Нейролептики нового поколения: комфортный путь к душевному здоровью

Нейролептики или антипсихотики неохотно и с настороженностью назначаются большинством психиатров ввиду их тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, они являются важным средством в устранении продуктивной симптоматики, например, при шизофрении.

Чтобы снизить риск здоровью пациента во время применения этой группы психотропных препаратов, были разработаны нейролептики нового поколения или атипичные нейролептики, обладающие более мягким воздействием на организм человека.

Что такое нейролептики

Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.

Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:

Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.

Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.

К другим эффектам относят:

Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.

Побочные эффекты

Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.

Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.

Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.

Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.

Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.

Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.

Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.

Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.

Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.

Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.

Атипичные антипсихотики: в чем преимущество

Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.

Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.

Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.

Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.

Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.

С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.

В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.

Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.

Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.

Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.

Атипичные психотики разделяют на 2 группы:

Отрицательные свойства

Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.

В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.

Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.

Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.

Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.

Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.

Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.

Некоторые представители группы

Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.

Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.

Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.

Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.

Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.

Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.

Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.

Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.

Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.

Схемы приема

Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.

Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.

В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.

Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.

Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.

Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.

Особые группы пациентов

Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов.

Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.

Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:

Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.

Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.

Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.

С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.

В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.

Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.

Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.

Читайте также:  Эндометриоз яичников, что нужно делать после операции, чтобы избежать ее повторения

Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.

Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.

Фармакологическая группа — Нейролептики

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ , однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично — кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Нейролептики – что это, показания, побочные эфф-ты, списки лекарств

Показания к применению антипсихотиков/нейролептиков:
Психиатрия:
– шизофрения и шизоаффективные психозы
– мании
– психоорганические синдромы/старческие психозы
– состояния возбуждения любого генеза
– делирии
– в качестве дополнительного лечения психотических депрессий, поведенческих расстройств в детском и подростковом возрасте, навязчивых расстройств

Неврология:
– гиперкинетические синдромы: хорея, гемибаллизм, атетоз, торсионная дистония, синдром Жиля де ла Туретта
– болевые синдромы (в комбинации с антидепрессантом)

Анестезия:
– премедикация
– нейролептаналгезия
– послеоперационная рвота

Симптоматически при тошноте, рвоте, икоте

Практическое применение нейролептиков:
• Симптомы-мишени для нейролептиков:
– психотические расстройства мышления и восприятия
– аффективное напряжение
– психомоторное возбуждение

• Нейролептики применяются для экстренного лечения и профилактики рецидивов
• Сильнодействующие нейролептики показаны, прежде всего, при психотических симптомах, а нейролептики слабого действия – при состояниях психомоторного возбуждения
• Дозировка должна осуществляться индивидуально: например, инициально – 1-5 мг галоперидола перорально, либо 1-2 ампулы (5-10 мг) в/в или в/м, либо 5-10 мг оланзапина. Особенно важно подобрать минимальную стабилизирующую дозировку: 1/3, суточной дозы например, 2-5 мг галоперидола в день) Профилактика рецидивов при устойчивости симптомов, высоком генетическом риске и при склонности к рецидивам Для улучшения сочетаемости в распоряжении специалистов имеются нейролептики пролонгированного действия, введение которых осуществляется путем однократных утренних или вечерних инъекций

Важно: Отмена нейролептика должна осуществляться медленно и постепенно!

Побочные действия нейролептиков:

• Нейролептики слабого действия могут вызывать вегетативные расстройства и гипотонию (прежде всего, антихолинергические трициклические вещества)

• Сильнодействующие нейролептики, такие как галоперидол, часто дают экстрапирамидно-моторные побочные эффекты:
– ранние дискинезии: судорога взора, языкоглоточная судорога проявляются внезапно и имеют хороший отклик на бипериды (Акинетон)
– синдром Паркинсона (паркинсонизм): неподвижность, тремор, акинезия под действием биперидов исчезают через несколько дней или недель
– акатизия, тазикинезия (непоседливость и двигательное беспокойство) требуют снижения дозировки или отмены препарата

– поздние дискинезии (медленные дискинезии): тики в области лица, колебательные движения тела и различные иные формы двигательных расстройств являются необратимыми и трудно поддающимися терапии осложнениями длительного лечения:
а) попытка лечения с применением тетрабеназина, высоких дозировок витамина Е, переход на другой антипсихотик
б) под действием атипичных антипсихотиков поздние дискииезии развиваются значительно реже, в отличие от типичных, общепризнанных нейролептиков/антипсихотиков (1% против 5% в год). Они обладают даже антидискинетическим эффектом

– новейшие атипичные антипсихотики проявляют, прежде всего, метаболические побочные эффекты: увеличение массы тела, диабетогенное действие, гиперлипидемию (метаболический синдром). В связи с этим рекомендовано проведение соответствующего контроля!
– злокачественный нейролептический синдром: неподвижность, ступор, повышенная температура тела, повышение СРК; редкое массивное побочное действие, которое без надлежащего лечения может представлять угрозу для жизни
– возможные изменения картины крови: лейкопения, эозинофилия, лейкоцитоз и лимфоцитоз: регулярный контроль картины крови

Важно: Не давать для профилактики противопаркинсонических препаратов!

Возможные побочные эффекты антипсихотиков/нейролептиков:
Нервная система/психика:
– нарушения моторики: ранние и поздние дискииезии, паркинсонизм, акатизия, тази-кинезия
– влияние на судорожный порог (провокация эпилептических приступов)
– беспокойство, возбуждение, головные боли, головокружение
– депрессивное настроение («фармакогенная депрессия»)
– делириозные синдромы (особенно в комбинации с антихолинергическими веществами)
– усталость, нарушение концентрации
– злокачественный нейролептический синдром (очень редко)

Сердечно-сосудистая система:
– аритмии (тахикардия и брадикардия, вентрикулярные экстрасистолы, чрезвычайно редко: мерцание предсердий и желудочков)
– ортостатические дисрегуляции

Кроветворение:
– лейкопения
– лейкоцитоз
– агранулоцитоз
– эозинофилия

функция печени:
– повышение трансаминазы и гамма-глутамилтрансферазы, внутригепатического холестаза и желтушности (редко)
– аллергические повреждения клеток печени

Кожа:
– генерализованные медикаментозные экзантемы (аллергические, токсические)
– светочувствительность

Эндокринная система:
– повышение пролактина (гинекомастия, галакторея)
– расстройства либидо, эрекции, эякуляции, оргазма

Антихолинергические побочные эффекты:
– нарушение опорожнения мочевого пузыря вплоть до задержки мочи
– запор
– аккомодационные расстройства
– сухость во рту
– нарушения температурной регуляции
– паралитический илеус
– развитие закрытоугольной глаукомы

Противопоказания для нейролептиков:
• Острые интоксикации препаратами центрального седативного действия и алкоголем
• Для нейролептиков с антихолинергическим действием – стеноз привратника и гипертрофия простаты
• Для трициклических нейролептиков – лейкопения в анамнезе

Страх стать «овощем» от нейролептиков вполне оправдан

О нейролептиках (антипсихотиках) всегда много спорили, и до сих пор одни утверждают, что их вред превышает пользу, другие, что коли врач назначил такой препарат, принимать его нужно обязательно

Недавно появился новый термин – «нейролептикофобия», то есть боязнь препаратов из группы нейролептиков (они же антипсихотики), преувеличенный страх тех побочных эффектов, которые могут возникнуть при их приеме. Лекарства эти предназначены для лечения тяжелых психических болезней, в основном – шизофрении и биполярного расстройства.

Случайное открытие

В 1952 году знаменитый французский хирург, нейробиолог, писатель и философ Анри Лабори искал препарат, который помог бы против хирургического шока, становившегося для некоторых пациентов смертельным.

Новый антигистаминный (противоаллергический) препарат французской фармацевтической фирмы Санофи хлорпромазин (ныне хорошо известный под названием «Аминазин») оказался достаточно эффективен. При этом Лабори отметил его способность вызывать апатию, равнодушие к происходящему у психически здоровых пациентов.

Находка заинтересовала Лабори, и он рассказал о ней своим коллегам-психиатрам. Жан Делей и Пьер Деникер были первыми врачами, опробовавшими хлорпромазин на своих самых тяжелых пациентах, и были поражены тем, как он успокаивает больных, находящихся в состоянии маниакальной или психотической ажитации.

Несмотря на некоторый скепсис в отношении исследования эффективности препарата со стороны ведущих американских психиатров и медицинских психологов, клинические испытания были проведены в государственных психиатрических клиниках США, и уже в 1954 году хлорпромазин был одобрен Американской администрацией контроля за качеством продуктов питания и лекарств (FDA).

Через десять лет в мире насчитывалось порядка 50 миллионов людей, принимавших этот препарат на том или ином этапе заболевания.

Иными словами, в шестидесятые годы прошлого века полным ходом шла великая нейролептическая революция.

Классические и атипичные

Фармацевты занялись разработкой все новых и новых препаратов, действующих по тому же принципу, что и аминазин, то есть путем влияния на сигнальную систему нейромедиатора дофамина в мозге.

Сегодня таких препаратов десятки, и их принято делить на лекарства первого и второго поколений.

Первое поколение – это типичные (классические) антипсихотики. Помимо аминазина самый популярный среди них – это галоперидол. Они подавляют параноидальные мысли, бред, галлюцинации, психотическое возбуждение и агрессивность, манию, но имеют очень неприятные побочные эффекты.

В зависимости от доз и длительности применения, у пациента может развиться нейролептический паркинсонизм, акатизия (двигательное беспокойство), острая дистония (непроизвольные спастические сокращения отдельных групп мышц).

Среди осложнений – не только физические, но и психические: депрессия, эмоциональная индифферентность или, наоборот, страх и тревога.

Кроме того, нейролептики первого поколения вызывают седативный эффект. Неслучайно галоперидол стал символом превращения человека в «овощ»: эта распространенная страшилка о лечении больных в психиатрическом стационаре имеет под собой, к сожалению, вполне реальные основания.

Серьезные последствия этой терапии заставили ученых начать работу по созданию препаратов, которые обладали бы эффективностью нейролептиков в купировании симптомов психоза, но с лучшим профилем безопасности.

Идея заключалась в том, чтобы несколько снизить вмешательство в систему дофамина за счет влияния на другие нейромедиаторы, в частности, серотонин.

Уже в 1968 году появился первый атипичный антипсихотик клозапин, а за ним – рисперидон, оланзапин, кветиапин, амисульприд, зипразидон, арипипразол – вот далеко не полный список препаратов этого ряда.

Они в несколько меньшей степени вызывают типичные осложнения нейролептиков первого поколения, но с большей вероятностью, чем классические антипсихотики, приводят к инсульту и сахарному диабету, а также к значительному увеличению массы тела.

Но мы перечислили только основные и наиболее частые осложнения психотропных препаратов. На самом деле, список еще длиннее, от агранулоцитоза (опасное снижение уровня лейкоцитов в крови), до повышения риска пневмонии у пожилых пациентов.

Прямо скажем, даже самые «безопасные» из этих фармацевтических продуктов совсем не безопасны.

Принимать или не принимать?

«Не бойтесь принимать нейролептики» – так называется статья одного врача, в которой он пытается убедить читателя в том, что эти препараты далеко не так страшны, как их «малюют», а польза от них – великая.

И в самом деле: бред, галлюцинации, психотическое возбуждение, маниакальность – каждое их этих проявлений психического расстройства способно превратить в ад как жизнь самого пациента, так и его близких, а в некоторых случаях – стать причиной суицида.

Ряд научных исследований, свидетельствует о том, что антипсихотики способны помочь пусть не каждому пациенту, но значительному их числу спастись от самого худшего.

Однако нейролептическая революция заключалась не только в том, что на смену смирительной рубашке, электрошокеру и жизни в психиатрической клинике пришли таблетки, принимаемые больным дома по расписанию, что, конечно же, огромное гуманитарное достижение. Ее волна захлестнула сотни тысяч детей и взрослых, отнюдь не страдающих ни шизофренией, ни биполярным расстройством.

Показания для нейролептиков постепенно расширялись, и их стали применять для лечения детей с расстройствами нейроразвития, взрослых с депрессией, тревожным и обсессивно-компульсивным расстройствами, при старческой деменции, при физической агрессивности неясного генеза.

Читайте также:  Схватки - что это такое и как их облегчить - как распознать

Дают ли они положительный эффект при этих нарушениях психики?

Результаты исследований противоречивы.

Вот, например, совершенно шокирующие цифры британской работы 2008 года, опубликованной в медицинском журнале №1 в мире, а именно, в «Ланцете». Ученые исследовали эффективность классического галоперидола и атипичного рисперидона в купировании агрессии и вызывающего поведения у пациентов с умственной отсталостью без диагноза «шизофрения».

86 участников исследования разделили на три группы. В течение 4 недель каждая из групп получала соответственно рисперидон, галоперидол или плацебо. К концу периода в группе галоперидола наблюдалось снижение симптомов на 65%, в группе рисперидона – на 58%, в группе плацебо – на 79%!

Препарат-пустышка оказался эффективнее как типичного, так и атипичного антипсихотиков, не вызывая – понятное дело – негативных побочных явлений.

«Антипсихотики не должны более считаться приемлемой терапией для лечения агрессивного и вызывающего поведения у людей с умственной отсталостью», – таков вывод британских ученых.

Пройти по узкому коридору

Изображение с сайта сnewscientist.com

У каждого препарата есть определенный «коридор» действия. Это та идеальная доза, которая достаточна для того, чтобы оказать положительный эффект на пациента, но при этом не вызвать серьезных осложнений.

Чуть ниже – и нет желаемого результата. Чуть выше – и вред превосходит пользу. Установить этот коридор – задача непростая, и для ее выполнения нужен постоянный контакт с пациентом, непрерывная обратная связь.

Между тем, пациенты с умственной отсталостью, особенно невербальные, дети с аутизмом, пожилые люди с деменцией часто неспособны не только внятно сообщить об изменениях своего состояния, но даже просто осознать такие изменения.

Как в этом случае рассчитать тот самый коридор? Как понять при усилившейся агрессии, является ли она результатом того, что примененная доза лекарства неэффективна, и ее требуется повысить, либо она вызвана двигательным беспокойством, повышенным раздражением или плохим физическим самочувствием как побочными явлениями самого препарата? Как принять решение, если пациент не может описать свои внутренние ощущения?

Есть и другая сторона проблемы. Удивительно, но тяжелые осложнения и даже смерть встречаются и среди пациентов, вполне способных на обратную связь.

Об этом часто говорят и пишут эксперты и журналисты в Великобритании, где озабоченность чрезмерным использованием нейролептиков возникла уже давно и продолжает нарастать. Случаи тяжелых осложнений и гибели пациентов, принимавших психотропные препараты, там аккуратно документируются и тщательно расследуются.

Одним из самых частых виновников трагедий становится клозапин, первый из атипичных антипсихотиков.

В августе 2016 года погиб 24-летний Том Джонсон, резидент больницы святого Георгия в Стаффорде, где он прожил на клозапине целый год. Сначала симптомы психоза пошли на убыль, и Том в целом чувствовал себя неплохо, однако затем стали нарастать побочные явления, развились токсикоз и пневмония, которые персонал больницы вовремя не отследил.

Но Том Джонсон хотя бы действительно страдал шизофренией, то есть препарат первоначально был назначен по показаниям, хотя родным молодого человека теперь от этого не легче.

А вот умершая за несколько месяцев до него 54-летняя Джулия МакФерсон получила рецепт на клозапин, несмотря на то, что психоза у нее не было. У женщины было диагностировано пограничное расстройство личности, она была в депрессии из-за развода и просила психиатра помочь ей каким-то иным способом, не назначая нейролептик.

Врач не только назначил его, но через некоторое время даже увеличил дозу. Апатия и слабость дошли до того, что Джулия перестала умываться, одеваться и ела с большим трудом, почти не жуя. Как установил коронер, она умерла во время еды, не сумев прожевать и проглотить кусок пищи.

И это далеко не единственные жертвы нейролептиков. Размеры компенсаций, выплаченных фармацевтическими компаниями по искам семей пациентов, пострадавших от приема психотропных препаратов, исчисляются миллионами долларов.

Сменить парадигму

После гибели Тома Джонсона руководство больницы святого Георгия стало особое внимание уделять ознакомлению медицинского персонала со всеми возможными побочными эффектами нейролептиков. Кроме того, было дано указание проводить анализ крови на токсикоз не раз в 12, а раз в 6 месяцев, чтобы вовремя определить, когда осложнение становится опасным, и начать процесс отмены препарата.

Нужно заметить, что резко бросать прием нейролептиков нельзя, необходимо постепенно снижать дозу, сводя ее на нет, иначе возможны опасные побочные реакции синдрома отмены. И это еще одна история, невеселые подробности которой мы пока что опустим.

Каков же самый разумный план действий в отношении антипсихотиков? Пожалуй, в общем случае его можно изложить очень коротко: назначать строго по показаниям, наблюдать пациента, получая от него обратную связь, при необходимости – проводить соответствующие анализы и корректировать дозировку и длительность приема.

Многие специалисты и общественники, считают, что этого недостаточно, и необходимо менять всю парадигму оказания психиатрической помощи. Медленно, но верно это происходит во многих странах мира.

Альтернативу лекарственной терапии эксперты видят в различных формах психологической работы с пациентами, страдающими шизофренией. Самой перспективной из них считается сегодня когнитивно-поведенческая терапия, которая в ряде исследований показала хорошие результаты.

У нас в стране КПТ пока доступна лишь в нескольких крупных городах, и то, в основном, тем, кто способен обратиться в частную клинику и заплатить порядка 8 тысяч рублей за один сеанс.

Произойдет ли через какое-то время великая антинейролептическая революция? Судя по всему, вполне вероятно.

А пока что пьем лекарство строго по показаниям. И не боимся. Но опасаемся.

Источники:

Мы просим подписаться на небольшой, но регулярный платеж в пользу нашего сайта. Милосердие.ru работает благодаря добровольным пожертвованиям наших читателей. На командировки, съемки, зарплаты редакторов, журналистов и техническую поддержку сайта нужны средства.

Зачем назначают нейролептики

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Нейролептики, или антипсихотики относятся к препаратам, которые могут значительно влиять на работу высшей нервной деятельности. Они нормализуют эмоциональное состояние, помогают купировать галлюцинации и бред, психоз. При этом человек сохраняет сознание, но процессы возбуждения у него снижаются. Отдельно следует упомянуть о том, что препараты этой группы имеют хождение среди наркозависимых за счет своего расслабляющего и легкого психоактивного эффекта. Давайте разберем более подробно, что такое нейролептики, и чем обусловлено их действие на организм.

Фармакодинамика

Нейролептики считаются препаратами выбора при необходимости лечения тяжелых форм психических расстройств. Попадая внутрь большинство этих средств быстро проникают в кровь при разных способах введения. Они легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Накопление активного вещества происходит не только в головном мозге, но и во внутренних органах. В большом количестве его обнаруживают в печени, где оно распадается на другие соединения, и в легких. Выведение осуществляется почками с мочой, частично антипсихотики и их метаболиты покидают организм с калом.

Антипсихотические препараты, или антипсихотики, или нейролептические средства, или нейролептики (от др.-греч. νεῦρον — нерв и ληπτικός — вбирающий, втягивающий), — психотропные препараты, подавляющие психическую (высшую) нервную деятельность, эмоциональное состояние, поведение и способные устранять бред, галлюцинации, другие проявления психоза; при этом они не нарушают сознания, однако подавляют психомоторное возбуждение. Другие, ранее употреблявшиеся названия этих препаратов — нейроплегики, антишизофренические средства, большие транквилизаторы, атарактики.”

Как действуют типичные и атипичные нейролептики

Центральное действие осуществляется за счет выраженного торможения ретикулярной формации, когда она не может активно влиять на возбуждение в коре больших полушариях. Все нейролептики значительно изменяют биохимические реакции головного мозга, действуя с разной степенью активности на рецепторы. Отдельные группы антипсихотиков могут отличаться по своему влиянию на нейромедиаторы, они увеличивают или снижают их:

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Многие нейролептики проявляют свою антипсихотическую активность при помощи блокировки дофаминовых рецепторов. А седативное действие возникает в результате торможения влияния норадреналина в ретикулярной формации. Блокада данными средствами дофаминэргических подкорковых структур приводит к экстрапирамидальным расстройствам, которые в среде специалистом носят названия нейролептического синдрома. Блокировка дофаминовых рецепторов в гипофизе способствует увеличению продукции пролактина, стимулируя лактацию. Изменения в гипоталамусе задерживают синтез кортикоторпина и соматотропина.

Фармакологические и терапевтические эффекты

За счет влияния на разные структуры мозга нейролептики обладают множественными действиями на организм. При лечении болезней в первую очередь учитывается способность антипсихотиков успокаивать нервную систему, снижать последствия стресса и прочих внешних воздействий. Поэтому их успешно используют при шизофрении и других тяжелых психических заболеваний. Они помогают быстро устранить:

Не действуя непосредственно на качество и количество сна, нейролептики за счет усиления тормозных процессов ускоряют засыпание и потенцируют влияние седативных средств, наркотиков, анальгетиков и анестетиков.

Одновременное применение психостимулирующих препаратов снижает результативность терапии. Фармацевтическое действие антипсихотических средств заключается в следующем:

Они также снижают частоту икоты и кашель, позволяют устранить негативные проявления вегетативных реакций. Некоторые виды нейролептиков могут улучшать настроение во время депрессии.

Классификация нейролептиков

Все препараты, которые носят название нейролептиков, делят на две большие группы – типичные и атипичные. Атипичные антипсихотики появились недавно. Благодаря избирательному действию они имеют минимальное количество побочных эффектов.

Типичные

Данная группа лекарств отличается широкими возможностями в лечении психозов и других нарушений. Для них также характерно частое возникновение побочных эффектов. В свою очередь, они подразделяются на производные:

Атипичные

Преимуществом этой новой группы препаратов является меньшее количество побочных эффектов. По структуре можно выделить несколько атипичных нейролептиков, которые относятся к производным:

Они появились на фармацевтическом рынке недавно, но уже хорошо зарекомендовали себя как вещества, улучшающие процессы запоминания, обладающие успокоительным и антипсихотическим действием. При этом они:

Показания к применению

Врачи назначают нейролептики при целом ряде психических расстройств. Особенности воздействия этих средств на организм позволяет их широко применять в медицинской практике. Показаниями к лечению является:

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

Побочные эффекты

Нейролептики относятся к сильнодействующим средствам, которые не рекомендуется принимать без назначения врача. Они имеют много побочных эффектов, напрямую зависящих от длительности и количества использования препарата, возраста человека и наличия у него других заболеваний. Часто во время терапии отмечаются такие нежелательные воздействия:

Противопоказания и сочетания с другими веществами

Нейролептики имеют ряд противопоказаний. Их следует учитывать при назначении. Препараты нельзя применять при таких ситуациях:

Нейролептический эффект зависит от одновременного использования других средств. Усиление действия активных веществ при их совместном приеме может привести к тяжелым последствиям:

Принципы лечения нейролептиками

Терапия с помощью нейролептиков имеет несколько схем. Они назначаются врачом зависимости от цели проводимого лечения:

Читайте также:  Теплое пиво от горла: рецепты. Как лечить больное горло?

Длительность терапии зависит от диагноза и остроты процесса. В среднем препараты данной группы используются на протяжении 6 недель. При ряде заболеваний требуется пожизненное применение антипсихотиков с кратковременными перерывами.

После окончания курса лечения почти сразу развивается синдром отмены. Проявляется он в резком ухудшении состояния больного и нивелируется через 2 недели. Для облегчения врач может переводить пациента временно на прием транквилизатора. С целью нормализации работы нервной системы рекомендуется использование витаминов группы B.

Наркологические клиники и реабилитационные центры – база Центра Восстановления с рейтингами и отзывами.

На данном портале собран полный перечень реабилитационных центров и клиник Российской Федерации.

Нейролептики

Антипсихотические средства (нейролептики) оказывают успокаивающее, тормозящее и даже угнетающее действие на нервную систему,

особенно активно действуя на состояние возбуждения (аффективные расстройства), бред, галлюцинации, психические автоматизмы и другие проявления психозов. По химическому строению они относятся к производным фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона и др. Нейролептики также делятся на типичные и атипичные. Типичные нейролептики – препараты широкого спектра действия, влияют на все структуры мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин. Эта широта воздействия создаст большое количество побочных действий. Атипичные нейролептики не проявляют выраженного угнетающего действия на ЦНС.

Классификация нейролептиков

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *