Этамзилат при месячных: показания и правила применения средства

Применение Этамзилата при обильных месячных — отзывы женщин о применении

Нарушения менструального цикла могут проявляться по-разному: одних женщин беспокоят мучительные тянущие боли внизу живота, другие страдают от постоянных задержек, третьи обращаются к гинекологам с жалобами на обильные выделения во время критических дней. С последней проблемой помогут справиться специальные гемостатические препараты, к числу которых относится Этамзилат.

В каких случаях используется лекарство

Медикамент имеет определенные показания к применению. Для предотвращения интенсивных менструальных выделений средство используется в следующих ситуациях:

  • сильные и длительные кровотечения во время критических дней (если женщине приходится менять средства гигиены через каждые 1-2 часа, а сами менструации длятся более недели);
  • слабость, снижение работоспособности в период месячных;
  • анемия, развившаяся на фоне обильной кровопотери в критические дни.

Кроме того, Этамзилат является эффективным при угрозе прерывания беременности на ранних сроках, метроррагии, вызванной гормональными нарушениями, ДМК неясной этиологии, а также при высокой вероятности кровопотери во время родов.

Этамзилат считается довольно сильным гемостатическим средством, а потому его правильную дозировку и схему приема может определить только врач. Не рекомендуется заниматься самолечением (особенно это касается девушек, приобретающих препарат с целью изменения срока начала месячных), так как это приводит к непредсказуемым последствиям.

Противопоказания

Этамзилат, как и любое другое медикаментозное средство, имеет свои ограничения. Его запрещено принимать в следующих случаях:

  • при склонности пациентки к образованию тромбов, тромбоэмболии, гиперкоагуляции;
  • при высокой свертываемости крови;
  • в период лечения антибиотиками;
  • во время лактации (так как препарат выводится вместе с молоком); если его использования избежать невозможно, ребенка следует временно перевести на кормление искусственными смесями до тех пор, пока мать не прекратит применение лекарства.

Средство не рекомендуется принимать при выявлении у женщины аллергической реакции на какой-либо компонент в его составе. В этом случае специалист проводит замену медикамента на средство со схожим терапевтическим действием.

С осторожностью следует принимать Этамзилат пациенткам, страдающим патологиями сердечно-сосудистой системы (геморроем, варикозным расширением вен, атеросклерозом и т. д.). Женщинам с гипертонией рекомендуется параллельно с приемом медикамента периодически измерять артериальное давление для поддержания его в пределах допустимой нормы.

Побочные эффекты

При правильном применении Этамзилата редко наблюдаются негативные последствия. Проблемы начинаются в случае передозировки или обнаружения реакции индивидуальной непереносимости к веществу, входящему в его состав. Среди них пациентки чаще всего отмечают следующие нежелательные признаки:

  • скачки артериального давления;
  • обострение имеющихся сердечно-сосудистых патологий;
  • головные боли, вялость, потливость;
  • онемение конечностей;
  • рвота, диарея, вздутие живота (симптомы, характерные для интоксикации);
  • кожные высыпания, спазм бронхов, отек Квинке, зуд.

Способ использования препарата

Этамзилат сокращает интенсивность критических дней, а также останавливает месячные, которые длятся дольше положенного срока. В каждой ситуации схема его применения будет разной.

При обильных месячных

Если пациентка начинает прием препарата на 3-4 сутки менструаций (по 1-2 таблетке три раза в день) и продолжает принимать вплоть до их окончания, обильность выделений в следующем цикле становится гораздо ниже. Это происходит благодаря способности медикамента укреплять стенки сосудов и делать кровь более вязкой. Лечебный эффект длится в течение месяца, при этом женщина сохраняет работоспособность и чувствует себя намного лучше во время всего менструального периода.

При длительных

Иногда месячные идут дольше предписанного природой количества дней. С этой неприятной ситуацией также поможет справиться Этамзилат. Рекомендованная суточная дозировка лекарства составляет 250 мг, а длительность приема – не дольше 10 дней. При этом женщине следует находиться под контролем ее лечащего врача, так как существует вероятность возникновения необходимости в последующей корректировке дозы.

Отзывы женщин

В интернете о Этамзилате можно найти немало как положительных, так и отрицательных отзывов. Некоторые из них приведены ниже.

Периодически меня беспокоят обильные месячные. Патологических процессов в организме не выявили. Врач порекомендовал принимать Этамзилат для уменьшения их интенсивности. Теперь это моя «палочка-выручалочка». Менструации сейчас не такие обильные, даже как будто боли уменьшились. В аптечке всегда лежит такой препарат.

Мария, 22 года

Долгое время принимала это средство. Его выписал мой врач. Но недавно стала замечать признаки аллергии: зуд и высыпания на коже, которые появляются во время приема Этамзилата. Расстроена, так как лекарство мне очень помогало. Буду искать замену.

Надежда, 38 лет

Медикамент выручил, когда менструации шли целых 15 дней. После первой же таблетки их интенсивность пошла на спад. В дальнейшем совместно с врачом выяснили истинную причину кровотечения.

Екатерина, 33 года

Аналоги

Если у женщины имеются противопоказания к приему Этамзилата либо обнаруживается аллергическая реакция на его компоненты, врачи рекомендуют приобрести какой-либо из его аналогов:

  1. Дицинон – лекарство, имеющее в составе такое же активное вещество, как и Этамзилат.
  2. Транексам – препарат быстрого действия с дополнительным противовоспалительным эффектом.
  3. Викасол – синтетический аналог витамина К, широко применяемый в гинекологии.
  4. Вилате – средство, которое выпускается в порошкообразном виде и используется в основном в стационарах (в том числе и в акушерской сфере).

Замена медикаментозного средства проводится под контролем специалиста. Самостоятельно подбирать аналог запрещено, так как каждый из них имеет свою дозировку и схему применения.

Этамзилат – высокоэффективный и доступный препарат, позволяющий не только остановить кровотечение во время менструаций, но и значительно снизить обильность самих выделений. При его правильном применении женщина способна вернуться к нормальной жизнедеятельности в короткие сроки.

Этамзилат

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: этамзилат 125,0 мг.

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 4,0 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию; оказывает гемостатическое действие. Гемостатический эффект обусловлен активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов. Препарат стимулирует образование III фактора свёртывания крови, нормализует адгезию тромбоцитов. Препарат не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).

Фармакокинетика

После внутривенного введения этамзилат начинает действовать в течение 5-15 минут. Максимальный эффект через 1 час после введения дозы. Действие препарата продолжается в течение 4-6 часов. После введения 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 10 мин (50 мкг/мл).

Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут. Период полувыведения из плазмы крови после внутримышечного введения — 2,1 часа.

Проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко.

Около 72 % от введенной дозы выводится через почки в течение первых 24 часов в неизменённом виде.

Показания

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

– во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;

– гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость дёсен;

– диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);

– внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к бисульфиту натрия;

– гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз);

– период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных тератогенное действие этамзилата не выявлено. В клинических исследованиях фетотоксическое действие этамзилата не наблюдалось. Однако учитывая недостаточный клинический опыт, применение этамзилата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении этамзилата в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделённые на 3-4 приёма, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.

Если этамзилат смешивают с физиологическим раствором, его следует использовать немедленно.

Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг за 1 час до операции, во время операции внутривенно вводят 250-500 мг, при необходимости введение данной дозы можно повторить ещё раз. После операции вводят каждые 6 часов 250-500 мг до исчезновения риска развития кровотечения.

Детям: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделённые на 3-4 приёма.

В неонатологии: этамзилат вводят внутримышечно или внутривенно в дозировке 12,5 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения.

При лечении метроменоррагий препарат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл 12,5 % раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в течение 10-14 дней в разовой дозе 250-500 мг три раза в сутки.

Побочное действие

Аллергические реакции, головная боль, головокружение, парестезии нижних конечностей, снижение систолического артериального давления, гиперемия кожи лица, тошнота, изжога, тяжесть в эпигастральной области, гипертермия, кожные высыпания.

Передозировка

О случаях передозировки этамзилата до настоящего времени не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этамзилат фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

Раствор этамзилата несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекций и раствором натрия лактата.

Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегантное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Особые указания

Для применения только в медицинских учреждениях.

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.

При появлении окрашивания раствора его применять нельзя.

Препарат можно применять местно (например, в случае кожного трансплантата, после удаления зуба и т.д.): стерильный тампон или салфетку пропитывают раствором и накладывают на рану.

Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Препарат содержит бисульфит натрия, который в редких случаях может вызывать тяжёлые реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок) и бронхоспазм.

В случае появления гипертермии лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Этамзилат не влияет на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла (тип I), цветной или белой точкой на ампуле отмечено место надлома; на каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул в блистер из ПВХ, по 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Этамзилат р-р – Атолл – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: этамзилат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит – 2.5 мг, натрия сульфит – 1,0 мг, динатрия эдетат – 0,5 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров нормализует их проницаемость при патологических процессах улучшает микроциркуляцию; оказывает гемостатическое действие.

Читайте также:  Причины утреннего мокрого и сухого кашля у ребенка: почему сильно кашляет грудничок после сна, что делать

Гемостатический эффект обусловлен активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов.

Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови нормализует адгезию тромбоцитов.

Препарат не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).

Фармакокинетика:

После внутривенного введения этамзилат начинает действовать в течение 5-15- минут.

Максимальный эффект через 1 час после введения дозы. Действие препарата продолжается в течение 4-6 часов. После введения 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 10 мин (50 мкг/мл).

Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении слабо связывается с бел­ками плазмы и форменными элементами крови.

При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.

Период полувыведения из плазмы крови после внутримышечного введения – 21 часа.

Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно проникает ли этамзилат в материнское молоко.

Около 72% от введенной дозы выводится через почки в течение первых 24 часов в неизмененном виде.

Показания:

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

– во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической оториноларингологической гинекологической урологической офтальмологической практике акушерстве и пластической хирургии;

– гематурия метроррагии первичная меноррагия меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами носовые кровотечения кровоточивость десен;

– диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия повторное кровоизлияние в сетчатку гемофтальм);

– внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к этамзилату или любому из компонентов препарата;

– гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз);

– период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Тромбоз тромбоэмболия в анамнезе; склонность к артериальной гипотензии и нестабильное артериальное давление; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов; беременность; нарушение функции печени и почек (отсутствует опыт клинического применения).

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных тератогенное действие этамзилата не выявлено. В клинических исследованиях фетотоксическое действие этамзилата не наблюдалось. Этамзилат проникает через плацентарный барьер и в незначительной концентрации содержится в материнской и пуповинной крови. Однако учитывая недостаточный клинический опыт применение этамзилата во время беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении этамзилата в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно внутримышечно субконъюнктивально и ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки разделенные на 3-4 приема в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.

Если этамзилат смешивают с физиологическим раствором его следует использовать немедленно.

Взрослым : при оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг за 1 час до операции во время операции внутривенно вводят 250-500 мг при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят каждые 6 часов 250-500 мг до исчезновения риска развития кровотечения.

Детям : суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела разделенные на 3-4 приема.

В неонатологии : этамзилат вводят внутримышечно или внутривенно в дозировке 125 мг на кг массы тела (01 мл = 125 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения.

При лечении метроменоррагий препарат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл 125% раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в течение 10-14 дней в разовой дозе 250-500 мг три раза в сутки или субконъюнктивально/ ретробульбарно в дозе 125 мг.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 1/1000 1/10000

Этамзилат: инструкция по применению при обильных месячных

Что это за медикамент?

Лекарство «Этамзилат» — таблетки, при месячных применяемые для регулирования интенсивности выделений. Также препарат выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетированная форма лекарства содержит в своем составе 250 миллиграмм этамзилата. Это одноименное действующее вещество. Если вас интересует раствор для введения, то в нем есть 125 миллиграмм этамзилата. Помимо этого в жидкой форме медикамента присутствуют дополнительные ингредиенты. К таковым относятся сернистокислый натрий пиро, сернистокислый натрий безводный, соль динатриевая, а также вода, предназначенная для инъекций.

Выводы

Как у препарата для остановки кровотечений, у Этамзилата имеются как плюсы, так и минусы. К плюсам в первую очередь относят распространенность, эффективность и доступность. На доступность положительно влияют невысокая цена и простые условия отпуска из аптек. Также данное средство практически не имеет побочных эффектов или противопоказаний и очень мягко воздействует на организм. Среди минусов же достаточно долгое время до наступления максимального эффекта лекарства, что не позволяет использовать его в экстренных ситуациях.

Важно помнить, что перед применением любого лекарственного средства, и этого в том числе, необходимо проконсультироваться с врачом. Он сможет определить необходимую дозировку и сможет подобрать аналог в случае наличия у вас непереносимости данного лекарства.

На сколько Вам помогла статья?

В каких случаях применяется лекарство?

Препарат «Этамзилат» имеет определенные показания к применению. Во время менструации его используют в виде таблеток и раствора для инъекций. Показаниями к применению являются нижеописанные ситуации:

  • обильные выделения во время менструации;
  • анемия, вызванная месячными;
  • слабость и потеря сознания в период ежемесячных кровотечений;
  • менструация, начавшаяся на фоне беременности, и т. д.

Стоит отметить, что, перед тем как начать использовать «Этамзилат» при месячных, необходимо обратиться к гинекологу. Известны случаи неверного использования, которые приводят к неожиданной реакции организма на подобную коррекцию.

Особенности воздействия

Этамзилат представляет собой антигеморрагический препарат. Главным его преимуществом является свойство не менять состав крови. Этамзилат увеличивает активность уже имеющихся тромбоцитов, не создает новых. Этим препятствует созданию тромбов.

Действие Этамзилата основано на следующих свойствах:

  • повышает прочность капилляров;
  • не закупоривает сосуды;
  • улучшает микроциркуляцию;
  • активизирует соединения тромбоцитов, повышает вязкость крови.

Раствор для инъекций действует практически моментально. Первые улучшения наблюдаются спустя 10 минут после укола. Максимальная концентрация в организме достигается через 2 часа. Действие таблетки начинается спустя 20 минут, продолжается 8 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой. 70% вещества покидает организм в первых 24 часа после применения.

Когда применять медикамент запрещено?

Как и любое лекарственное средство, данный препарат имеет свои противопоказания. Когда же стоит ограничить или вовсе исключить использование препарата «Этамзилат»? Применение запрещается в следующих ситуациях:

  • при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата;
  • если есть тромбы, тромбозы или тромбоэмболии;
  • при некоторых заболеваниях крови.

С особой осторожностью нужно подходить к применению описанного средства во время беременности. Ведь может произойти негативное влияние на развивающийся плод. Так же аккуратно и под контролем медиков нужно использовать препарат при варикозе, геморрое и других заболеваниях сосудов. У пациенток с нарушением артериального давления нужно постоянно осуществлять контроль за последним.

Противопоказания, побочные действия

Препарат может вызвать нежелательные эффекты в случае с индивидуальной непереносимостью. В целом, лекарство переносится организмом хорошо. В редких случаях женщины наблюдают:

  • изжогу;
  • тяжесть в желудке;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • снижение артериального давления.

Причем точно вязать эти симптомы с приемом препарата не имеется возможности. Поскольку головная боль, головокружение, дискомфорт в желудке возникает на фоне обильных месячных, проявлений предменструального синдрома.

При индивидуальной непереносимости к препарату появляется:

  • онемение конечностей;
  • нервные расстройства;
  • нарушение пищеварения;
  • высыпания на коже, зуд.

Ситуация требует симптоматического лечения. Слабые проявления побочных эффектов Этамзилата исчезают самостоятельно после снижения дозы, отмены препарата.

В качестве противопоказаний:

  • не рекомендуется принимать женщинам с наличием тромбоза;
  • категорически запрещается принимать препарат совместно с антикоагулянтами;
  • не назначают при беременности, кормлении грудью.

Этамзилат проникает через плаценту, грудное молоко.

Способ использования препарата

Как же применяют лекарство «Этамзилат» при месячных? Все зависит от характера и тяжести патологического процесса, а также состояния самой представительницы слабого пола.

  • Таблетки. Препарат принимают в дозе от 250 до 500 миллиграмм. Кратность использования составляет 3-4 раза в сутки.
  • Раствор для инъекций. Препарат вводят в вену или мышцу. Предпочтительнее использовать для этого область локтевого сгиба или ягодичную зону. Разовая доза составляет от 125 до 375 миллиграмм. В сутки разрешается повторить до 4 введений медикамента.

Схема коррекции всегда выбирается для женщины индивидуально. Стоит отметить, что чем тяжелее состояние представительницы слабого пола, тем выше может назначаться дозировка препарата. Стандартная схема предполагает использование таблетированной формы за три дня до начала менструации и до самого ее окончания. Подобная терапия называется регулярной и назначается женщинам с особо обильным кровотечением.

Аналоги

Так как не всем подходит состав данного средства, от препарата Этамзилат аналоги обычно отличаются по составу. При этом единственным полным аналогом Этамзилата можно назвать только Дицинон. Другие средства только оказывают аналогичный эффект на организм, но имеют другой состав.

Важно помнить, что перед заменой Этамзилата на другие лекарства необходимо проконсультироваться с врачом. Разные средства имеют разные показания и противопоказания и применяются соответственно по-разному. Для препарата Этамзилат аналоги изготавливаются либо в Европе, либо в СНГ. Дицинон, например, производится в Швейцарии или Словении, в то время как Этамзилат Ферейн и Этамзилат Эском изготавливаются в России и Беларуси.

Любая девушка сталкивалась с ситуацией, когда перед менструацией появляются обильные белые выделения из влагалища&#8230,.

Беременность и менструация: применение препарата «Этамзилат»

Бывают случаи, когда на фоне развивающейся беременности у женщины начинается кровотечение. Многие представительницы слабого пола принимают его за очередную менструацию. Ведь, по мнению многих бывалых подружек и бабушек, плод может в первые месяцы омываться кровью.

Врачи же сообщают о том, что такое состояние недопустимо. Оно является патологией, а не нормой. Для коррекции таких случаев назначается медикамент «Этамзилат». Схема при этом выбирается следующая. В сутки женщина должна принять до 1 грамма действующего вещества. Этот объем делится на 3-4 раза. Желательно использовать препарат до полной остановки кровотечения. При этом доктор должен контролировать при помощи анализов состояние крови будущей мамы. Стоит отметить, что в подобных случаях предпочтительнее использовать средство для инъекций. Нередко коррекция проводится в стенах стационара.

Как назначается при длительной менструации

В нормальном состоянии менструальные выделения не должны идти более недели. У кого-то ввиду особенностей организма, месячные могут продолжаться 3-8 дней, всё индивидуально. Но при увеличении этого срока у женщины возникает кровопотеря, и другие осложнения – понижение уровня гемоглобина, отсутствие аппетита, повышенная вероятность возникновения анемии.

Поэтому Этамзилат также помогает и при длительной менструации, когда выделения идут дольше обычного срока. Для того чтобы справиться с данной проблемой, рекомендуется использовать 250 мг медикамента (1 таблетка) каждый день. Но принимать необходимо не более 10 дней. Рекомендуется использовать Этамзилат только под присмотром врачей, потому что может понадобиться коррекция дозировки.

Лекарство «Этамзилат»: цена

Сколько стоит данный медикамент? Все зависит от региона, в котором вы проживаете, и наценки аптечной сети. Также не последнюю роль играет торговое название препарата. Стоит отметить, что действующее вещество этамзилат содержится в лекарствах «Дицинон», «Этамзилат-Ферейн».

Какая же у препарата «Этамзилат» цена? Таблетки обойдутся вам примерно в 70 рублей. Если необходимо приобрести жидкий раствор для инъекций, то за него придется отдать от 90 до 120 рублей. Стоит отметить, что другие препараты с таким же действующим веществом стоят еще дороже.

Особые указания

Лечения стоит проводить с осторожностью, если у человека в анамнезе были случаи тромбозов и тромбоэмболии

Этамзилат не эффективен у пациентов со сниженным числом тромбоцитов

Читайте также:  Секреты народной медицины при лечении псориаза травами

Перед началом терапии важно исключить другие причины кровотечений

В уколах препарат можно использовать только медицинском учреждении.

Если у пациента наблюдается нарушение свертываемость крови, но Этамзилат можно применять только в комплексе с медикаментами, устраняющими этот дефект.

Если во время хранения изменился цвет инъекционного раствора, то вводить его нельзя.

В период лечения надо соблюдать осторожность при управлении автомашиной, так как применение медикамента может спровоцировать головокружение

Мнения потребителей и специалистов

Лекарство «Этамзилат» отзывы имеет хорошие. Представительницы слабого пола свидетельствуют о том, что состав начинает очень быстро действовать. Уже через несколько часов после первого использования наблюдается положительная динамика. Кровотечение уменьшается, а впоследствии останавливается вовсе.

Специалисты и гинекологи сообщают о том, что препарат сгущает кровь. За счет этого происходит остановка кровянистых выделений. Также медики отмечают, что длительное использование препарата может привести к неожиданным реакциям организма со стороны кровеносной системы. Именно поэтому нужно контролировать состояние организма и при необходимости проводить дополнительную коррекцию.

Фармацевты говорят о том, что данное лекарство является одним из самых популярных среди своих аналогов и заменителей. Этот медикамент имеет довольно доступную цену. Именно поэтому он пользуется популярностью у женщин всех возрастов и социальных слоев.

Отзывы о лекарственном средстве

По сравнению с другими кровоостанавливающими средствами Этамзилат мне подходит идеально. К сожалению, таблетки для меня оказались малоэффективными, а вот уколы — в самый раз. Несколько раз применяла при обильных месячных, когда из-за дискомфорта невозможно было выйти из дома и при носовых кровотечениях. Очень рекомендую столь эффективное лекарство. Минусов не обнаружила.
Екатерина, Ставрополь
Бюджетный и очень эффективный препарат! Мне останавливали им кровотечение в больнице, так как после родов долго не мог восстановиться цикл. Выделения были настолько обильными и продолжительными, что голова просто шла кругом и всё время хотелось спать. Колола два дня по три укола Этамзилата и всё постепенно нормализовалось.
Мария, Москва
Этамзилат для внутривенных инъекций помог мне сохранить долгожданную беременность. Побочных эффектов я не ощутила. Кровянистые выделения, которые явились причиной назначения препарата, заметно сократились в течение нескольких часов, а к концу дня полностью исчезли. Считаю, что этот медикамент — прекрасное средство для остановки крови, но принимать его нужно только по совету врача.
Ольга, Новосибирск
Я принимаю его редко, только когда есть необходимость, так как сильное выделение крови из-за эндометриоза часто нарушает планы. Особенно препарат мне необходим, когда цикл сбивается во время отпуска на море. Лекарство всегда выручает меня и очень помогает, советую его всем женщинам с такими проблемами.
Мария, Калининград

Способы использования Этамзилата при менструации

Врач-гинеколог с 7 летним опытом.

Жизнь каждой женщины в репродуктивном возрасте подразделяется на менструальные циклы, причём у каждого организма он индивидуален, как и сама женщина. У одной этот период сопровождается небольшим количеством крови, а у других наоборот кровяные выделения сильные и к этому прибавляются дополнительные симптомы в виде: агрессии, недомогания и других. Этамзилат при месячных является эффективным медикаментом в борьбе с обильными выделениями крови.

Этамзилат применяют для снижения интенсивности кровотечения при месячных

Что представляет собой препарат

Этамзилат – это антигеморрагическое средство, которое не изменяет состав крови. То есть не создаёт новые тромбоциты, а усиливает активность старых, поэтому не возникают тромбы.

Лекарственное средство выпускается в виде:

  1. Таблеток 250 мг по 10, 50, 100 шт. в упаковке. Таблетки Этамзилат натрия действуют спустя 20 минут на протяжении 8 часов. Выводятся с мочой. 70% медикамента уходит из организма спустя сутки после приёма.
  2. Раствора для инъекций 250 мг/2 мл по 5, 10 штук в упаковке. Оказывает действие быстро, спустя 10 минут можно наблюдать улучшение состояния. В крови максимальная концентрация достигается спустя 2 часа.

Препарат уменьшает количество менструальных выделений. То есть склеивает клетки крови, при этом не образует сгустки. Поэтому его также можно использовать для укрепления сосудов либо улучшения свёртываемости крови.

Этамзилат оказывает следующие действия:

  • усиливает прочность капилляров;
  • препятствует закупориванию сосудов;
  • улучшает микроциркуляцию;
  • увеличивает вязкость крови.

Препарат препятствует закупорке сосудов

Какие показания у средства

Этамзилат имеет определённые показания к применению. К ним относятся:

  • сильные и длительные менструальные выделения, когда женщина меняет средства гигиены каждые 1-2 часа, а менструация длиться более недели;
  • малокровие (анемия), которая развивается при обильной потери крови;
  • слабость. Это касается понижения работоспособности при менструации;
  • повышенная вероятность прерывания беременности;
  • высокая вероятность потери крови при родах.

Как используется при обильных кровотечениях

Лекарственный препарат является рецептурным, поэтому рекомендуется его использовать только после назначения врача. Дозировку необходимо подбирать с учётом индивидуальных особенностей организма. Всё зависит от длительности и обильности менструальных выделений. При кровотечении Этамзилат необходимо использовать по 1-2 таблетки трижды в день.

Если нужно усиленное действие препарата, стоит увеличить дозировку за раз до 3 таблеток. Можно вводить медикамент внутривенно или внутримышечно.

Этамзилат при обильных месячных используется в количествах, которые представлены в таблице.

ОбильностьДозирование
Средняя1-2 таблетки 3 раза в день
Сильная3 таблетки 3 раза в день, либо использовать ампулы

Длительность применения – не более 10 дней.

Препарат назначают при обильных менструациях

Как назначается при длительной менструации

В нормальном состоянии менструальные выделения не должны идти более недели. У кого-то ввиду особенностей организма, месячные могут продолжаться 3-8 дней, всё индивидуально. Но при увеличении этого срока у женщины возникает кровопотеря, и другие осложнения – понижение уровня гемоглобина, отсутствие аппетита, повышенная вероятность возникновения анемии.

Поэтому Этамзилат также помогает и при длительной менструации, когда выделения идут дольше обычного срока. Для того чтобы справиться с данной проблемой, рекомендуется использовать 250 мг медикамента (1 таблетка) каждый день. Но принимать необходимо не более 10 дней. Рекомендуется использовать Этамзилат только под присмотром врачей, потому что может понадобиться коррекция дозировки.

Плюсы препарата

Лекарственный препарат эффективен при длительных или обильных выделениях. Преимуществом медикамента является быстрое действие – спустя 20 минут. А если Этамзилат ввести в виде инъекции, то действие появится гораздо быстрее. К тому же, эффект от использования медикамента сохраняется надолго.

К ещё одному положительному свойству лекарственного препарата относится то, что он не вызывает дискомфорта, если учесть все противопоказания к применению.

Какие побочные эффекты вызывает средство

Если у женщины имеется аллергическая реакция на компоненты, либо она превысила дозировку, могут возникнуть следующие побочные действия:

  • понижение артериального давления на короткий промежуток времени;

После приема препарата возможны боли в животе

  • обострение имеющихся заболеваний сердечно – сосудистой системы;
  • боль в ЖКТ;
  • симптомы интоксикации;
  • зуд и раздражение кожного покрова;
  • отёк;
  • анафилактический шок.

Также могут возникать:

  • мигрень;
  • боли в голове;
  • приливы, которые сопровождаются жаром и повышенным потоотделением;
  • нарушение чувствительности тканей;
  • онемение пальцев;
  • мурашки.

Когда препарат противопоказан

Запрещено использовать лекарственное средство при подтверждённой беременности, потому что это может привести к гибели плода. Также не рекомендуется применять Этамзилат в период лактации, потому что компоненты могут проникать в молоко матери.

При беременности препарат запрещен

К другим противопоказаниям можно отнести:

  • повышенную чувствительность к компонентам;
  • нарушение свёртываемости крови;
  • повышенную вероятность образования тромбов;
  • приём антибактериальных препаратов;
  • тромбоэмболию.

С осторожностью можно применять при повышенном артериальном давлении, варикозном расширении вен, геморрое.

Во время длительного использования медикамента, необходимо периодически сдавать кровь для проведения коагулограммы.

Из этого ролика вы узнаете об основных кровоостанавливающих препаратах, применяемых при обильной менструации:

Этамзилат имеет широкое распространение в гинекологии. Даже с учётом того, что у препарата много плюсов, и его можно использовать при длительных или обильных кровотечениях, рекомендуется проконсультироваться со специалистом. Только врач сможет учесть все индивидуальные особенности организма для назначения точной дозировки. Это повысит шансы на долгосрочный результат от использования препарата Этамзилат.

Этамзилат: инструкция по применению при обильных месячных

С нарушением менструального цикла наверняка сталкивалась каждая женщина. В зависимости от состояния репродуктивной системы объём маточных выделений может быть разным. Если потеря крови слишком большая, то возникает плохое самочувствие из-за снижения гемоглобина и недостаточного поступления кислорода к тканям. Чтобы избежать этого, врачи назначают специальный препарат Этамзилат. При месячных его рекомендуется принимать по специальной схеме.

Описание медикамента

Этамзилат относится к группе лекарственных средств, способных понижать интенсивность менструальных выделений. Выпускается он в виде таблеток или раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. В состав одной капсулы входит 250 мг натрия этамзилата и вспомогательные компоненты. Жидкая форма содержит 125 мг действующего вещества, а также дополнительные ингредиенты: сернистокислый натрий безводный, динатриевая соль, дисульфид натрия и очищенная вода.

Препарат обладает антигеморрагическими свойствами, он мягко нормализует процесс свёртываемости крови, улучшая микроциркуляцию в сосудах, капиллярах и повышая эластичность их стенок. Особенность лекарства в том, что увеличивая густоту биологической жидкости, оно не способствует формированию тромбов. Медикамент активно стимулирует образование кровяных пластинок в костном мозге и в тканях тех органов, где имеются значительные повреждения мелких сосудов. Тромбоциты воздействуют на кровь, делая её более вязкой — это позволяет остановить её чрезмерное выведение.

К преимуществу Этамзилата относится его быстрое действие независимо от способа приёма. Терапевтический эффект после принятия таблеток наступает через 20 минут и продолжается около 6—8 часов. После проведения укола препарат начинает проявлять активность спустя 5—7 минут. Средство равномерно распределяется по всем органам и тканям, а максимальная его концентрация обнаруживается в организме через 2 часа после применения.

Лекарство не приносит неприятных ощущений и неудобств во время использования, не провоцирует сужения стенок сосудов и воздействует очень эффективно. Выводится из организма через 4—5 часов с помощью почек и кишечника. В гинекологии Этамзилат считается практически незаменимым средством. Его можно использовать во время критических дней и при комплексной терапии.

Препарат продаётся в любой аптеке без рецепта, но часто женщин интересует вопрос, сколько стоит Этамзилат и смогут ли они позволить себе приобрести его. Сегодня это лекарство имеет вполне доступную цену во всех регионах России — таблетки можно купить приблизительно за 80 рублей, а инъекционный раствор обойдётся от 100 до 130 рублей. Следует иметь в виду, что за аналоги этого медикамента придётся заплатить намного больше.

Показания к приёму

Сильные кровотечения во время менструаций в большинстве случаев являются следствием гормонального расстройства, механической травмы или воспалений внутренней поверхности матки. Использовать целебный препарат рекомендуется при следующих заболеваниях и состояниях:

  1. Слишком обильные месячные.
  2. Анемия, вызванная большой кровопотерей.
  3. Плохое самочувствие (обмороки, постоянная слабость) во время менструации.
  4. Кровотечение, начавшееся во время беременности.
  5. Эндометриоз, миомы, фибромы.
  6. Значительные выделения в середине цикла.

Также лекарство применяется для лечения и профилактики капиллярных кровотечений и во время проведения хирургических операций.

Чтобы нейтрализовать неприятные симптомы и поправить своё здоровье, принимать медикамент нужно грамотно и с учётом причины, вызвавшей значительную кровопотерю.

Использовать Этамзилат при обильных месячных можно только после консультации с гинекологом, который поможет подобрать правильную дозировку, учитывая особенности женского организма и тяжесть патологии.

Правила использования препарата

Чтобы скорректировать интенсивность менструальных выделений, количество медикаментозного средства и длительность его приёма подбираются каждой пациентке индивидуально. Стоит учитывать и то, что лекарство влияет на структуру крови, делая её более густой, на что организм может отреагировать по-разному. Поэтому при ухудшении общего состояния необходимо прекратить лечение и сообщить об этом своему врачу.

Способы применения

Во время очень обильных менструаций, сопровождающихся плохим самочувствием, лучше использовать инъекционную форму лекарственного средства. Такой способ лечения будет эффективным, поэтому положительный результат не заставит себя долго ждать. В более лёгких случаях можно принимать при месячных Этамзилат в таблетках. Инструкция по применению сообщает, как правильно делать это:

  1. Если выделения превышают норму, но имеют умеренную интенсивность, рекомендуется пить 1—2 капсулы 3—4 раза в сутки.
  2. При большом количестве крови следует пить 3 таблетки 4 раза в день.

Нужно помнить, что пероральные средства нельзя принимать на пустой желудок, их рекомендуется пить во время еды или после неё. Начинать приём капсул лучше всего за 3 дня до наступления месячных и продолжать до их окончания. Терапия на регулярной основе обычно хорошо переносится и отлично помогает пациенткам, страдающим большой кровопотерей во время менструаций.

Чрезмерное выделение биологической жидкости требует проведения инъекций. Инструкция по применению уколов Этамзилат при кровотечении гласит:

  1. Лекарственный раствор вводят в мышцу или вену.
  2. Разовая доза составляет от 125 до 350 мг.
  3. Проводить уколы нужно 3—4 раза в день.

Правильное использование лекарства способствует сокращению объёма кровянистых выделений, в связи с чем улучшается качество здоровья женщины — исчезают слабость, головокружение, сонливость, повышается энергия и сохраняется работоспособность.

Также Этамзилат можно применять во время длительных месячных, так как потеря крови, продолжающаяся больше 7—8 дней, может негативно отразиться на самочувствии и способствовать развитию анемии. В этом случае рекомендуются инъекции в дозе 250 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжается не больше 10 дней и проводится под контролем гинеколога.

Бывают случаи, когда на раннем сроке беременности у будущей мамы начинается кровотечение, которое представляет угрозу для малыша и может спровоцировать выкидыш. В такой ситуации гинекологи часто назначают Этамзилат. Принимать его нужно маленькими дозами 3—4 раза в день до полного прекращения кровотечения. Важно помнить, что количество лекарственного средства не должно превышать 1 г в сутки. Для этой коррекции обычно применяется инъекционный метод, который рекомендуется проводить в больничных условиях.

Использовать кровоостанавливающее средство во время ожидания малыша нужно осторожно, поскольку препарат может негативно повлиять на развитие плода. Если же его необходимо применить для лечения кормящей женщины, то младенца в этот период не следует прикладывать к груди.

Противопоказания и побочные действия

Этамзилат отличается не только своим быстрым и деликатным воздействием, но и низкой вероятностью возникновения нежелательных проявлений во время приёма. Однако у некоторых женщин всё же могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • головные боли;
  • понижение давления;
  • угнетённое состояние;
  • нарушения в работе пищеварительной системы;
  • головокружения;
  • возникновение сыпи и зуда на коже.

Чтобы избежать подобных состояний, необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату и во время его применения строго соблюдать рекомендуемую дозу. Также следует знать, что Этамзилат противопоказан пациенткам, имеющим такие проблемы со здоровьем:

  • аллергическая реакция на лекарственные компоненты;
  • тромбоэмболия и тромбоз;
  • болезни сосудов;
  • онкология;
  • нарушения свёртываемости крови.

Очень опасно смешивать медикамент с различными антикоагулянтами и антибиотиками. При одновременном приёме этих лекарств значительно понижается их эффект и могут возникнуть непредвиденные реакции организма.

Передозировки во время лечения препаратом не наблюдалось. Превышение допустимой дозы не требует принятия особых мер, так как Этамзилат быстро выводится из организма почками. Через несколько дней его содержание в крови значительно понизится и не будет представлять какой-либо угрозы для здоровья.

Этамзилат для здоровых женщин

Иногда представительницам прекрасного пола очень хочется, чтобы критические дни, которые сопровождаются слабостью, болями в животе, раздражительностью и другими неприятными симптомами, закончились как можно быстрее. В этих случаях женщины стремятся найти подходящий способ, чтобы сократить менструальный период. Нередко они используют лечебные препараты.

Самым подходящим средством для этого может оказаться Этамзилат. Он укрепляет сосуды на внутренней поверхности матки и не позволяет им кровоточить, благодаря чему сокращается объём выделений и месячные продолжаются не более 2—3 дней.

Нужно учитывать, что единичное использование препарата не вызовет гормональных изменений, поэтому все ощущения, сопутствующие критическим дням, скорее всего, сохранятся. Из-за влияния медикамента у женщины могут дополнительно наблюдаться головная боль, вздутие живота, тошнота, головокружение, снижение чувствительности рук и ног.

Чтобы остановить потерю крови, Этамзилат нужно пить по 4—7 таблеток в день с первого дня менструации. Правила приёма остаются такими же, как и при обильных кровотечениях. Но необходимо знать, что даже при отсутствии противопоказаний существует вероятность нанести вред своему организму. Лекарственное средство может нарушить работу репродуктивной системы и спровоцировать возникновение гинекологических заболеваний. Поэтому использовать кровоостанавливающий препарат нужно только в экстренных случаях при отсутствии проблем со здоровьем.

Этамзилат успешно применяют во время месячных уже довольно давно и многим женщинам он позволяет избежать нахождения в больнице из-за обильных кровотечений. Во время самостоятельного использования средства стоит помнить, что подобное состояние при менструациях является патологическим, особенно если такие симптомы имеют регулярную основу. Поэтому обязательно нужно пройти полное обследование у гинеколога и своевременно начать лечение.

Отзывы о лекарственном средстве

По сравнению с другими кровоостанавливающими средствами Этамзилат мне подходит идеально. К сожалению, таблетки для меня оказались малоэффективными, а вот уколы — в самый раз. Несколько раз применяла при обильных месячных, когда из-за дискомфорта невозможно было выйти из дома и при носовых кровотечениях. Очень рекомендую столь эффективное лекарство. Минусов не обнаружила.

Бюджетный и очень эффективный препарат! Мне останавливали им кровотечение в больнице, так как после родов долго не мог восстановиться цикл. Выделения были настолько обильными и продолжительными, что голова просто шла кругом и всё время хотелось спать. Колола два дня по три укола Этамзилата и всё постепенно нормализовалось.

Этамзилат для внутривенных инъекций помог мне сохранить долгожданную беременность. Побочных эффектов я не ощутила. Кровянистые выделения, которые явились причиной назначения препарата, заметно сократились в течение нескольких часов, а к концу дня полностью исчезли. Считаю, что этот медикамент — прекрасное средство для остановки крови, но принимать его нужно только по совету врача.

Я принимаю его редко, только когда есть необходимость, так как сильное выделение крови из-за эндометриоза часто нарушает планы. Особенно препарат мне необходим, когда цикл сбивается во время отпуска на море. Лекарство всегда выручает меня и очень помогает, советую его всем женщинам с такими проблемами.

Преимущества препарата Эстрожель

Эстрожель удобно дозировать, что позволяет с учетом особенности женщины легко подобрать индивидуальную дозу и менять ее, если это необходимо.

Эстрожель не содержит (в отличие от других гелей) транскутол, который увеличивая биодоступность препарата, не является индиферентным для организма женщины при длительном применении (особенно при длительном применении и у женщин репродуктивного возраста – подготовка к беременности).

Важным преимуществом препарата эстрожель является большая вариабельность возможностей нанесения без ущерба его бидоступности, что позволяет женщине не фиксировать свое внимание на площади нанесения лекарственного средства (выгодное отличие эстрожеля от гелей предшественников).

Выгодные фармако-экономические показатели (возможность наиболее экономного расходования препарата при индивидуальной дозации).

Показания парентерального введения эстрогенов – Эстрожеля:

  • нечувствительность или непереносимость оральных гормонов;
  • сахарный диабет I и II типа;
  • метаболический синдром, ожирение;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевание печени, нарушение всасывания в ЖКТ;
  • расстройства коагуляции, высокий риск тромбоза;
  • гипертриглицеридемия;
  • гиперинсулинемия;
  • гиперандрогения;
  • повышенный риск образования камней в желчевыводящих путях.

Эстрожель наносят на кожу обеих рук, бедер, живота. Суточная доза составляет 1,5 мг 17(3-эстрадиол (2,5 г геля – 1 доза) Растворитель спирт испаряется в течение нескольких минут, не оставляя следа. Сохраняются физиологические концентрации Е1 и Е2 в плазме, аналогичные наблюдаемым в самом начале менструального цикла у женщин репродуктивного возраста (80-100 пг/мл).

Эстрадиол, нанесенный на поверхность кожи в спиртовом растворе, в течение нескольких минут хорошо фиксируется к stratum corneum и диффундирует в эпидермис, дерму и сосудистую сеть в течение нескольких часов.

Фармакокинетические параметры приемлемы к периоду между 8 и 11 сутками лечения, средний уровень Е2 составляет 80-100 пг/мл.

Местный эффект достигается также при вагинальном введении эстрогенов в виде мазей, свечей для лечения урогенитальных расстройств. Особого внимания в данном случае заслуживает эстриол, преимуществом которого является специфический кольпотропный, уротропный эффект и черезвычайно малый пролиферативный эффект на эндометрий. Эстриол способствует восстановлению нормальной микрофлоры и рН влагалища, повышает секрецию иммуноглобулина А.

а) микронизированный прогестерон;

б) кристаллический прогестерон.

а) аналоги прогестерона (с-21 стероиды)

  • производные 17-гидрокси-19-норпрогестерона (номегестрол ацетат);
  • производные 19-норпрогестерона (димегистон, промегестон);
  • производные 17-гидроксипрогестерона (медроксипрогестеро-на ацетат, мегестрол ацетет, хлормандиол ацетет, ципротерон ацетат);
  • ретропрогестерон (дигидрогестерон);

б) производные 19-нортестостерона

  • норэтистерона (норэтистерон, этинодрел, линестренол);
  • левоноргестрела (левоноргестрел, норгестимат, гестоден, дезогестрен, диеногест).

Для повышения биодоступности прогестагена и усиления его связывания с прогестероновыми рецепторами обычно производятся изменения в химической молекуле прогестерона. Вследствие этих изменений (супрессия с-19 – дериваты 19-нортестостерона) добавление двойной связи между 4 и 6 атомами углерода (дидростерон, ципротеронацетат) или метил ьного радикала веб (медроксипрогестерон ацетат) эти соединения достигают своей цели – уменьшение в 10 раз оральной дозы прогестерона, усиление связи с прогестероновыми рецепторами.

Благодаря изменению химической структуры синтетические прогестины могут обладать “нейтральным” прогестероновым эффектом, дополнительным “андрогенным” эффектом и “антиандрогенным” эффектом. Эти свойства необходимо учитывать при назначении ЗГТ.

Для усиления эффекта на урогенитальный тракт, костную ткань, при астенизации, снижении либидо целесообразно использовать и андрогенный эффект препаратов. Однако необходимо помнить, что они обладают негативным влиянием на липидный спектр крови, снижая Л ПВП, вызывая дисфункцию эндотелия. При исходной гиперандрогении целесообразно назначать препараты с антиандрогенной активностью. Прогестерон обладает защитным влиянием на эндотелий сосудов, однако это влияние реализуется лишь при физиологических уровнях прогестерона, в отличие от сверхсильной стимуляции рецепторов эндотелия в процессе лечения синтетическими прогестеронами, отобранными из-за их повышенной “силы”. Усиленная стимуляция рецепторов эндотелия синтетическими прогестеронами приводит к изменению его функции, влияя негативно на вазодилятацию, транспорт липидов, адгезию белков и, как следствие, на морфологию сосудистой стенки.

Главное отличие натурального прогестерона от его синтетических аналогов в строении молекулы.

Микронизированный прогестерон (утрожестан) имеет идентичное строение с прогестероном, благодаря чему и происходят его основные клинико-биологические, фармакологические и метаболические эффекты. Самым важным в молекуле прогестерона является сохранение первых двух колец и наличие двойной связи между 4 и 5 атомами углерода. Именно такие расположения двух колец и двойной связи между ними дает возможность осуществлять эффекты эндогенного прогестерона (выгодное отличие от всех синтетических аналогов прогестерона).

Утрожестан способен связываться с рецепторами альдостерона и тем самым дезактивирует альдостерон. Таким образом, являясь антагонистом альдостерона, препарат способствует увеличению диуреза и экскреции натрия с мочой, что очень важно при ЗГТ, особенно у женщин в период пери- и постменопаузы, так как имеется высокая вероятность сопутствующих заболеваний.

Дополнительное благоприятное воздействие утрожестана на сердечнососудистую систему проявляется в его прямом влиянии на макрофаги, которые захватывают Л ПНП и депонируют их в стенках сосудов, способствуя атерогенезу. Таким образом, утрожестан, понижая активность и количество макрофагов, препятствует “старению” сосудов.

Синтетические прогестагены в больших дозах уменьшают положительное влияние эстрадиола на эндотелий сосудов. Утрожестан не вытесняет эстрадиол в процессе конкуренции за рецепторы эндотелия, таким образом, не уменьшает положительный эффект эстрадиола. Это способствует снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Естественные метаболиты дополняют, усиливают свойства прогестерона, каждый из метаболитов обладает определенными особенностями воздействия на организм.

  • а, b-прегнандиол;
  • а, b-прегнанолон;
  • а, b-прегнандион;
  • 20а-дегидропрогестерон;
  • 17ОН-прогестерон;
  • а-метаболиты.

Утрожестан способен контролировать уровень андрогенов. Андрогены и прогестерон конкурируют за 5а-редуктазу, под влиянием которой тестостерон превращается в активную форму – дигидротестостерон. Второй уровень регуляции андрогенов – это конкуренция метаболита 5а-прегнандиона за рецепторы к тестостерону.

Метаболит 5а-прегнандион способен уменьшать митотическую активность клеток эндометрия. В этом заключается защитное действие прогестерона на эндометрий при гиперпластических процессах.

Метаболит 5а-прегнанолон оказывает выраженное анксиолитическое действие (устраняет негативные эмоции – раздражительность, агрессивность и т.д.) Данный метаболит воздействует на ГАМК-ергические структуры мозга, что обеспечивает нейропротективный эффект. Утрожестан, уменьшая агрессивность, раздражительность, обладая также антиандрогенным действием, благоприятно воздействует на эмоциональное состояние женщины.

После группы a-метаболитов следует группа b-метаболитов, которые образуются при взаимодействии с b-редуктазой – ферментом матки и печени.

5р-прегнандион и 5b-прегнанолон оказывают токолитический эффект за счет ингибиции связывания окситоцина, а так же подавляя активность серотонина, ацетилхолина, простагландина Е2.

Ссылка на основную публикацию