Циклофосфан – инструкция по применению, отзывы, показания

Циклофосфан

Показания к применению

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для инъекций

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, период лактации. C осторожностью назначают пациентам с декомпенсированными заболеваниями сердца, печени и почек.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат вводится внутривенно струйно или в виде инфузии, внутримышечно.

Так как циклофосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, при выборе конкретного пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей:

50-100 мг/м2 ежедневно в течение 2-3 недель,

100-200 мг/м2 2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель,

600-750 мг/м2 1 раз в 2 недели,

1500-2000 мг/м2 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы – 6-14 г.

При применении в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами может потребоваться снижение дозы как Циклофосфана, так и других препаратов.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, оказывает также иммунодепрессивное действие. Является неактивной транспортной формой, распадающейся под действием фосфатаз с образованием активного компонента непосредственно в клетках опухоли, “атакует” нуклеофильные центры белковых молекул, нарушает синтез ДНК и РНК, блокирует митотическое деление.

Побочные действия

При лечении могут развиваться нежелательные побочные эффекты, такие как: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко – токсический гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, анемия; при длительном применении высоких доз – пневмонит или интерстициальный легочный фиброз; тахикардия, одышка, острый миоперикардит; в отдельных случаях – тяжелая сердечная недостаточность (связанная с геморрагическим миокардитом и некрозом миокарда); асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией); нарушения менструального цикла, аменорея, азооспермия; кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции; алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

В случаях передозировки следует использовать поддерживающие меры, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии и/или кардиотоксичности.

Особые указания

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль картины периферической крови: во время основного курса – 2 раза в неделю, при поддерживающей терапии – 1 раз в неделю. При снижении лейкоцитов до 2.5 тыс./мкл и тромбоцитов – до 100 тыс./мкл лечение необходимо прекратить. При применении в более высоких дозах для профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение уромитексана (месны). Необходимо употреблять больше жидкости в процессе лечения.

При применении препарата для лечения неопухолевых заболеваний рекомендуется чрезвычайная осторожность из-за возможного канцерогенного действия препарата при длительном применении.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков. Если в течение первых десяти дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают препарат, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.

Применение при беременности и лактации

Циклофосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие циклофосфамида.

Взаимодействие

Может усиливать действие гипогликемических ЛС.

Одновременный прием аллопуринола может привести к более выраженной миелодепрессии. При одновременном применении циклофосфамида и аллопуринола, колхицина, пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов при лечении гиперурикемии и подагры; применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Увеличивает кардиотоксичность адриамицина и рубромицина. Эффект циклофосфамида усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хингамин, гормоны щитовидной железы, снижают (в т.ч. токсический эффект) – ГКС, хлорамфеникол.

При одновременном применении ловастатина у больных при трансплантации сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

В сочетании с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией – возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к трансплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – циклофосфамид 200 мг

вспомогательное вещество: маннитол (маннит)

Описание

Белая или белая с серовато-желтоватым оттенком масса

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Азотистого иприта производные. Циклофосфамид.

Код АТХ L01AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклофосфамид метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя алкилирующие метаболиты (4‑ОН циклофосфамид и алкофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращается в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием. Концентрация метаболитов достигает максимума в плазме через 2-3 часа после внутривенного введения. Связь неизменного препарата с белками плазмы крови незначительна (12-14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Через гематоэнцефалический барьер проникает в ограниченной степени.

Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью.

Период полувыведения составляет 3-12 часов.

Фармакодинамика

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый является алкилирующим цитостатическим препаратом, химически близким к азотным аналогам иприта.

Предполагается, что механизм действия включает образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибирование синтеза белка.

Показания к применению

острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз

лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, множественная миелома

рак молочной железы, яичников

мелкоклеточный рак легкого

рак шейки и тела матки

рак мочевого пузыря

рак предстательной железы

саркома мягких тканей, ретикулосаркома, саркома Юинга

В качестве иммуносупрессивного средства Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый применяется при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

Способ применения и дозы

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый вводится внутривенно струйно или в виде инфузии, внутримышечно.

Циклофосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем пути введения, режима и доз в каждом случае выбор индивидуальный.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы:

50-100 мг/м² ежедневно в течение 2-3 недель,

100-200 мг/м² 2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель,

600-750 мг/м² 1 раз в 2 недели,

1500-2000 мг/м² 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.

При применении Циклофосфана-ЛЭНС быстрорастворимого в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы как циклофосфамида, так и других препаратов.

Перед внутривенном введении Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в концентрации 20 мг на 1 мл.

Побочные действия

лейкопения, нейтропения, эпизодически развивается тромбоцитопения или анемия

тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор

Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

нарушения функции печени, проявляющиеся в увеличении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови

алопеция, сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей

геморрагические уретрит/цистит, некроз почечных канальцев (в редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу). Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него.

В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы циклофосфамида и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты

серьезные инфекции у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии

кардиотоксичность отмечалась при введении высоких доз от 4,5-10 г/м2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом. По данным электрокардиографии или эхокардиографии у больных, перенесших эпизоды кардиотоксичности, связанные с применением высоких доз препарата, не обнаруживалось каких-либо остаточных явлений в состоянии миокарда

нарушение овогенеза и сперматогенеза, препарат может вызывать стерильность как у женщин, так и у мужчин, которая у некоторых больных может иметь необратимый характер

аменорея (у большинства женщин)

олигоспермия или азоспермия (у мужчин)

в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения развитие вторичных злокачественных опухолей, миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания

перекрестная чувствительность с другими алкилирующими агентами

кожная сыпь, крапивница или зуд, редко – анафилактические реакции

прилив крови к лицу, избыточное потоотделение, головная боль

отечность, боль и покраснение в месте введения

Противопоказания

повышенная чувствительность к циклофосфамиду или любому другому компоненту препарата

выраженное нарушение функции костного мозга (включая лейкопению, тромбоцитопению, выраженную анемию)

беременность и период грудного вскармливания

терминальные стадии болезни

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомального окисления в печени могут индуцировать микросомальный метаболизм циклофосфамида, что приводит к повышенному образованию аликилирующих метаболитов, снижая тем самым период полувыведения циклофосфамида и повышая его активность.

Применение циклофосфамида, вызывающего заметное и длительное подавление активности холинэстеразы, усиливает действие суксаметония, а также снижает или замедляет метаболизм кокаина, тем самым, усиливая и/или увеличивая продолжительность его эффекта и повышая риск токсического действия. При одновременном применении с аллопуринолом, кроме того, может усиливаться токсическое действие на костный мозг.

При одновременном применении циклофосфамида, аллопуринола, колхицина, пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов при лечении гиперурикемии и подагры; применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Циклофосфамид может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, но может также и снижать активность антикоагулянтов посредством неизвестного механизма. Циклофосфамид усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина. Другие иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин и др.) повышают риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении ловастатина у больных при трансплантации сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также лучевая терапия – возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к трансплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Особые указания

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Во время лечения препаратом необходимо регулярно проводить анализ крови (особенно обращая внимание на содержание нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.

При появлении признаков цистита с микро- или макрогематурией лечение Циклофосфаном-ЛЭНС быстрорастворимым следует прекратить.

При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100000/мкл лечение Циклофосфаном-ЛЭНС быстрорастворимым следует прекратить.

В случае возникновения инфекций в процессе терапии Циклофосфаном‑ЛЭНС быстрорастворимым лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата.

При применении высоких доз циклофосфамида с целью профилактики развития геморрагического цистита назначается препарат месна.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Если в течение первых десяти дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.

Читайте также:  Чем опасен конъюнктивит - осложнения, что будет, если не лечить

Больному после проведения адреналэктомии необходимо провести корректировку доз как глюкокортикостероидов, применяющихся для заместительной терапии, так и препарата Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый.

С особой осторожностью применять препарат при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, угнетение функции костного мозга, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата противопоказано при беременности.

Циклофосфамид проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Мужчинам и женщинам во время лечения циклофосфамидом следует использовать надежные методы контрацепции.

Мужчинам и женщинам с детородным потенциалом прежде, чем планировать беременность, следует подождать от 6 до12 месяцев после окончания терапии циклофосфамидом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление побочных действий.

Лечение. Симптоматическая терапия и поддерживающая терапия, включая соответствующее лечение инфекций, миелосупрессии и/или кардиотоксичности.

Форма выпуска и упаковка

По 200 мг во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой алюминиевыми или алюмо-пластиковыми колпачками.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

По 1 флакону с препаратом помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 флаконов с препаратом помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона для потребительской тары.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация.

Юридический адрес: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 67.

Адрес производства и принятия претензий: 601125, Россия, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корп.95 и корп.67.

тел. (49243) 7-17-53

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация

Наименование и страна организации-упаковщика

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Циклофосфан

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа

Наименование:

Циклофосфан (Cyclophosphanum)

Состав

N-бис-(b-Хлорэтил)-N-О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:50), легко растворим в спирте, трудно – в изотоническом растворе натрия хлорида.
Является алкилирующим цитостатическим препаратом с характерным химическим строением: его молекула имеет две фосфамидные связи и одну фосфорно-эфирную связь.

Фармакологическое действие

Является алкилирующим (вызывающим химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК – дезоксирибо-нуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) цитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратом. Синтез препарата произведен с таким расчетом, чтобы препарат обладал избирательной противоопухолевой активностью, т. е. чтобы он был неактивным, находясь в крови, но при проникновении в опухолевые клетки быстро разлагался под влиянием содержащихся в них в относительно большом количестве фосфатаз (фосфамидаз) с освобождением бис-(бета-хлорэтил)-амина.
Таким образом, препарат может рассматриваться как пролекарство с “транспортной” функцией, доставляющее активное цитостатическое вещество в опухолевые клетки.
Препарат обладает относительно широким противоопухолевым спектром действия и оказывает более мягкое, чем другие аналогичные препараты, влияние на тромбоцитопоэз (процесоюбразования тромбоцитов в организме).

Показания к применению

При мелкоклеточном раке легкого; раке яичников; раке молочной железы; ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови – лимфоциты/); остром лимфобластном лейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых образуются лимфоциты/, которые в большом количестве выявляются в кровеносном русле); множественной миеломе (заболевании костного мозга, характеризующемся разрастанием кроветворных клеток); опухоли Вильмса (раке, развивающемся из тканей почки у детей); костной ретикулосаркоме (злокачественной опухоли кости, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); ангиосаркоме (злокачественной опухоли, развивающейся из клеток кровеносных или .лимфатических сосудов).

Способ применения

Вводят внутривенно, внутримышечно, внутрь, а также в полости.
Используют разные схемы лечения: а) по 200 мг (3 мг/кг) ежедневно или 400 мг (6 мг/кг) через день (внутрь, внутривенно или внутримышечно); б) по 1 г (15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно; в) 2 – 3 г (30 – 45 мг/кг) 1 раз в 2 – 3 нед внутривенно. Курсовая доза при всех режимах лечения составляет 6 – 14 г. Используют и другие схемы лечения.
При скоплениях жидкости в результате ракового процесса в брюшной и плевральной полостях, в дополнение к внутривенным инфекциям, вводят в полости по 0,4 – 1,0 г циклофосфана (при каждой пункции). Количество препарата, вводимого в вену, при этом соответственно уменьшают. После окончания основного курса лечения циклофосфаном, может применяться поддерживающая терапия: 2 раза в неделю вводят внутривенно (или внутримышечно) по 0,1 – 0,2 г препарата или назначают его внутрь в виде таблеток по 0,05 – 0,1 г 2 раза в день. Прием препарата внутрь удобен для длительной терапии. Циклофосфан используется также как иммунодепрессивное средство. Он подавляет (как и другие цитостатики) пролиферацию участвующих в иммунном ответе лимфоцитарнык клонов. При этом он действует преимущественно на В- лимфоциты. Имеются данные о применении циклофосфана при гломерулонефритах, красной волчанке, ревматоидном артрите, неспецифическом аортоартериите.
В качестве иммунодепрессивного средства применяют обычно циклофосфан из расчета 1,0 – 1,5 мг/кг (50 – 100 мг в сутки), а при хорошей переносимости – до 3 – 4 мг/кг. Следует учитывать, что, хотя циклофосфан меньше влияет на кроветворение, чем другие производные бис-( b – хлорэтил)-амина, он также может вызвать угнетение лейкопоэза.
Нельзя начинать лечение препаратом при количестве лейкоцитов менее 3,5 млрд./л и тромбоцитов 120 млрд./л.
Во время лечения необходимо проводить исследование крови не реже 2 раз в неделю. При снижении количества лейкоцитов до 2,5 х 10 9 /л и тромбоцитов до 100 млрд./л лечение прекращают. При резко выраженной лейкопении переливают кровь или лейкоцитную и тромбоцитную массу, назначают витамины, стимуляторы кроветворения. Переливание стимулирующих количеств крови (100 – 125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение всего курса лечения.

Побочные действия

При применении циклофосфана, особенно при передозировке, могут наблюдаться различные побочные явления. Часто бывает тошнота и рвота. Для уменьшения этих явлений рекомендуется введение пиридоксина внутримышечно 0,05 г или аминазина 0,025 г внутривенно или внутримышечно через 1 ч после введения циклофосфана. Часто (до 90% случаев) через 18-20 дней после начала применения препарата наблюдается частичная или полная алопеция (полное или частичное выпадение волос); волосы отрастают после прекращения приема циклофосфана. Иногда возникают головокружение, ухудшение зрения, дизурические явления (расстройства мочеиспускания), гематурия (кровь в моче). Дизурические явления проходят обычно через 4-5 дней. Часто больные жалуются на боль в костях, длящуюся до 2-3 нед.
Местного раздражающего влияния циклофосфан не оказывает, однако при внутриплевральном введении препарата может повыситься температура тела (на 2-3-й день), появиться кашель и боль в грудной клетке.

Противопоказания

Циклофосфан противопоказан при анемии (снижении содержания гемоглобина в крови), кахексии (крайней степени истощения), тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, в терминальных стадиях болезни (при состоянии организма, предшествующем смерти).

Форма выпуска

В ампулах по 0,1 и 0,2 г препарата; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения

Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

Синонимы

Циклофосфамид, Цитофорсфан, Цитоксан, Эндоксан, Эндуксан, Геноксол, Митоксан, Процитоке, Сендоксан, СТХ, Клафен.
Смотрите также список аналогов препарата Циклофосфан.

Циклофосфан (Сyclophosphan) – инструкция по применению

Международное наименование: Сyclophosphan

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствор для инъекций. В 1 флаконе содержится 200 мг циклофосфамида.

Объем флакона 200 мг. В картонной пачке или картонной коробке 50 флаконов.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 200 мг. В упаковке 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакологическое действие препарата Циклофосфан

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Противоопухолевое действие реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, обладающего алкилирующим действием.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация циклофосфамида и его метаболитов в плазме быстро уменьшается в первые 24 ч, но может быть определена в течение 72 ч. При приеме внутрь концентрации циклофосфамида и его метаболитов практически такие же, как при в/в введении.

T 1/2 из плазмы после в/в введения в среднем составляет 7 ч у взрослых и около 4 ч у детей. Выводится с мочой и желчью.

Показания к применению препарата Циклофосфан

Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы, нейробластома, ретинобластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронические лимфо- и миелолейкозы, острые лимфо-, миело- и монобластные лейкозы, опухоль Вильмса, саркома Юинга, грибовидный микоз, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, период лактации.

C осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек.

Режим дозирования и способ применения препарата Циклофосфан

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко – токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении высоких доз – пневмонит или интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, острый миоперикардит; в отдельных случаях – тяжелая сердечная недостаточность (связанная с геморрагическим миокардитом и некрозом миокарда).

Со стороны мочевыделительной системы: асептический геморрагический цистит, нефропатия (связанная с гиперурикемией).

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Прочие: алопеция, боли в мышцах и костях, головная боль.

Применение при беременности и кормлении грудью

Циклофосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие циклофосфамида.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Особые указания при приеме препарата Циклофосфан

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль картины периферической крови: во время основного курса – 2 раза в неделю, при поддерживающей терапии – 1 раз в неделю. При снижении лейкоцитов до 2.5 тыс./мкл и тромбоцитов – до 100 тыс./мкл лечение необходимо прекратить. При применении в более высоких дозах для профилактики геморрагического цистита целесообразно назначение уромитексана (месны). Необходимо употреблять больше жидкости в процессе лечения. При применении циклофосфамида для лечения неопухолевых заболеваний рекомендуется чрезвычайная осторожность из-за возможного канцерогенного действия препарата при длительном применении.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении циклофосфамид может усиливать действие гипогликемических препаратов.

Сочетанное применение с аллопуринолом может привести к усилению миелотоксичности.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (как правило, циклофосфамид снижает синтез факторов свертывания в печени и нарушает процесс образования тромбоцитов).

При сочетанном применении с цитарабином, даунорубицином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия.

При сочетанном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей.

Читайте также:  Щелочная фосфатаза(ЩФ) – Биохимический анализ крови - Расшифровка анализов онлайн

При одновременном применении циклофосфамида с ловастатином повышается риск развития острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов, вызывают повышенное образование активных метаболитов циклофосфамида, что приводит к усилению его действия.

Применение препарата Циклофосфан только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Список продуктов, которых важно обдавать кипятком перед употреблением

Циклофосфан – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Субстанция-порошок Циклофосфан (Cyclophosphan)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг пакет (пакетик) полиэтиленовый 1;

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг пакет (пакетик) полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.

Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.

Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.

Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.

Способ применения и дозы

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток (особенно при комбинированной терапии) и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена. Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать разбавители, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома: метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.

До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения препарата. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5·109/л и/или тромбоцитов — менее 100·109/л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.

В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.

С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Циклофосфамид

Содержание

  • 1 Латинское название
  • 2 Фармакологическая группа
  • 3 Характеристика вещества
  • 4 Фармакология
  • 5 Применение
  • 6 Циклофосфамид: Противопоказания
  • 7 Применение при беременности и кормлении грудью
  • 8 Циклофосфамид: Побочные действия
  • 9 Взаимодействие
  • 10 Циклофосфамид: Способ применения и дозы
  • 11 Меры предосторожности
  • 12 Условия хранения
  • 13 Торговые наименования
  • 14 МКБ-10

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Циклофосфамид – противоопухолевое алкилирующее средство

Фармакология [ править ]

Циклофосфамид образует ковалентные связи с нуклеофильными соединениями и алкилирует структурные элементы ДНК (пурины, пиримидины). Образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, а также ингибирует синтез белка.

Содержание циклофосфамида в крови после в/в введения и приема внутрь одинаковы. Почти полностью всасывается из ЖКТ. Циклофосфамид метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя активные алкилирующие метаболиты (4-гидроксициклофосфамид и алдофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращается в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием. Cmax метаболитов достигается через 2–3 ч после в/в введения. Связывание неизмененного циклофосфамида с белками плазмы крови незначительна (12–14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Через ГЭБ циклофосфамид проходит в ограниченной степени.

Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью. T1/2 составляет 7 ч для взрослых и 4 ч для детей.

Применение [ править ]

Циклофосфамид: Противопоказания [ править ]

Повышенная чувствительность к циклофосфамиду в анамнезе или к другим вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственной формы, выраженные нарушения функции костного мозга, цистит, задержка мочеиспускания, беременность и период кормления грудью, активные инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Циклофосфамид противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Циклофосфамид: Побочные действия [ править ]

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.

Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.

Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.

Взаимодействие [ править ]

Циклофосфамид усиливает действие суксаметония, а также снижает или замедляет метаболизм кокаина, тем самым усиливая и/или увеличивая продолжительность его эффекта и повышая риск токсического действия. При одновременном применении циклофосфамида с аллопуринолом может усиливаться токсическое действие на костный мозг.

При одновременном применении циклофосфамида, аллопуринола, колхицина, пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов при лечении гиперурикемии и подагры; применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Циклофосфамид может повышать активность антикоагулянтов в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, но может также и снижать активность антикоагулянтов посредством неизвестного механизма.

Поскольку в грейпфруте содержится соединение, которое может нарушить активацию циклофосфамида и тем самым его действие, пациентам не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрут или пить сок из грейпфрута.

Циклофосфамид усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина.

Индукторы микросомального окисления в печени могут индуцировать микросомальный метаболизм циклофосфамида, что приводит к образованию алкилирующих метаболитов, снижая тем самым T1/2 циклофосфамида и повышая его активность.

Другие иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин и др.) повышают риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении циклофосфамида и ловастатина у больных при трансплантации сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Другие препараты, вызывающие патологические изменения крови, а также лучевая терапия — возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к транплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Циклофосфамид: Способ применения и дозы [ править ]

В/в (струйно или в виде инфузии), в/м, внутрибрюшинно или внутриплеврально, внутрь.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы циклофосфамида для взрослых и детей:

50–100 мг/м 2 ежедневно в течение 2–3 нед; 100–200 мг/м 2 2 или 3 раза в нед в течение 3–4 нед; 600–750 мг/м 2 1 раз в 2 нед; 1500–2000 мг/м 2 1 раз в 3–4 нед до суммарной дозы 6–14 г. Дозы препарата следует подбирать в зависимости от указания на противоопухолевое действие и/или лейкопению. При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы циклофосфомида и других препаратов.

Внутрь, за 30 мин до или через 2 ч после еды — по 1–3 мг/кг (50–200 мг) ежедневно в течение 2–3 нед.

Меры предосторожности [ править ]

До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения циклофосфамида. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5·10 9 /л и/или тромбоцитов — менее 100·10 9 /л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие циклофосфамида наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.

В течение всего курса лечения циклофосфамидом рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать циклофосфамид утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.

Читайте также:  Уплотнения в грудных железах у женщин. Что это может быть перед месячными, беременности, что делать

С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.

Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.).

Во время лечения циклофосфамидом следует использовать адекватные меры контрацепции.

В случае контакта циклофосфамида с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Циклофосфан: порошок для приготовления инъекционного раствора 200 мг во флаконах. «Биохимик (Россия)»

Эндоксан: таблетки, покрытые сахарной оболочкой 50 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах 200 мг, 500 мг и 1 г. «Baxter Oncology (Германия)»

Циклоферон от бородавок: особенности применения, схема лечения

Регистрационный номер: Р N001049/02 от 12.12.2007
Торговое название: ЦИКЛОФЕРОН® (СYCLOFERON®)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Группировочное наименование: меглюмина акридонацетат

Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество – меглюмина акридонацетат в пересчёте на акридонуксусную кислоту – 150,00 мг, полученный по следующей прописи: акридонуксусной кислоты – 150,00 мг, меглюмина (N-метилглюкамина) – 146,00 мг;
вспомогательные вещества: повидон К 30 – 7,93 мг, кальция стеарат – 3,07 мг, гипромеллоза – 2,73 мг, полисорбат 80 – 0,27 мг;
кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] – 23,21 мг, про- пиленгликоль – 1,79 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки жёлтого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе ядро жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимулирующее средство. Код АТХ – L03АХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклоферон является низкомолекулярным индуктором интерферона, что определяет широкий спектр его биологической активности (противовирусной, иммуномодулирующей, противовоспалительной и др.). Циклоферон эффективен в отношении вирусов герпеса, гриппа и других возбудителей острых респираторных заболеваний. Обладает прямым противовирусным действием, подавляя репродукцию вируса на ранних сроках (1–5-е сутки) инфекционного процесса, снижая инфекционность вирусного потомства, приводя к образованию дефектных вирусных частиц. Повышает неспецифическую резистентность организма в отношении вирусных и бактериальных инфекций.

Фармакокинетика

При приёме суточной дозы максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа, постепенно снижается к 8-му часу, а через 24 часа Циклоферон обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения препарата составляет 4–5 часов, поэтому использование его в рекомендуемых дозах не создаёт условий для кумуляции в организме.

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:

  • гриппа и острых респираторных заболеваний;
  • герпетической инфекции.

У детей начиная с четырёх лет в комплексной терапии:

  • гриппа и острых респираторных заболеваний;
  • герпетической инфекции.

У детей начиная с четырёх лет для профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 4 лет (в связи с несовершенным актом глотания), индивидуальная непереносимость компонентов препарата, декомпенсированный цирроз печени.

С осторожностью

При болезнях органов пищеварения в стадии обострения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты) и аллергических реакциях в анамнезе перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

При беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Внутрь один раз в сутки за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая ½ стакана воды, в возрастных дозировках:

  • детям 4–6 лет: по 150 мг (1 таблетка) на приём;
  • детям 7–11 лет: по 300–450 мг (2–3 таблетки) на приём;
  • взрослым и детям старше 12 лет: по 450–600 мг (3–4 таблетки) на приём.

Повторный курс целесообразно проводить через 2–3 недели после окончания первого курса.

У взрослых:

  1. При лечении гриппа и острых респираторных заболеваний препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8-е сутки (курс лечения – 20 таблеток). Лечение необходимо начинать при первых симптомах заболевания.
    При тяжёлом течении гриппа в первый день принимают шесть таблеток. При необходимости дополнительно проводят симптоматическую терапию (жаропонижающие, болеутоляющие, отхаркивающие средства).
  2. При герпетической инфекции препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23-и сутки (курс лечения – 40 таблеток). Лечение наиболее эффективно при появлении первых симптомов заболевания.

У детей начиная с четырёх лет:

  1. При гриппе и острых респираторных заболеваниях препарат принимают в возрастных дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 сутки. Курс лечения составляет от 5 до 10 приёмов в зависимости от тяжести состояния и выраженности клинических симптомов.
  2. При герпетической инфекции препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14-е сутки лечения. Курс лечения может варьироваться в зависимости от тяжести состояния и выраженности клинических симптомов.
  3. Для экстренной неспецифической профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний (при непосредственном контакте с больными гриппом или ОРЗ другой этиологии, в период эпидемии гриппа): на 1, 2, 4, 6, 8-е сутки. Далее осуществляют перерыв 72 часа (трое суток) и продолжают курс на 11, 14, 17, 20, 23-и сутки. Общий курс составляет от 5 до 10 приёмов.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом:

– очень частые (≥ 1/10);
– частые (≥ 1/100 – ® (СYCLOFERON ® )

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав: одна таблетка содержит:
активное вещество – меглумина акридонацетат в пересчете на акридонуксусную кислоту – 150 мг; вспомогательные вещества: повидон – 7,93 мг, кальция стеарат – 3,07 мг, гипромеллоза – 2,73 мг, полисорбат 80 – 0,27 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер – 23,21 мг, пропиленгликоль – 1,79 мг.
Описание: таблетки двояковыпуклые желтого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

иммуностимулирующее средство.
Код АТХ – L03АХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Циклоферон является низкомолекулярным индуктором интерферона, что определяет широкий спектр его биологической активности (противовирусной, иммуномодулирующей, противовоспалительной и др.).
Циклоферон эффективен в отношении вирусов герпеса, гриппа и других возбудителей острых респираторных заболеваний. Обладает прямым противовирусным действием, подавляя репродукцию вируса на ранних сроках (1-5е сутки) инфекционного процесса, снижая инфекционность вирусного потомства,приводя к образованию дефектных вирусных частиц. Повышает неспецифическую резистентность организма в отношении вирусных и бактериальных инфекций.

Фармакокинетика.
При приеме суточной дозы максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, постепенно снижается к 8-му часу, а через 24 часа Циклоферон обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения препарата составляет 4-5 часов, поэтому использование препарата Циклоферон в рекомендуемых дозах не создает условий для кумуляции в организме.

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:

  • гриппа и острых респираторных заболеваний;
  • герпетической инфекции.

У детей начиная с четырех лет в комплексной терапии:

  • гриппа и острых респираторных заболеваний;
  • Герпетической инфекции.

У детей начиная с четырех лет для профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 4-х лет (в связи с несовершенным актом глотания), индивидуальная непереносимость компонентов препарата, декомпенсированный цирроз печени.

С осторожностью

При болезнях органов пищеварения в стадии обострения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты) и аллергических реакциях в анамнезе перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды, в возрастных дозировках:
детям 4-6 лет: по 150 мг (1 таблетка) на прием;
детям 7-11 лет: по 300-450 мг (2-3 таблетки) на приём;
взрослым и детям старше 12 лет: по 450-600 мг (3-4 таблетки) на приём.
Повторный курс целесообразно проводить через 2-3 недели после окончания первого курса.

У взрослых:
1. При лечении гриппа и острых респираторных заболеваний препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8-е сутки (курс лечения – 20 таблеток). Лечение необходимо начинать при первых симптомах заболевания.
При тяжёлом течении гриппа в первый день принимают шесть таблеток.При необходимости дополнительно проводят симптоматическую терапию (жаропонижающие, болеутоляющие, отхаркивающие средства).

2. При герпетической инфекции препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20 и 23-и сутки (курс лечения 40 таблеток). Лечение наиболее эффективно при появлении первых симптомов заболевания.

У детей начиная с четырех лет:

1. При гриппе и острых респираторных заболеваниях препарат принимают в возрастных дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 сутки. Курс лечения составляет от 5 до 10 приёмов в зависимости от тяжести состояния и выраженности клинических симптомов.

2. При герпетической инфекции препарат принимают на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14-е сутки лечения. Курс лечения может варьироваться в зависимости от тяжести состояния и выраженности клинических симптомов.

3. Для экстренной неспецифической профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний (при непосредственном контакте с больными гриппом или ОРЗ другой этиологии, в период эпидемии гриппа): на 1, 2, 4, 6, 8-е сутки. Далее осуществляют перерыв 72 часа (трое суток) и продолжают курс на 11, 14, 17, 20, 23-и сутки. Общий курс составляет от 5 до 10 приёмов.

Побочное действие

Передозировка

Сведения о передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоферон совместим со всеми лекарственными препаратами, применяемыми при лечении указанных заболеваний (интерфероны, химиотерапевтические, симптоматические лекарственные средства и др.). Усиливает действие интерферонов и аналогов нуклеозидов. Уменьшает побочные эффекты химиотерапии, интерферонотерапии.

Особые указания

Циклоферон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами.
При заболеваниях щитовидной железы необходима консультация врача- эндокринолога.
Если приём очередной дозы препарата пропущен, то следует при первой возможности без учёта временного интервала и удвоения дозировки продолжить курс по начатой схеме.
При отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 150 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток, 1 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель: ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»).

Оцените статью
Добавить комментарий