляция предсердий (однако причинноследственная связь с приемом препарата не была установлена); частота неизвестна – нарушение ритма сердца, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, слабость, головная боль, астения, повышенная раздражительность, сонливость, парестезии; нечасто – депрессия, синкопальные состояния; частота неизвестна – тревожность, бессонница.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто – заложенность носа, ринит, синусит; часто – одышка; частота неизвестна – кашель, носовые кровотечения.

Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, запор, диарея, рвота; частота неизвестна – боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны органа зрения: очень часто – нарушение зрения, амблиопия; часто – снижение остроты зрения, нарушение цветовоговосприятия; частота неизвестна – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – боль в конечностях, боль в спине; частота неизвестна – артралгия, артрит, артропатия, боль в области шеи, боль в области плеч, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто – эректильная дисфункция; нечасто – снижение либидо; очень редко – приапизм; частота неизвестна – импотенция.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; частота неизвестна – гипергидроз.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – обострение течения подагры.

Со сторонымочевыделительной системы: часто – инфекции мочевыхпутей и недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе); частота неизвестна – учащение позывов к мочеиспусканию.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, отек слизистых; нечасто – увеличение массы тела; частота неизвестна – отек лица, гипертермия.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – небольшое, но статистически значимое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, что может свидетельствовать о гемодилюции.

Лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывает существенного влияния на концентрацию общего или свободного простат-специфического антигена (ПСА).

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна – инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, гриппоподобный синдром.

Особые указания

Перед началом лечения пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препаратом Теразозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

Эффективность проводимой терапии оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами препарата Теразозин. Уменьшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы возможно уже на второй неделе терапии,однако наступление терапевтического эффекта может затянуться до 6 и более недель.

Лечение препаратом следует прекратить при развитии у пациента осложнений со стороны мочевыводящего тракта, а также, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Независимо от показаний, по которым принимается препарат Теразозин, во избежание развития “эффекта первой дозы” начальная доза препарата Теразозин не должна превышать 1 мг.

Для снижения риска развития ортостатической артериальной гипотензии (“эффект первой дозы”), первую дозу препарата Теразозин рекомендуется принимать в вечернее время перед сном, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч.

Риск возникновения выраженного снижения артериального давления наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата, а также повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема циркулирующей крови, малосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом Теразозин после перерыва (несколько дней).

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Теразозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Теразозин снижают.

В связи с проявлением сосудорасширяющего действия препарат Теразозин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца или другими заболеваниями сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа1- адреноблокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка. При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо информировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа 1- адренорецепторов. Предоперационное прерывание терапии альфа1-адреноблокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.

При применении у пациентов с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность в связи с тем, что метаболизм теразозина осуществляется в печени.

Данные о применении препарата Теразозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы.

Теразозин может влиять на активность ренина плазмы крови и выведение ванилилминдальной кислоты почками. Это следует учитывать при проведении лабораторных исследований.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Читайте также:  Размеры плаценты, что это, как изменяется, при беременности, роль

Подбор поддерживающей дозы препарата Теразозин у пожилых пациентов, особенно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы в возрасте более 65 лет, рекомендуется проводить с осторожностью под врачебным контролем, в связи с высоким риском развития ортостатической гипотензии в этой группе пациентов. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. У больных старше 75 лет эффективность применения теразозина снижена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Могут возникнуть головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Теразозин. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах, а также им следует посоветовать воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе вождения транспортных средств, в течение 12 часов после приема начальной дозы или при повышении дозы. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Теразозин

Показания к применению

Артериальная гипертензия; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст.C осторожностью. Стенокардия, ИБС или др. декомпенсированные заболевания ССС, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа 1.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, при артериальной гипертензии в начальной дозе – 1 мг препарата/сут с постепенным увеличением до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза – 1-10 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза – 20 мг.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут перед сном, с постепенным увеличением до 2-10 мг/сут. Терапевтический эффект отмечается через 2 нед с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения препаратом – 4-6 нед.

Фармакологическое действие

Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное действие.

Начало действия – 15 мин (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 ч при приеме однократной дозы и до 6-8 нед – при многократном. Длительность гипотензивного эффекта – 24 ч. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией. Способствует нормализации липидного обмена: снижает общий холестерин, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивает количество ЛПВП. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ.

Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия (феномен “первой дозы” – чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; снижение потенции; снижение гематокрита, Hb, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия (в результате гемодилюции).

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморочные состояния.

Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При необходимости – гипертензивные ЛС, в/в введение жидкости. Диализ неэффективен.

Особые указания

Для предотвращения возникновения феномена первой дозы лечение препаратом следует начинать с минимальной эффективной дозы (1 мг/сут перед сном), после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.

Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен “первой дозы”) наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).

В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.

В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы (PSA).

До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапии при данном заболевании оценивают через 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении этанола, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

В течение 12 ч после приема первой дозы препарата, после увеличения дозировки или прерывания терапии следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, диуретики, БМКК, симпатолитики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие препарата.

Адсорбенты и антациды снижают всасывание.

Адреностимуляторы ослабляют эффект препарата.

НПВП (особенно индометацин) – возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na+.

Теразозин

Состав

В одной таблетке может содержаться 2 мг, 5 мг теразозина гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки Теразозин запакованы в ячейковые контурные упаковки по 10 табл., в одной пачке – 20 таблеток.

Таблетки израильского производства Теразозин Тева отличаются плоскоцилиндрической фаской и гравировками с разных сторон — «93» и «762», они имеют желто-коричневого цвет, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Антидизурическое, вазодилатирующее, гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теразозин является α1-адреноблокатором, который способен избирательно блокировать α1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Как антигипертензивный препарат расширяет крупные сосуды сопротивления и снижает ОПСС, активирует систему РАС (ренин-ангиотензиновую-альдостероновую).

Расслабление гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, способствуют снижению дизурического явления, к примеру, при аденоме. Благодаря снижению уровня общего холестерина, триглицеридов, повышению уровня ЛПВП нормализуется липидный профиль в плазме. Длительная терапия ведет к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика Теразозина

После приема внутрь Теразозин подвергается быстрому, практически полному всасыванию (биодоступность свыше 90%). Пресистемная биотрансформация несущественна, поэтому для достижения максимальной плазменной концентрации необходим всего 1час. В плазме 90–94% вещества связывается с белками. Метаболизм в печени происходит до образования 4 метаболитов.

Период полувыведения составляет не более 12 ч, примерно 40% выводится почками (до 10% — неизмененный Теразозин), остальные 60% — через кишечник (более 50% — это продукты биодеградации). Если у пациента патологии печени, то возможно снижение клиренса и пролонгация фармакологических эффектов.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение аденомы простаты (доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы);
  • монотерапия или комплексное лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Пациентам с известной гиперчувствительностью, артериальной гипотензией, беременным, кормящим грудью матерям. Препарат не применяется в педиатрии.

Ограничением к применению также является ишемическая болезнь сердца и прочие сердечные заболевания, недостаточность почечной или печеночной функции, нарушение кровообращения в мозгу, гипертензивная ретинопатия III-IV степени, сахарный диабет первого типа.

Побочные действия

Применение Теразозина может вызывать следующие нежелательные реакции:

  • слабость и быструю утомляемость;
  • сонливость, чувство беспокойства, головные боли, головокружение;
  • парестезия(ощущения онемения, покалывания);
  • снижение либидо;
  • нарушение зрения, слуха (шум);
  • гипотензия, тахикардия, аритмия;
  • периферические отеки;
  • бронхит, кашель;
  • ксеростомия, фарингит, диспептические расстройства;
  • артралгия, миалгия;
  • снижение гемоглобина, а также показателей гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
  • возможны аллергические реакции;
  • гриппоподобный синдром.

Внимание! Возможно возникновение «феномена первой дозы», обычно сопровождающегося снижением АД, возможен даже ортостатический коллапс. Такая реакция организма может возникнуть после первой дозы, особенно в комбинации с диуретиками или β-адреноблокаторами.

Теразозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь. Начальная суточная доза – 1 мг, в дальнейшем постепенно может быть увеличена до 10–20 мг. Принимать за 1 прием – желательно перед сном.

Передозировка

Симптоматика

Тахикардия, гипотензия, возможен ортостатический коллапс.

Первая помощь и лечение

Переведите больного в горизонтальное положение так, чтобы головной конец кровати был опущен. Кроме того рекомендовано в/в введение жидкости и гипертензивных препаратов.

Известно, что гемодиализ оказывается неэффективным, а специфического антидота не существует.

Взаимодействие

  • с мочегонными, адреноблокаторами, антагонистами кальция, миотропными средствами и препаратами, угнетающими гормональную систему (РАС) – усиливается их гипотензивная активность;
  • с антацидамии адсорбентамиснижается всасывание;
  • с адреномиметикаминаблюдается ослабление эффективности терапии.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат списка Б: необходимо сухое, защищенное от света место, температура до + 25° по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

При аденоме простаты перед применением препарата следует исключить злокачественность новообразования. В начале терапии и при изменении дозы необходим контроль. Эффективность лечения целесообразно оценивать спустя 4–6 недель.

Теразозин табл. 5мг N20

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция
  • артериальная гипертензия
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы (в составе комплексной терапии)

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия
  • возраст до 18 лет
  • период лактации
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата или иным адреноблокаторам

Относительные:

  • почечная недостаточность
  • печеночная недостаточность
  • пожилой возраст
  • стенокардия
  • ишемическая болезнь сердца, а также иные декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы
  • нарушения мозгового кровообращения
  • сахарный диабет 1 типа
Применение при беременности

Не рекомендовано принимать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Таблетки принимают внутрь. Курс лечения, дозы препарата и кратность приема определяет лечащий врач.

1 таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество: Теразозина гидрохлорида дигидрат – 5,94 мг (эквивалентен теразозину – 5,00 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99,55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 64,8 мг, коповидон 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 1,79 мг, краситель хинолиновый желтый 0,37 мг, магния стеарат 2,15 мг.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Теразозин (Terazosin)

Таблетки 1 таб. теразозина гидрохлорид 5 мг

1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полипропиленовые.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к теразозину, повышенная чувствительность к другим альфа-адреноблокаторам.

Селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α1– и α2-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы – уменьшает сопротивление току мочи.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы теразозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: увеличение Cmax и AUC теразозина.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие головокружения.

Лечение следует начинать с низкой дозы – 1 мг, принимать ее непосредственно перед сном, после этого пациент должен находиться в постели несколько часов. Увеличение дозы производят постепенно 1 раз в неделю. Поддерживающая доза в зависимости от показаний и эффективности лечения составляет 1-10 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния (феномен первой дозы – чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), ощущение сердцебиения; редко – постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, астения, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Прочие: заложенность носа, нарушения зрения, периферические отеки, увеличение веса; редко – импотенция, явления гемодилюции.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.Теразозин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Ограничения для детей – Противопоказано.Противопоказан в детском возрасте.

Спитомин

Спитомин Инструкция по применению

  • Цена на Спитомин от 764.00 руб. в Москве
  • Купить Спитомин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Спитомин в 686 аптек

Спитомин

Наименование производителя

Эгис Фармацевтический завод ЗАО

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток расфасованы в блистер из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 152» на одной и с риской – на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.

Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с 1-кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-OH-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-PP) активен. Его анксиолитическая активность в 4 – 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 – 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 – 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.

Читайте также:  Холодовой ринит: как проявляется, причины заболевания слизистой носа

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.

Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Особые условия

? Печеночная недостаточность: Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

?? Почечная недостаточность: При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 – 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

?? Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

?? Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

?? В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).

?? Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

?? Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

?? Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

?? Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 – 14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

?? На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.

Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен.

Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Состав

По 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Показания

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).

?? Синдром вегетативной дисфункции.

?? Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)

?? Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

?? Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

?? Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).

?? Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).

?? Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

?? Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

?? Беременность или подозрение на беременность

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и период лактации

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при берем

Способы применения

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Частые побочные эффекты – при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).

Частые: боль в груди.

Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.

Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Центральная нервная система:

Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.

Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.

Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Офтальмологические и оториноларингологические:

Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.

Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.

Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.

Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.

Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.

Редкие: диарея, жжение в языке.

Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения.

Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.

Редкие: мышечная слабость.

Со стороны органов дыхания:

Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.

Редкие: носовое кровотечение.

Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.

Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Изменения лабораторных показателей:

Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови.

Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

?? Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

?? Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

?? Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.

?? При совместном введении Циметидина и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

?? При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

?? Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

?? Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Спитомин в Москве

Спитомин, инструкция по применению

Анксиолитическое средство, обладающее антидепрессивным действием. Помогает справиться с паническими атаками, повышенной тревожностью и депрессивным состоянием. Препарат обладает высокой эффективностью и переносимостью. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией.

Производитель

Производством медикамента занимается фармацевтическая компания ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». Адрес: 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Претензии потребителей на территории России принимаются по адресу: г. Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медицинское средство относится к клинико-фармакологической группе анксиолитиков (транквилизатор).

Действующее вещество

Действующим веществом является буспирона гидрохлорид, латинское название — buspirone.

Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток, имеющих белый цвет и плоскоцилиндрическую форму, на одно стороне есть риска, на другой — гравировка «Е151» или «Е152» (в зависимости от дозировки), таблетки могут иметь слабый специфический запах.

Упаковка

Таблетки фасуются в блистеры из ПВХ по 10 шт. в каждый, блистеры упаковываются в пачки из картона, в одной пачке содержится 60 таблеток и инструкция по применению.

Состав

1 таблетка дозировкой содержит активные вещества: буспирона гидрохлорид — 5/10 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат — 5/10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.

Дозировка

Препарат Спитомин не предназначен для лечения приступов тревоги, его эффект начинает проявляться после многократного применения в течение 7-14 дней.

Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента на основе его клинических показателей.

Начальная доза составляет 15 мг в сутки. В ходе лечения доза может увеличиваться по 5 мг/в сутки каждые 2-3 дня до получения минимальной терапевтической суточной дозы, которая составляет примерно 20-30 мг. Применяемую дозу рекомендуется разбивать на 2-3 приема. Максимальная разовая и суточная доза составляет 30 и 60 мг соответственно.

Фармакокинетические свойства не меняются с возрастом пациента, и корректировка дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек/печени назначаются пониженные дозы. Понижение может быть достигнуто за счет увеличения интервала между приемами или уменьшении количества препарата при разовом применении.

Показания к применению

Назначается пациентам в следующих случаях:

  • при диагностировании генерализованного тревожного расстройства (ГТР);
  • при частых панических атаках — паническое расстройство;
  • при нарушении вегетативной регуляции внутренних органов — синдром вегетативной дисфункции;
  • при алкогольном абстинентном синдроме в составе комплексной терапии;
  • при депрессивных расстройствах только в составе комплексной терапии.
Читайте также:  Удаление фибромы хирургическим иссечением, лазером, радиоволновым методом, показания к операции

Передозировка

При неправильном дозировании или превышении рекомендуемой дозы у пациента могут наблюдаться следующие расстройства:

  • тошнота;
  • рвота;
  • состояние сонливости;
  • головокружение;
  • угнетение сознания.

В качестве лечения применяется промывание желудка и прием активированного угля, а также проведение симптоматической терапии. Однако исследования утверждают, что лекарство Спитомин обладает слабой токсичностью и тяжелые последствие возникают крайне редко.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства Спитомин в лечебных целях в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • глаукома;
  • миастения;
  • детский возраст младше 18 лет;
  • совмещение с ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены;
  • период грудного вскармливания;
  • беременность.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении пациентам с циррозом печени и почечной недостаточностью.

Побочные действия

В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:

  • боли в области груди;
  • обморок;
  • артериальная гипотензия;
  • артериальная гипертензия;
  • нарушения процесса мозгового кровообращения;
  • декомпенсация сердечной недостаточности;
  • инфаркт миокарда;
  • брадикардия;
  • миокардиопатия;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • возбудимость;
  • плохой сон;
  • деперсонализация;
  • чувствительность к шуму;
  • дисфория;
  • эйфория;
  • страх;
  • гиперкинезы;
  • апатия;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • слабая реакция;
  • эпилепсия;
  • склонность к суициду;
  • парестезии;
  • тремор;
  • нарушение координации движений;
  • клаустрофобия;
  • ступор;
  • чувствительность к холоду;
  • заикание;
  • психотические расстройства;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • шум в ушах;
  • слабость зрения;
  • зуд в глазах;
  • конъюнктивит;
  • боль в глазах;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • внутриглазовое давление;
  • ларингит;
  • отек слизистой носа;
  • нехватка воздуха;
  • гипервентиляция;
  • тяжесть в груди;
  • кровотечение из носа;
  • галакторея;
  • поражение щитовидной железы;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • метеоризм;
  • слюнотечение;
  • повышенный аппетит;
  • диарея;
  • кровотечение в кишечнике;
  • жжение языка;
  • дизурия;
  • недержание мочи;
  • нарушение менструального цикла;
  • аменорея;
  • снижение полового влечения;
  • задержка эякуляции;
  • воспаление органов таза;
  • импотенция;
  • мышечные спазмы;
  • артралгия;
  • ригидность мышц;
  • слабость мышц;
  • болевые ощущения в мышцах и костях;
  • отек;
  • зуд на коже;
  • выпадение волос;
  • сухость кожи;
  • ранимость кожи;
  • сыпь;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • увеличение массы тела;
  • лихорадка;
  • потеря голоса;
  • икота.

При проявлении описанных симптомов, их сохранении и многократном повторении следует обратиться к врачу.

Способ применения

Внутрь с достаточным количеством питьевой воды. Рекомендуется принимать лекарственное средство в одно и то же время каждый день. Время приема — до или после еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство, оказывающее антидепрессивное действие. В отличие от других препаратов данной группы не обладает противоэпилептическим, седативным, миорелаксирующим и снотворным действием.

Буспирон оказывает воздействие на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Оказывает блокирующее действие на пресинаптические дофаминовые рецепторы. Повышает скорость перехода в возбужденное состояние у дофаминовых рецепторов среднего мозга. Буспирон — это агонист 5-HT1A-серотониновых рецепторов, который не способен оказывать влияние на бензодиазепиновые рецепторы и на связывание ГАМК. Не оказывает негативное действие на психомоторные функции организма, не вызывает зависимости и не потенцирует алкоголь.

Действие лекарства начинается через 1-2 недели после начала курса. Максимальный эффект отмечается через 4 недели.

Синонимы

В аптеках можно найти аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:

  • Афобазол;
  • Адаптол;
  • Атаракс;
  • Грандаксин;
  • Селанк;
  • Мебикар;
  • Гидроксизин;
  • Элзепам;
  • Стрезам.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает высокой скоростью и уровнем абсорбции из ЖКТ. Активно метаболизируется в печени. Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 1-1,5 ч после применения. Имеет линейных характер фармакокинетики независимо от возраста пациента. Концентрация в плазме после приема 20 мг составляет 1-6 нг/мл.

Прием пищи снижает скорость всасываемости, но повышает биодоступность. При приеме вместе с пищей AUC повышается на 84%, а максимальная концентрация — на 16%.

Связывается с транспортными белками в объеме 95%. Vd составляет 5,3 л/кг.

Способен выделяться с грудным молоком.

Метаболизируется при участии ферментов CYP3A4, образуя гидроксилированные метаболиты, такие как 5-OH-буспирон (не активный) и 1-пиперазин, 1-РР (активный). Активность последнего снижена в 4 раза по сравнению с исходным веществом, но его концентрация выше, а период полувыведения увеличен в 2 раза.

Выделяется с мочой в течение суток на 96% в виде метаболитов. 20-40% выводится с калом. После приема 10-40 мг период полувыведения вещества в начальном состоянии составляет 2-3 ч.

Нарушение функции печени может сопровождаться повышенной концентрацией буспирона в плазме крови, увеличением AUC и периода полувыведения. Возможен второй пик концентрации из-за выделения вещества в желчь.

Возможно снижение клиренса на 50% у больных с почечной недостаточностью.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические свойства препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещении с ингибиторами МАО способно вызвать повышение артериального давления и гипертонические кризы. Период между отменой ингибитора МАО и применением Спитомина должен быть не менее 14 дней.

Одновременное применение с ингибиторами и индукторами CYP3A4 может привести к увеличению концентрации буспирона в крови, поэтому требуется снижение его дозировки при совмещении.

Буспирон способен замещать лекарства с низким уровнем связывания с белками.

Циметидин способен увеличить максимальную концентрацию буспирона в плазме крови на 40%.

При совмещении с диазепамом отмечается повышение вероятности развития побочных эффектов последнего из-за увеличения его концентрации.

Требуется наблюдение врачей при совмещении с веществами, угнетающими ЦНС, антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами из-за слабой изученности взаимодействия.

Лекарственная форма

Твердая дозированная в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения не выше +30°С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 5 лет. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

С осторожностью у больных с нарушениями функции печени/почек, циррозом печени или у пациентов в пожилом возрасте.

Корректировка дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Повышенная осторожность необходима при применении у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.

Рекомендуется исключить из рациона продукты, содержащие грейпфрут или грейпфрутовый сок, который способен повысить шанс развития побочных эффектов.

Не вызывает зависимости.

Рекомендуется исключить алкоголь на время лечения.

Препарат не оказывает влияния на соборность управлять автотранспортом и производить работы, требующие повышенной психомоторной функции. Однако следует помнить о возможных эффектах лекарства, способных в некоторой степени повлиять на психомоторные функции.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Спитомин в аптеке отпускается по рецепту.

Спитомин

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Товары из категории – Снотворные и седативные препараты, успокоительные

Инструкция по применению

Немного фактов

Спитомин – препарат, относящийся к группе сильнодействующих психотропных лекарственных средств, применяемых для лечения и терапии депрессий, психических расстройств и других психоэмоциональный состояний, сопровождающихся приступами агрессии, паники, резких перепадов настроения, суицидальными настроениями. Лечебный эффект достигается за счет влияния составляющих компонентов Спитомина на нейроны и рецепторы центральной нервной системы, что приводит к угнетению обновления 5-НТ, результатом чего является успокоение пациента.

Немного фактов

Спитомин – препарат, относящийся к группе сильнодействующих психотропных лекарственных средств, применяемых для лечения и терапии депрессий, психических расстройств и других психоэмоциональный состояний, сопровождающихся приступами агрессии, паники, резких перепадов настроения, суицидальными настроениями. Лечебный эффект достигается за счет влияния составляющих компонентов Спитомина на нейроны и рецепторы центральной нервной системы, что приводит к угнетению обновления 5-НТ, результатом чего является успокоение пациента.

Антидепрессанты или транквилизаторы являются особой группой фармакологических средств, влияющих на нейромедиаторы, такие как серотонин, норадреналин и дофамин. В целом, действие препаратов этого типа было названо тимолептическим, то есть уменьшающим тоску, апатию и тревожность, что улучшает настроение человека. Этот термин в 1958 году был предложен немецкими врачами Баттегаи и Кильхольцом. К лекарственным средствам с таким лечебным воздействием можно отнести и Спитомин, разработкой и производством которого занимается фармацевтическая корпорация EGIS – один из лидеров на рынке фармацевтики в Восточной и Центральной Европе. Центральный офис компании расположен в столице Венгрии, городе Будапешт. Компания экспортирует свою продукцию в шестьдесят стран мира, представительства корпорации находятся в восемнадцати странах, в том числе и в России, где официальным дистрибьютором является ООО «ЭГИС-РУС»

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Производство и продажа Спитомина осуществляется в виде белых круглых таблеток для перорального применения с гравированием на них и диагональной риской, упакованных в серебристые блистеры объемом в десять штук. Одна упаковка препарата содержит шесть таких блистеров, таким образом, в одну пачку помещается шестьдесят таблеток с лекарственным средством. Объем активно действующего вещества, входящего в состав одной таблетки может равняться пяти или десяти миллиграммам.

Основой лекарственного воздействия препарата является буспирон – анксиолитик и дофаминомиметик, быстро всасывается организмом и связывается с белками плазмы на уровне 95-ти процентов. Выводится вместе с мочой и калом в течение суток после приема. Эффект буспирона медленный, поэтому облегчение симптомов болезни не почувствуется сразу. В ходе клинических испытаний, на лабораторных крысах, не было обнаружено токсического или мутагенного действия препарата, что подтверждает его безопасность.

Показания к применению

Использование Спитомина показано в случае возникновения целого ряда состояний и заболеваний, влияющих на психоэмоциональное состояние, а именно: депрессивные и панические расстройства, абстинентный синдром, приступы тревоги, агорафобия, синдром вегетативной дистонии, алкогольная абстиненция. Буспирон помогает преодолеть такие реакции как чувство страха, беспомощность, беспричинную раздражительность, вспыльчивость, нарушения сна, напряженность, панику, истерику.

Относится к транквилизаторам сильного воздействия, поэтому прием препарата должен производиться четко на основе указаний врача, а также в соответствии с указанной в инструкции по применению информацией о режиме дозирования и противопоказаниях.

Способ применения и дозировка

Инструкция указывает на то, что доза лекарственного средства устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от состояния пациента, проявляющихся признаков болезни, его возраста, физиологических характеристик, восприимчивости к составляющим препарата. Прием препарата должен быть постоянным, без перерывов и, желательно, производиться в одно и то же время суток. Многократный прием в течение двух-трех недель позволит увидеть первые результаты и облегчение самочувствия пациента. Таблетку следует применять перорально до или после еды, глотая ее без пережевывания и запивая большим количеством воды или другой жидкости. Рекомендуется начальная доза в размере пятнадцати миллиграмм Спитомина в сутки с дальнейшим постепенным повышением дозировки, но не более чем на пять миллиграмм в день. Принимать за два-три подхода в день.

Препарат назначается людям, которые зачастую не могут контролировать свое поведение, поэтому соблюдение режима дозирования – это полная прерогатива врача, который должен тщательно следить за тем, как пациент осуществляет прием лекарственного средства.

Передозировка и побочные действия

Помните, что буспирон является сильнодействующим антидепрессантом, поэтому в случае передозировки лекарственным средством возможны как легкие, так и серьезные симптомы, такие как тошнота, рвота, нарушения функционирования желудочного тракта, нарушения режима сна и бодрствования, головокружение. В тяжких, но редких случаях, возможно помутнение рассудка.

Использование буспирона, особенно на первых этапах, сопровождается рядом побочных действий, среди которых сонливость, помутнение зрения, гипертония, нарушение ритмов сердца, замедленная реакция, галлюцинации, шум в ушах, обморочное состояние, припадки эпилепсии, суицидальные мысли, тремор, клаустрофобия, недержание мочи, боли в груди, слабость, лихорадка, мышечные спазмы, лейкопения.

Не забывайте также о возможной повышенной восприимчивости к компонентам, входящим в состав Спитомина, она может стать причиной аллергических реакций, сопровождающихся покраснением кожи и зудом.

Противопоказания к использованию

Не рекомендовано принимать Спитомин пациентами с наличием таких заболеваний как закрытоугольная глаукома, миастения, почечная и печеночная недостаточность, цирроз печени, эпилепсия. Имеются показания по осторожному приему лекарственного средства среди особ младше 18-ти лет в связи с недостаточными клиническими исследованиями касательно того, какое действие может оказать на них буспирон. Не принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Буспирон влияет на скорость реакции, поэтому в период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами, так как нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу здоровью самого пациента, так и окружающих его людей.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами

Следует воздержаться от приема алкоголя в период лечения, так как последствия комбинированного приема буспирона и этанола могут быть непредсказуемыми.

Не комбинировать с другими антидепрессантами и транквилизаторами, седативными средствами, бензодиазепинами, антикоагулянтами, антигипертензивными препаратами.

Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существуют различные противодепрессионные средства, отличающиеся друг от друга действующими компонентами, а также силой воздействия. По сути, все антидепрессанты имеют один и тот же механизм действия, а их выбор зависит от индивидуальных особенностей организма человека. Заменой Спитомина могут быть Буспирон, Бефол, Пиразидол, Толоксатон, Имипрапин, Анафранил, Азафен, Миансерин, Феварин, Циталопрам и множество других транквилизаторов. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективные антидепрессанты именно для вашего состояния и симптомов болезни.

Условия продажи и хранения

Препараты транквилизаторной группы отпускаются строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 5 лет. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.

Оцените статью
Добавить комментарий