Фраксипарин: от чего принимают (раствор), способы применения, отзывы

Фраксипарин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Профилактика препаратом тромбоэмболических осложнений (в т.ч. связанных с общей хирургией, онкологией и ортопедией, у нехирургических больных с высоким риском развития тромбоэмболии: острая дыхательная недостаточность, гнойно-септическая инфекция, острая СН), профилактика свертывания крови в ходе гемодиализа.

Лечение Фраксипариномпоказано для тромбозов и тромбоэмболий, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата), кровоточивость (кроме ДВС-синдрома), геморрагический инсульт, перикардит, васкулит, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния, хориоретинопатия, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелый сахарный диабет, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, использование ВМК, при беременности, периоде грудного вскармливания, послеродовом периоде.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят в подкожную клетчатку живота, в толщу кожной складки (игла располагается перпендикулярно кожной складке). Складку поддерживать в течение всего периода введения.

Профилактика препаратом тромбоэмболий в общей хирургии: 0.3 мл 1 раз в сутки. 0.3 мл вводят за 2-4 ч до хирургической операции. Курс лечения – минимум 7 дней.

С лечебной целью: вводят 2 раза в сутки в течение 10 дней в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45-55 кг – 0.4-0.5 мл, 55-70 кг – 0.5-0.6 мл, 70-80 кг – 0.6-0.7 мл, 80-100 кг – 0.8 мл, более 100 кг – 0.9 мл.

В ортопедической хирургии дозу препарата подбирают в зависимости от массы тела. Вводят 1 раз в сутки ежедневно, в следующих дозах: при массе тела менее 50 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции – 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) – 0.3 мл. При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции – 0.3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) – 0.4 мл. При массе тела от 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции – 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) – 0.6 мл.

После флебографии вводят каждые 12 ч в течение 10 дней, доза зависит от массы тела: при массе 45 кг – 0.4 мл; 55 кг – 0.5 мл; 70 кг – 0.6 мл; 80 кг – 0.7 мл; 90 кг – 0.8 мл; 100 кг и более – 0.9 мл.

При лечении препаратом нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q вводят 0.6 мл (5700 IU антиXa) 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное средство. Оказывает антитромботическое действие. Низкомолекулярный гепарин, входящий в состав препарата, получен из стандартного методом деполимеризации. В связи с антитромбином III характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и более слабой в отношении фактора IIa.

Усиливает блокирующее влияние антитромбина III на фактор Ха, который активирует переход протромбина в тромбин. Ингибирование фактора Ха проявляется при концентрации 200 ЕД/мг, тромбина – 50 ЕД/мг. Анти-Ха активность выражена значительно больше, чем влияние на АЧТВ. Оказывает быстрое и продолжительное действие. Активность выражается в единицах Европейской Фармакопеи (Ph. Eur.) IU-anti-Xa.

Раствор препарата обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными (подавляет кооперативное взаимодействие T- и B-лимфоцитов) свойствами, незначительно снижает концентрацию холестерина и бета-липопротеинов в сыворотке крови. Улучшает коронарный кровоток.

Побочные действия

Кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), тромбоцитопения (редко), аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма), кровоизлияния (в яичники, желтое тело, надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности), тошнота, рвота, гематома и некроз в месте введения препарата.

Лечение передозировки: при малом кровотечении – отсрочить очередную дозу, в более серьезных случаях – в/в протамина сульфат (0.6 мл протамина нейтрализуют около 0.1 мл препарата).

Особые указания

В период терапии препаратом необходим контроль числа тромбоцитов – перед началом лечения, в первые 4 сут, далее 2 раза в неделю.

Следует отменить препарат при появлении признаков некроза кожи в месте введения.

Риск кровотечений выше при ХПН и у женщин старше 60 лет.

Взаимодействие

Прием препарата усиливает антиагрегантное действие НПВП, АСК, декстрана.

Усиливает противосвертывающее действие антикоагулянтов непрямого действия.

Сердечные гликозиды, тетрациклины, никотиновая и этакриновая кислоты, антигистаминные ЛС снижают антикоагулянтную активность препарата.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фраксипарин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Фраксипарин (раствор для инъекций, 5700МЕ анти-Ха/0,6мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 2850 МЕ анти-Ха/0.3 мл, 5700 МЕ анти-Ха/0.6 мл, 7600 МЕ анти-Ха/0.8 мл

Состав

Один шприц содержит

активное вещество – надропарин кальция 2850 МЕ анти-Ха,

вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

Один шприц содержит

активное вещество – надропарин кальция 5700 МЕ анти-Ха,

вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

Один шприц содержит

активное вещество – надропарин кальция 7600 МЕ анти-Ха,

вспомогательные вещества: раствор кальция гидроксида или кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций

Описание

Прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные). Надропарин.

Код АТХ B01AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства надропарина основываются на биологической активности, то есть на изменении анти-Ха факторной

Максимальный уровень анти-Ха активности (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax) после подкожного введения. Биодоступность надропарина практически полная (около 88 %).

После внутривенного введения, максимальный уровень анти-Ха активности в плазме достигается за 10 минут, а период полувыведения составляет около 2 часов.

Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).

Период полувыведения при подкожном введении составляет около 3.5 часов, тем не менее, анти-Ха активность сохраняется в течение 18 часов после введения препарата.

Особые группы пациентов

В связи с возможным снижением функции почек, у пожилых пациентов выведение надропарина замедляется. Перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек и откорректировать назначаемую дозу соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

В клинических исследованиях фармакокинетики надропарина у пациентов с различной степенью почечной недостаточности была выявлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 36-43 мл/мин) показатели AUC и Т12 увеличивались на 52 и 39 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 63 %. У пациентов с тяжелой степенью почеченой недостаточности (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) показатели AUC и Т12 увеличивались на 95 и 112 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 50 %. У пациентов с клиренсом креатинина 3-6 мл/мин или находящихся на гемодиализе, показатели AUC и Т12 увеличивались на 62 и 65 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 67 %.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата является надропарин кальция – низкомолекулярный гепарин, полученный путем деполимеризации стандартного гепарина. Он представляет собой глюкозаминогликан со средней молекулярной массой примерно 4300 дальтон. Фраксипарин проявляет высокое сходство с антитромбином III протеина плазмы. Это приводит к ускоренному подавлению фактора Ха, который стимулирует высокий антитромбический потенциал Фраксипарина.

Другие механизмы усиления антитромбической активности включают в себя стимулирование ингибитора тканевого фактора, активацию фибринолиза путем прямого высвобождения тканевого плазмогенного активатора из эндотелиальных клеток и модификацию гемореологических параметров (уменьшение вязкости крови и повышение количества тромбоцитов, изменчивости мембраны гранулоцитов).

Фраксипарин обладает высокой степенью анти-Ха и анти-IIa активности, которые характеризуются немедленным и пролонгированным антитромботическим свойствами.

По сравнению с нефракционными гепаринами, надропарин оказывает меньшее воздействие на функцию и агрегацию тромбоцитов и незначительное действие – на общий гемостаз.

Показания к применению

– профилактика тромбоэмболических осложнений (связанных с общей или ортопедической хирургией, у нехирургических больных при острой дыхательной недостаточности, респираторной инфекции и/или острой сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии)

– профилактика свертывания крови во время гемодиализа

– лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q

Способ применения и дозы

Необходимо четко следовать инструкциям по дозированию отдельных низкомолекулярных гепаринов, так как для их измерения могут использоваться различные дозирующие единицы (МЕ или мг). Фраксипарин не должен применяться в виде взаимозаменяемого препарата с другими низкомолекулярными гепаринами в течение курса терапии. Дополнительно необходимо соблюдать осторожность при назначении той или иной дозы Фраксипарина, так как это влияет на общий режим дозирования. Для введения Фраксипарина должны использоваться градуированные шприцы для более аккуратного дозирования.

Фраксипарин не предназначен для внутримышечного введения.

Количество тромбоцитов пациента должно контролироваться на протяжении всего курса лечения.

Следуйте особым рекомендациям в отношении времени введения Фраксипарина при проведении спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции (см. раздел «Особые указания»).

Профилактика тромбоэмболических нарушений

В общей хирургии доза Фраксипарина 0.3мл (2850 МЕ анти-Xa) вводится подкожно за 2-4 часа до операции, и затем, в последующие дни, 1 раз в сутки. Общая длительность лечения составляет, как минимум, 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.

В ортопедической практике дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента и вводят подкожно в соответствии с таблицей 1. Доза определяется исходя из расчета 38 анти-Xa МЕ на кг массы тела с последующим увеличениям дозы на 50 % на четвертый пост-операционный день. Первая доза вводится за 12 часов до начала операции, вторая – через 12 часов после оперативного вмешательства. Препарат вводят 1 раз в сутки, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.

За 12 часов до и через 12 часов после операции, затем 1 раз в день в течение 3-х дней после операции

Фраксипарин раствор для п/к введ. 9500 анти-Ха МЕ/мл шприц 0,3мл (2850МЕ) 10 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Надропарин кальций
  • Производитель: Аспен Нотр Дам де Бондевиль/ООО Нанолек
  • Страна производства: Франция
  • Форма выпуска: раствор для подкожного введения
  • Категория:Антикоагулянты

Доставим в одну из 2205 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 3
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Фраксипарин раствор для п/к введ. 9500 анти-Ха МЕ/мл шприц 0,3мл (2850МЕ) 10 шт.

  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологическое действие

Надропарин кальция представляет собой низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина, является гликозоаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 дальтон. Проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином III (АТ III). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора Xа, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина. Другие механизмы, обеспечивающие антитромботический эффект надропарина, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов). Надропарин кальция характеризуется более высокой анти-Xа факторной активностью по сравнению с анти-IIa факторной или антитромботической активностью и обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью. По сравнению с нефракционированным гепарином надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и маловыраженным влиянием на первичный гемостаз. В профилактических дозах надропарин не вызывает выраженного снижения АЧТВ. При курсовом лечении в период максимальной активности возможно увеличение АЧТВ до значения, в 1.4 раза превышающего стандартное. Такое пролонгирование отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Показания

— профилактика тромбоэмболических осложнений (при хирургических и ортопедических вмешательствах; у больных с высоким риском тромбообразования при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях ОИТ); — лечение тромбоэмболий; — профилактика свертывания крови во время гемодиализа; — лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.

Способ применения и дозировка

При п/к введении препарат предпочтительно вводить в положении пациента лежа, в п/к ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности области живота, поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро. Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией. Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, в защемленную складку кожи, сформированную между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения препарата. Не следует растирать место введения препарата после инъекции. Для профилактики тромбоэмболии в общехирургической практике рекомендованная доза Фраксипарина составляет 0.3 мл (2850 анти-Ха ME) п/к. Препарат вводят за 2-4 ч до операции, затем – 1 раз/сут. Лечение продолжают в течение не менее 7 дней или в течение всего периода повышенного риска тромбообразования, до перевода пациента на амбулаторный режим. Для профилактики тромбоэмболии при ортопедических операциях Фраксипарин вводят п/к в дозе, устанавливаемой в зависимости от массы тела пациента из расчета 38 анти-Ха МЕ/кг, которая может быть увеличена до 50% на 4-й послеоперационный день. Начальная доза назначается за 12 ч до операции, 2-ая доза – через 12 ч после окончания операции. Далее Фраксипарин продолжают применять 1 раз/сут в течение всего периода повышенного риска тромбообразования до перевода пациента на амбулаторный режим. Минимальная продолжительность терапии – 10 дней.

Масса тела
(кг)
Доза Фраксипарина, вводимого за 12 ч до и через 12 ч после операции, далее 1 раз/сут до 3-го дня после операцииДоза Фраксипарина, вводимого 1 раз/сут, начиная с 4-го дня после операции
Объем (мл)Анти-Ха (ME)Объем (мл)Анти-Ха (ME)
Пациентам с высоким риском тромбообразования (как правило, находящимся в отделениях реанимации и интенсивной терапии /дыхательная недостаточность и/или инфекция дыхательных путей и/или сердечная недостаточность/) Фраксипарин назначают п/к 1 раз/сут в дозе, устанавливаемой в зависимости от массы тела пациента. Фраксипарин применяют в течение всего периода риска тромбообразования.
Масса тела (кг)Доза Фраксипарина при введении 1 раз/сут
Объем Фраксипарина (мл)Анти-Ха (ME)
≤ 700.43800
> 700.65700
При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q Фраксипарин назначают п/к 2 раза/сут (каждые 12 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 6 дней. В клинических исследованиях пациентам с нестабильной стенокардией/инфарктом миокарда без зубца Q Фраксипарин назначали в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 325 мг/сут. Начальную дозу вводят в виде однократной в/в болюсной инъекции, последующие дозы вводят п/к. Дозу устанавливают в зависимости от массы тела из расчета 86 анти-Ха МЕ/кг.
Масса тела (кг)Начальная доза для в/в введения (болюсная)Дозы для последующих п/к инъекции (каждые 12 ч)Анти-Ха (ME)
лечении тромбоэмболии пероральные антикоагулянты (при отсутствии противопоказаний) следует назначать как можно раньше. Терапию Фраксипарином не прекращают до достижения целевых значений показателя протромбинового времени. Препарат назначают п/к 2 раза/сут (каждые 12 ч), обычная продолжительность курса – 10 дней. Доза зависит от массы тела больного из расчета 86 анти-Ха МЕ/кг массы тела.
Масса тела (кг)Доза при введении 2 раза/сут, продолжительность 10 дней
Объем (мл)Анти-Ха (ME)
Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе Доза Фраксипарина должна быть установлена для каждого пациента индивидуально, с учетом технических условий диализа. Фраксипарин вводится однократно в артериальную линию петли диализа в начале каждого сеанса. Для пациентов без повышенного риска развития кровотечения рекомендованные начальные дозы устанавливают в зависимости от массы тела, но достаточными для проведения 4-х часового сеанса диализа.
Масса тела (кг)Инъекция в артериальную линию петли диализа в начале сеанса диализа
Объем (мл)Анти-Ха (ME)
пациентов пожилого возраста коррекции доз не требуется (за исключением пациентов с нарушениями функции почек). До начала лечения Фраксипарином рекомендуется контролировать показатели функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин и для профилактики тромбообразования снижения дозы не требуется, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК дозу следует снизить на 25%. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью для лечения тромбоэмболии или для профилактики тромбоэмболии у пациентов с высоким риском тромбообразования (при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q) дозу следует снизить на 25%, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат противопоказан. У пациентов с нарушениями функции печени специальные исследования по применению препарата не проводились.

Побочные действия

Нежелательные реакции представлены в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – кровотечения различных локализаций, чаще у пациентов с другими факторами риска. Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – эозинофилия, обратимая после отмены препарата. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности печеночных трансаминаз (обычно транзиторного характера). Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной гиперчувствительности (отек Квинке, кожные реакции). Местные реакции: очень часто – образование маленькой подкожной гематомы в месте инъекции; в некоторых случаях наблюдается появление плотных узелков (не означающих инкапсулирование гепарина), которые исчезают через несколько дней; очень редко – некроз кожи, обычно в месте введения. Развитию некроза обычно предшествует пурпура или инфильтрированное или болезненное эритематозное пятно, которые могут сопровождаться или не сопровождаться общими симптомами (в таких случаях лечение Фраксипарином следует немедленно прекратить). Прочие: очень редко – приапизм, обратимая гиперкалиемия (связанная со способностью гепаринов подавлять секрецию альдостерона, особенно у пациентов из группы риска).

Противопоказания

— тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе; — признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза (за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином); — органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки); — травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах; — внутричерепное кровоизлияние; — острый септический эндокардит; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК осторожностью следует назначать Фраксипарин в ситуациях, связанных с повышенным риском кровотечений: — при печеночной недостаточности; — при почечной недостаточности; — при тяжелой артериальной гипертензии; — при пептических язвах в анамнезе или других заболеваниях с повышенным риском кровотечения; — при нарушениях кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатке глаза; — в послеоперационном периоде после операций на головном и спинном мозге или на глазах; — у больных массой тела менее 40 кг; — в случае продолжительности лечения, превышающей рекомендованную (10 дней); — в случае несоблюдения рекомендованных условий лечения (в особенности продолжительности и установления дозы на основе массы тела для курсового применения); — при комбинации с препаратами, усиливающими риск кровотечения.

Передозировка

Симптомы: основным признаком передозировки при п/к и в/в введении является кровотечение; необходимо следить за числом тромбоцитов и другими параметрами свертывающей системы крови. Лечение: незначительные кровотечения не требуют специальной терапии (обычно достаточно снизить дозу или отсрочить последующее введение). Протамин сульфат оказывает выраженное нейтрализующее действие по отношению к антикоагулянтным эффектам гепарина, однако в некоторых случаях анти-Ха активность может частично восстановиться. Применение протамина сульфата необходимо только в тяжелых случаях. Следует учитывать, что 0.6 мл протамина сульфата нейтрализует около 950 анти-Ха ME надропарина. Доза протамина сульфата рассчитывается с учетом времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным снижением дозы антидота.

Взаимодействие с другими препаратами

Развитие гиперкалиемии может зависеть от одновременного присутствия нескольких факторов риска. Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус, триметоприм. Опасность развития гиперкалиемии повышается при комбинации вышеупомянутых средств с препаратом Фраксипарин. Совместное применение препарата Фраксипарин с препаратами, влияющими на гемостаз, такими как ацетилсалициловая кислота, НПВП, непрямые антикоагулянты, фибринолитики и декстран, приводит к взаимному усилению эффекта. Кроме того следует принимать во внимание, что антиагреганты (кроме ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего и жаропонижающего лекарственного средства, т.е. в дозе свыше 500 мг): абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (50-300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан — усиливают риск развития кровотечения. Препарат Фраксипарин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим непрямые антикоагулянты, системные ГКС и декстраны. При назначении непрямых антикоагулянтов пациентам, получающим препарат Фраксипарин, его применение следует продолжать до стабилизации показателя MHO до требуемого значения.

Фраксипарин

Состав

В 1 шприце препарата Фраксипарин может содержаться 9500, 7600, 5700, 3800 либо 2850 МЕ анти-Ха надропарина кальция.

Дополнительные компоненты: хлороводородная кислота или раствор гидроксида кальция, вода.

Форма выпуска

В шприцах находится слабоопалесцирующий, бесцветный, прозрачный раствор для подкожных инъекций.

Два таких одноразовых шприца в блистере, пять или один блистеров в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное и антитромботическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Низкомолекулярный гепарин, произведенный путем деполимеризации из стандартного гепарина; химически – это гликозоаминогликан с молекулярной массой в среднем 4300 дальтон.

Имеет высокую тропность к протеину крови антитромбину 3, что приводит к подавлению фактора Xа – этим в основном обусловлен выраженный антитромботический эффект надропарина.

Активирует: блокатор трансформации тканевого фактора, фибринолиз прямым высвобождения стимулятора тканевого плазминогена из эндотелиальных тканей, изменение реологических показателей крови (снижение вязкости крови и повышение проницаемости мембран клеток-тромбоцитов и клеток-гранулоцитов).

В сравнении с нефракционированным гепарином оказывает более слабое воздействие на деятельность тромбоцитов, на агрегацию и на первичный гемостаз.

В период лечения лечения при максимальной активности возможно удлиннение АЧТВ в 1.4 раза больше стандартного. В профилактических дозировках не вызывает сильного снижения АЧТВ.

Фармакокинетика

После подкожной инъекции наибольшая анти-Ха активность, то есть максимальная концентрация в крови достигается через 4-5 часов, практически полностью всасывается (до 88%). При внутривенной инъекции наибольшая анти-Ха активность наступает через 10 минут. Время полувыведения приближается к 2 часам. Однако анти-Ха свойства проявляются еще в течение минимум 18 часов.
Метаболизируется в печени десульфатированием и деполимеризацией.

Показания к применению

  • Предупреждениетромбоэмболических осложнений(после ортопедических и хирургических оперативных вмешательств; у лиц с большим риском тромбообразования, страдающих сердечной или дыхательной недостаточностьюпо острому типу).

Противопоказания

  • Кровотечение или его повышенный риск, связанный с ухудшением гемостаза.
  • Тромбоцитопения при употреблении надропаринав прошлом.
  • Поражения органов с риском кровотечения.
  • Возраст до 18 лет.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Внутричерепное кровоизлияние.
  • Травмы или операции на спинном и головном мозге или на глазных яблоках.
  • Острый инфекционный эндокардит.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначать при: печеночной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии тяжелой степени, при пептических язвах в прошлом или иных болезнях с увеличенным риском кровотечения, изменениях кровообращения в глазной сосудистой оболочке и сетчатке, после операций, у пациентов с весом до 40 кг, если длительность лечения превышает 10 дней, несоблюдении советуемых схем терапии, при сочетании другими антикоагулянтами.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы свертывания: кровотечения разнообразных локализаций.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, эозинофилия.
  • Реакции со стороны гепатобилиарной системы: увеличение содержанияпеченочных ферментов.
  • Реакции со стороны системы иммунитета: реакции гиперчувствительности.
  • Местные реакции: образование небольшой подкожной гематомы в области инъекции, появление твердых образований, исчезающих через пару дней, некроз кожи в области введения. В этих случаях терапию Фраксипарином необходимо прекратить.
  • Прочие реакции: гиперкалиемия, приапизм.

Инструкция по применению Фраксипарина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению указывает, что препарат следует вводить подкожно в положении лежа в область живота, чередуя правую и левую стороны живота. Можно вводить препарат в бедро.

Чтобы не возникало потери препарата, не следует пытаться убрать пузырьки воздуха из шприца перед инъекцией.
Нередко у пациентов возникает вопрос «как колоть Фраксипарин?» Иглу важно вводить перпендикулярно в складку кожи, сформированную пальцами свободной руки. Складку необходимо удерживать во время всего периода инъекции препарата. Место введения не следует растирать.

Видео, как колоть Фраксипарин
Для предупреждения тромбоэмболии в хирургии рекомендована подкожная доза 0.3 мл Фраксипарина (2850 анти-Ха ME). Средство вводят за 4 часа до операции, впоследствии — раз в день. Терапию продолжают не менее недели или весь период риска повышенного тромбообразования до перехода пациента под амбулаторное наблюдение.

Для предупреждения тромбоэмболии при ортопедических вмешательствах Фраксипарин вводят подкожно по 38 анти-Ха МЕ на килограмм веса, эта доза может быть повышена в полтора раза на четвертый день после операции. Первая доза вводится за 12 часов до операции, следующие – через такое же время после операции. Далее Фраксипарин применяют раз в сутки в течение всего периода риска повышенного тромбообразования до перехода пациента под амбулаторное наблюдение. Продолжительность терапии – минимум 10 дней.

Пациентам с сильным риском тромбообразования (например, находящимся в реанимации или палатах интенсивной терапии, при дыхательной или сердечной недостаточности) Фраксипарин назначают подкожно раз в день в количестве, которое рассчитывается в зависимости от веса пациента: при массе менее 70 кг вводят 3800 анти-Ха МЕ в день, а при массе более 70 кг вводят 5700 анти-Ха МЕ в день. Средство применяют весь период риска повышенного тромбообразования.

При терапии инфаркта без присутствия зубца Q либо нестабильной стенокардии препарат назначают подкожно каждые 12 часов. Длительность лечения – 6 дней. Первую дозу вводят внутривенно однократно болюсным способом, следующие дозы вводят подкожно. Их устанавливают исходя от массы тела пациена – 86 анти-Ха МЕ на килограмм веса.

При терапии тромбоэмболии антикоагулянты в таблетках необходимо назначать как можно быстрее. Лечение Фраксипарином не останавливают, пока целевые значения протромбинового времени не будут достигнуты. Препарат назначают подкожно каждые 12 часов, стандартная продолжительность курса составляет 10 дней. Доза вводится из расчета 86 анти-Ха МЕ на килограмм веса.

Передозировка

Лечение: слабые кровотечения не требуют терапии (достаточно понизить дозу или отложить последующую инъекцию). Сульфат протамина нейтрализует антикоагулянтное действие гепарина. Его применение необходимо лишь в тяжелых случаях. Необходимо знать, что 0.6 мл сульфата протамина нейтрализует примерно 950 анти-Ха ME надропарина.

Взаимодействие

Опасность появления гиперкалиемии увеличивается при комбинации с солями калия, ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, гепаринами, нестероидными противовоспалительными средствами, такролимусом, циклоспорином, триметопримом.

Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой, непрямыми антикоагулянтами, НПВП, фибринолитиками или декстраном взаимоусиливает эффекты препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

  • Не замораживать.
  • Хранить при температуре до 30 градусов.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Фраксипарин запрещено вводить внутримышечно.

Не влияет на способность управлять автомобилем.

Фраксипарин

Товары из категории – Антикоагулянты

Московский эндокринный завод

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа

Lilly [Эли Лилли энд Компани]

AstraZeneca AB [АстраЗенека]

Инструкция по применению

Немного фактов

Тромбоциты – это относительно небольшие клетки крови без ядра. Главной их функцией в организме является предотвращение потери крови. Это и образование первичной пробки на ранах и в разрывах сосудов, и значительное ускорение свертывание плазмы при необходимости.

Последние исследования также дают основания полагать, что тромбоциты обеспечивают заживление и регенерацию тканей посредством выделения из собственной структуры факторов роста.

Но при различных обстоятельствах баланс свертывания крови может нарушаться. Это может выражаться как в недостатке тромбоцитов в крови, так и в нарушениях их работы. Отмечаются и состояния резкого повышения уровня тромбоцитов. Любые из этих симптомов крайне опасны для человека, так как нарушают основополагающие механизмы работы кровеносной системы.

Действующее вещество препарата Фраксипарина с химической точки зрения является низкомолекулярным гепарином. В промышленности его получают из гепарина путем разрушения полимерных связей.

Главное предназначение средства – это влияние на свертывание крови. Активный компонент предотвращает склеивание тромбоцитов. Это действие превышает влияние на временные показатели свертываемости крови. В этом и заключается главное отличие между надропарином кальция и гепарином. Следовательно, Фраксипарин обеспечивает быстрый и продолжительный эффект.

Фармакологические свойства

После инъекции всасывается в плазму практически вся порция средства. Менее чем через 5 часов у пациента в плазме будет максимальная дозировка. Эти показатели будут оптимальными, если вводить 2 инъекции за 24 часа. Если же назначают 1 инъекцию, то максимальная концентрация будет достигнута за 6 часов.

Все метаболические реакции будут происходить в печени. Половина введенной порции будет выведена за 4 часа. Выводятся продукты метаболизма почками, но большую часть выведенных веществ составляет неизмененная форма.

Состав и форма выпуска

Фраксипарин выпускают в готовых шприцах, которые фасуют в блистеры. В продаже можно найти коробки с двумя или десятью блистерами.

Активный компонент раствора – надропарин кальция.

В качестве дополнительных компонентов добавлены гидроксид кальция, хлоридная кислота. Растворитель – подготовленная вода для инъекций.

Особенности применения

Средство разработано только для подкожных или внутривенных инъекций. Введение препарата внутримышечно запрещено. При этом не стоит смешивать в индивидуальном шприце другие растворы и вещества.

В случае использования в хирургии для предотвращения осложнений, связанных с образованием тромбов, рекомендуют вводить 0,3 мл препарата на протяжении недели. Первая процедура должна быть проведена за 4 часа до вмешательства.

Перед ортопедическими оперативными вмешательствами вводят одну дозу за 12 часов до операции и через 12 часов после. После этого необходимо провести десятидневный курс.

При лечении состояний, связанных с тромбами в глубоких венах, два раза в сутки вводят определенную ранее дозу с интервалами в 12 часов.

Показания к применению

Использование препарата оптимально при определенных заболеваниях:

  • Профилактическая терапия, направленная на предотвращение образования кровяных сгустков после операций. Также используют средство для предотвращения тех же рисков у больных с респираторными инфекциями, сердечной недостаточностью.
  • На период гемодиализа вполне целесообразно назначение Фраксипарина.
  • Больным, у которых уже установлены осложнения, связанные со свертываемостью крови, вводят индивидуальные дозировки средства.
  • Нестабильность стенокардии и специфического инфаркта миокарда являются причинами рекомендации курса.

Классификация по мкб-10: I20.0 Нестабильная стенокардия, I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный, I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены, Z49.1 Помощь, включающая экстракорпоральный диализ.

Побочные реакции

В инструкции по применению указано, что во время курса средства у пациентов могут наблюдаться негативные реакции организма.

В первую очередь, это различные проявления аллергии, местные кровотечения, образование гематом и плотных узловатых наростов в месте проникновения иглы.

Реже у пациентов отмечается резкое снижение уровня тромбоцитов, повышение концентрации эозинофилов, превышение допустимой нормы катионов калия в крови. Эти состояния, зачастую, проходят после завершения курса.

Были зарегистрированы случаи передозировки. Если это незначительные превышения необходимой дозы, которые сопровождаются несерьезными кровотечениями, то достаточно уменьшить порцию раствора. При значительных кровоизлияниях вводят протамин сульфат. На 1 мл активного компонента данного средства необходимо ввести 6 мл антидота.

Противопоказания к применению

Использование Фраксипарина запрещено при установленной восприимчивости к любым компонентам раствора.

Если у пациента уже был опыт приема средства, с последующим уменьшением количества тромбоцитов в крови, то данный продукт не рекомендуют к использованию.

Больным, которые находятся в группе риска развития любых видов кровотечений, запрещено вводить раствор.

Язва в желудке или 12-перстной кишке в фазе обострения является причиной отказа от курса.

Любые патологии сосудов головного мозга и воспалительные процессы на внутренней оболочке сердца (зачастую, вызванные инфекциями) относятся к противопоказаниям.

Особенности хранения

Хранение лекарства предполагает место с постоянной комнатной температурой, средней влажностью без доступа солнечных лучей. Хранить шприцы можно не более трех лет. По истечении срока утилизировать вместе с содержимым.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Производитель утверждает, что использовать Фраксипарин во время беременности не рекомендуется. Это связано с риском развития у ребенка болезней сердечно-сосудистой системы. Использование средства для этой категории пациентов останется на рассмотрение врача. Введение раствора целесообразно, если риск для ребенка меньше, чем польза для женщины. Женщина должна быть осведомлена об этом риске.

На время курса лучше отказаться от грудного вскармливания. Активный компонент проникает в грудное молоко.

Совместимость с алкоголем

Данных о совместимости средства с алкоголем нет, но стоит учитывать, что употребление спиртного повышает нагрузку на сосуды, почки и печень. На время курса лучше отказаться от спиртного.

Лекарственные взаимодействия

На время курса любые лекарства, которые принимает пациент, должны быть пересмотрены медиками. Это касается и фармакологических продуктов, которые отпускаются без рецепта.

Большинство салицилатов (например, аспирин) нежелательно совмещать с данным средством. К исключениям относят стенокардию и специфический инфаркт миокарда.

Нестероидные противовоспалительные продукты не используются в комплексе с данным средством без консультации врача.

Лечащий врач, который рекомендует курс, должен быть осведомлен о том, что пациент принимает антикоагулянты, глюкокортикостероиды или декстраны.

Особенности терапии

Для пожилых пациентов характерно снижение функции почек, но это не влияет на дозировку. Фраксипарин нужно прекратить применять только в случае, если у больных из этой возрастной группы замечено ухудшение работы почек. Для всех пациентов старше 75 лет, которым рекомендован курс средства, должен регулярно проводится мониторинг состояния почек.

При слабой почечной недостаточности нет необходимости уменьшать порции раствора или выбирать альтернативные средства.

Для проведения гемодиализа Фраксипарин используют для предотвращения свертывания крови в петле диализа. При этом физиологические свойства раствора не меняются.

Фраксипарин значительно повышает риск развития кровотечений. Для минимизирования вероятности развития кровотечения необходимо точно рассчитывать дозировку и соблюдать режим введения. Зачастую, описанные эффекты развиваются у пожилых пациентов. Тяжелая почечная недостаточность также может спровоцировать неконтролируемые локальные кровотечения. Помимо этого, в зоне риска пациенты с аномально низкой массой тела (менее 40 кг).

Лечащий врач должен обратить внимание на то, какие средства уже употребляет пациент, ведь комбинации влияют на состояние крови и уровень тромбоцитов.

Есть опасность развития гит во время курса. Именно поэтому, нужно проводить регулярный контроль уровня тромбоцитов у всех пациентов независимо от предрасположенности или возрастной группы. Анализ на уровень тромбоцитов проводится перед началом терапии и через сутки после первой инъекции. Если показатели в пределах нормы, то на протяжении всего курса проводят подсчет тромбоцитов два раза в неделю. Предположение о гит выдвигается, если между анализами наблюдается падение уровня тромбоцитов более чем на 30%. Зачастую, этот диагноз предполагается между 5 и 21 днем курса.

Производитель не предоставляет данные о влиянии средства на детей. Следовательно, Фраксипарин не рекомендуют детям и подросткам, не достигшим 18 лет.

Средство не влияет на способность управлять автомобилем или сложными механизмами, но если пациент ощущает головную боль, головокружение или любые другие состояния, то лучше отказаться от данной активности. Таким образом, можно сказать, что это зависит от индивидуального самочувствия пациента.

Фраксипарин

Рейтинг 4,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Фраксипарин (Fraxiparine): 6 отзывов врачей, 4 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о фраксипарине

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный антикоагулянт. Всегда назначаю пациентам с тромбозами нижних конечностей, при регулярности приема пациентом, положительная динамика отмечается уже на следующем контрольном осмотре.

Цена остается на довольно высоком уровне. Учитывая условия пандемии, низкая доступность препарата (есть не во всех аптеках на районе).

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный антикоагулянт, применяется для профилактики и лечения ВТЭО. Рутинно применяется в хирургической практике при операциях на венах. Современный, эффективный препарат. Благодаря тому, что препарат находится уже в шприце с маленькой иглой, инъекцию любой пациент может выполнить самостоятельно.

Не применяется при беременности.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат оправдывает ожидания, назначаю, как только вижу по данным УЗИ признаки, соответствующие необходимости антикоагулянтной терапии (согласно рекомендациям) и почти каждый раз на момент повторного осмотра по данным УЗИ наблюдается положительная динамика (тромботический процесс регрессирует).

Стоит чуть дороже, чем аналоги.

В период пандемии практически исчез.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Один из низкомолекулярных антикоагулянтов, которые сейчас в стандарте используются для профилактики венозных тромбоэмболических осложнений после операции. Сейчас применять обычный нефракционированный гепарин уже несерьезно. Цена среди аналогов не самая высока и не самая низкая, середина.

При лечении тромбозов надо помнить, что препарат официально действует меньше 24 часов.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший, эффективный и достаточно доступный препарат своей группы. Неоднократно доказывал свою эффективность в различных клинических ситуациях. Также его эффективность доказана в большом количестве международных исследований. Препарат широко применяется в хирургической практике как средство профилактики послеоперационных тромботических осложнений. Также достаточно широко применяется в лечении различных тромбозов.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Высокая эффективность и безопасность препарата.

Цена, на мой взгляд, завышена.

“Фраксипарин” – первая замена устаревшему нефракционированному гепарину, появившаяся в моей практике. Препарат отличный по своей эффективности, удобству и безопасности использования оказался, к сожалению, неоправданно дорогим.

Отзывы пациентов о фраксипарине

“Фраксипарин” 0,3 колола по назначению гематолога во время двух беременностей (Д-димер, Т3 и некоторые другие показатели давали повод для беспокойства + результаты генетических анализов, подтверждающие тромбофилию). Все 9 месяцев одной и 9 месяцев другой. Цена высокая, эффективность, на мой взгляд, тоже. Не пропускала ни одного укола (на ранних сроках по 1 в день, далее по 1 утром и по 1 вечером – итого 2 в сутки) + 6 недель после каждых родов. Как хорошо, что в наше время существует данный препарат, он дает многим женщинам с нарушенной свертываемостью крови возможность выносить детей.

Во время беременности периодически повышался “Д-Димер”, были плохие показатели тромбоэластограммы. Гинеколог прописала “Фраксипарин” 0.3. Принимала с первых недель беременности. Колола подкожно курсами по 10-14 дней, на 2 недели – месяц показатели приходили в норму. Так повторялось до 8 месяца. Среди всех низкомолекулярных гепаринов, с которыми мне пришлось познакомиться (“Клексан” 0.2, 0.4, “Фраксипарин” 0.3 и гепарин), уколы “Фраксипарина” были наименее болезненными, не оставляли подкожных уплотнений. Благодаря препарату удалось избежать гипоксии у ребенка, выносить здорового малыша. Минус препарата – высокая стоимость.

Около 6 месяцев пользовались “Фраксипарином” во время беременности жены. Препарат хорошо себя проявил. Но в тот же момент, цена у “Фраксипарина” не низкая. На 7-м месяце, после посещения врача, он порекомендовал нам перейти на “Гипарин”. После его применения показатели не изменились и оставались на допустимом уровне. Цена “Гипарина” ниже цены “Фраксипарина” раза в два. Поэтому можем с уверенностью сказать, что “Фраксипарин” – хороший препарат, но дорогой. Вполне реально найти его аналоги, которые будут ощутимо дешевле.

Данный препарат очень помог мне во время беременности. Были высокие показания Д-димира. Врачи били панику, что при родах может открыться кровотечение. Сначала назначали пить таблетки, они не снизили мне показатели Д-димира. И пришлось делать уколы в живот. Правда делала я “Фраксипарин” в дозировке 0,4 мг 1 раз в день. Было, конечно, страшно, так как отзывы разные о данном препарате. Но мне он действительно помог понизить показатели. Через месяц анализы показали понижение значений, но ещё не в рамках нормы. А ещё через месяц все показатели вошли в норму, и я продолжала делать их до 36 недели, но только уже через день и в меньшей дозировке. Советую не бояться принимать данный препарат во время беременности. Польза есть. Это лучше для вашего здоровья и здоровья малыша, к нему кислород лучше поступает.

Формы выпуска

Инструкция по применению фраксипарина

Краткое описание

Фраксипарин (надропарин кальция) – лекарственное средство, препятствующее свертыванию крови. Сегодня большинство хирургов и анестезиологов отдают предпочтение именно Фраксипарину, вытеснившему гепарин на периферию внимания. Триумфальный путь Фраксипарина начался в далеком 1976 году. Французская фармацевтическая компания «Санофи» учла опыт десятилетнего успешного применения первого в истории лекарственного средства на основе кальциевой соли гепарина – Кальципарина, и, воспользовавшись результатами последних исследований, создала не имеющий до этого аналогов препарат гепарина с низкой молекулярной массой. Это и был Фраксипарин, который спустя 10 лет исследований в 1985 году вышел на фармацевтический рынок. Сегодня это лекарственное средство прочно вошло в арсенал хирургов, анестезиологов, кардиологов, терапевтов. В этих областях медицины Фраксипарин используют в установленной дозе – 0,3 мл, что упрощает процесс принятия решений. В многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях было доказано, что Фраксипарин в данной дозе с учетом его применения один раз в день существенно превосходит по эффективности гепарин при его использовании трижды в день. Важно, что при использовании Фраксипарина не требуется мониторинг коагулограммы. Лекарственное средство вызывает существенно меньше нежелательных местных реакций, чем гепарин и в большинстве случаев хорошо переносится пациентами.

В лечебных учреждениях, в которых выполняют операции по замене поврежденных суставов на протез, используют препарат в более высокой суточной дозе – 0,6 мл в течение нескольких дней перед операцией. Практический опыт показывает, что использование Фраксипарина в данной дозе эффективно предупреждает развитие тромбозов, спровоцированных хирургическим вмешательством (а при эндопротезировании риск тромбозов очень высок и составляет около 60%). Последние годы ознаменованы более широким применением Фраксипарина в кардиологической практике, в частности при острых коронарных синдромах. Использование данного препарата в фиксированной дозе 0,6–0,8 мл дважды в день подкожно является намного более удобным, нежели внутривенные инфузии гепарина, как это делалось ранее. Эффективность Фраксипарина у пациентов кардиологического профиля было доказано в исследовании FRAX.I.S: отсутствие летального исхода в острой фазе заболевания отмечено у 97% участников исследования. С 2000 года препарат обладает еще одним преимуществом – безопасный шприц с дополнительным прозрачным цилиндром, который предохраняет руки медперсонала от инфицирования. Для внутримышечного введения препарат не предназначен. При использовании Фраксипарина у пациентов пожилого возраста необходимо исследовать работу почек.

Фармакология

Надропарин кальция представляет собой низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина, является гликозоаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 дальтон.

Проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином III (АТ III). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора Xа, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина.

Другие механизмы, обеспечивающие антитромботический эффект надропарина, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).

Надропарин кальция характеризуется более высокой анти-Xа факторной активностью по сравнению с анти-IIa факторной или антитромботической активностью и обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.

По сравнению с нефракционированным гепарином надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и маловыраженным влиянием на первичный гемостаз.

В профилактических дозах надропарин не вызывает выраженного снижения АЧТВ.

При курсовом лечении в период максимальной активности возможно увеличение АЧТВ до значения, в 1.4 раза превышающего стандартное. Такое пролонгирование отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.

После п/к введения максимальная анти-Ха активность (Cmax) достигается через 3-5 ч, надропарин всасывается практически полностью (около 88%). При в/в введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 мин, T1/2 составляет около 2 ч.

Метаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и деполимеризации.

После п/к введения T1/2 составляет около 3.5 ч. Однако анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 ч после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста вследствие физиологического ухудшения функции почек элиминация надропарина замедляется. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.

В клинических исследованиях по изучению фармакокинетики надропарина при в/в введении пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести была установлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев было установлено, что AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 36-43 мл/мин) были повышены до 52% и 39% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 63% от нормальных значений. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-20 мл/мин) AUC и T1/2 были повышены до 95% и 112% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 50% от нормальных значений. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3-6 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, AUC и T1/2 были повышены до 62% и 65% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 67% от нормальных значений.

При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q Фраксипарин назначают п/к 2 раза/сут (каждые 12 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 6 дней. В клинических исследованиях пациентам с нестабильной стенокардией/инфарктом миокарда без зубца Q Фраксипарин назначали в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в дозе 325 мг/сут.

Начальную дозу вводят в виде однократной в/в болюсной инъекции, последующие дозы вводят п/к. Дозу устанавливают в зависимости от массы тела из расчета 86 анти-Ха МЕ/кг.

Фотостарение кожи

Фотостарение кожи – совокупность биохимических, структурных и видимых (клинических) изменений кожи, обусловленных постоянным повреждением кожного покрова солнечными лучами. К типичным признакам фотостарения относятся повышенная сухость кожи, появление гиперпигментации и сосудистых изменений, грубого кожного рисунка, поверхностных и глубоких морщин. Подтверждающая диагностика может включать дерматоскопию, биопсию и гистологическое исследование эпидермиса. Для борьбы с фтостарением кожи эффективны такие косметологические процедуры, как химические пилинги, биоревитализация, плазмолифтинг и др. Необходима защита кожи от ультрафиолета с помощью специальных средств с SPF.

  • Механизм фотостарения
  • Клиническая картина фотостарения
  • Гистологические признаки фотостарения
  • Профилактика фотостарения
  • Методы борьбы с фотостарением
  • Альтернативный загар
  • Заключение
  • Цены на лечение

Общие сведения

Актуальная проблема предотвращения раннего старения кожи находится сегодня в поле зрения медицинской косметологии и дерматологии. В зависимости от причин различают естественное старение кожи, связанное с возрастными гормональными перестройками в организме при менопаузе, и старение кожи, вызванное ультрафиолетовым облучением (фотостарение).

Фотостарение имеет отличную от возрастного старения кожи природу, характеризуется своими особыми биохимическими, гистологическими и клиническими проявлениями. В косметологии явление фотостарения (повреждение кожи, вызванное солнечными лучами) именуется также терминами «преждевременное старение кожи», «гелиодерматит»», «актинический дерматит».

Признаки фотостарения кожи отличаются от признаков естественного возрастного старения и наоборот, хотя эти оба процесса могут происходить параллельно. Тем не менее, для каждого типа старения кожи характерны свои отличительные симптомы. Патогенетический механизм фотостарения кожи позволяет выделить его как особый вид повреждения кожи, связанный с чрезмерной инсоляцией (воздействием солнечного излучения).

Современные модницы в погоне за привлекательностью и красотой стремятся покрыть свою кожу знойным загаром, подолгу находясь под солнечными лучами или в солярии, чем подвергают свою кожу фотостарению. Рынок косметических средств достаточно насыщен специальными средствами для защиты кожи от вредного влияния ультрафиолетового излучения и фотостарения. Однако, несмотря на общее увеличение продолжительности жизни, выбор здорового образа жизни и активного отдыха не снижает тенденцию к возрастанию случаев фотостарения кожи, и эта тенденция, по мнению специалистов, становится все более явной.

Механизм фотостарения

Солнечный свет необходим для всего живого. Благотворное влияние солнечных лучей на кожу неоспоримо. Но все хорошо в меру. Чрезмерное увлечение загаром, длительное пребывание под прямыми лучами солнца, злоупотребление солярием неминуемо влечет за собой фотостарение кожи – патологический процесс, характеризующийся неблагоприятными морфологическими изменениями в эпидермисе.

Воздействие ультрафиолетовых лучей А (UVA) вызывает в коже усиленное деление материнских клеток эпидермиса – кератиноцитов, участвующих в ороговении (кератинизации) эпидермиса и его постоянном обновлении. Нарушение дифференцировки (последовательного развития) кератиноцитов приводит к неравномерному ороговению и утолщению эпидермиса. Изменения эпидермиса влекут за собой изменения в более глубоких слоях кожи. Так, в дерме начинается процесс, именуемый «солнечным эластозом» – происходит разрушение эластиновых волокон (их уплотнение, нарушение структуры, фрагментация, закручивание, уменьшение количества), возникают очаги хронического воспаления, застойные явления в капиллярах, что приводит в дальнейшем к изменению русла капиллярного кровотока и возникновению телеангиэктазий.

Клиническая картина фотостарения

Даже не будучи специалистом, по внешнему виду можно легко отличить молодую и здоровую кожу от кожи, претерпевающей увядание и старение. Существует шесть основных признаков, определяющих здоровую кожу:

  • равномерная окраска (отсутствие гиперпигментации)
  • хороший тонус (упругость)
  • отсутствие морщин, рубцов и других дефектов (нормальная текстура)
  • отсутствие сухости (достаточная увлажненность)
  • отсутствие клинических признаков заболеваний
  • устойчивость к неблагоприятным факторам и инфекции

При фотостарении все признаки, сопровождающие естественное возрастное старение кожи (большое количество морщин, тонкая и сухая кожа с явлениями себорейного кератоза) имеют значительно более выраженный характер.

Причину фотостарения кожи – ультрафиолетовое воздействие – по клиническим проявлениям принято разделять на острое и хроническое.

Солнечный ожог и пигментация кожи относятся к клиническим признакам острого ультрафиолетового воздействия.

Сосудистые изменения, появление новообразований, нарушение пигментации, изменения тургора, эластичности и рисунка кожи являются признаками воздействия на кожу хронического ультрафиолетового облучения.

В результате хронического ультрафиолетового облучения на участках кожи, подверженных наибольшему воздействию лучей (затылочная и теменная области головы, лицо, шея кисти и др.), происходят выраженные сосудистые изменения: кожные кровоизлияния, развитие стойкой диффузной эритемы, формирование телеангиоэктазий. В медицинской практике часто употребляется термин «кожа, поврежденная солнцем» (англ. – «sun-damaged skin»), обозначающий целый комплекс изменений, происходящих в коже под действием УФО. Клинически он выражается образованием на коже локальных участков дисхромии (нарушения пигментации): веснушек, мелазмы (хлоазмы), витилиго, солнечного лентиго (коричневых или светло-коричневых пятен), хронического каплевидного идиопатического гипомеланоза (мелких белых пятен) и пойкилодермы Сиватта (сетчатой гиперпигментации коричневатого цвета).

Еще в начале прошлого века в дерматологии были описаны типичные признаки изменений кожи, подвергшейся хроническому ультрафиолетовому облучению. Они получили такие красноречивые названия как «кожа крестьян», «кожа моряков», болезнь Фавра-Ракушо, «ромбовидная атрофия шеи» и др. Клиническая картина фотостарения представлена сухостью кожи, снижением ее тургора и эластичности, грубым, подчеркнутым кожным рисунком. Эти изменения влекут за собой образование мелких поверхностных и более глубоких морщин. Фотостарение кожи проявляется также нарушением окраски кожных покровов, развитием лентиго, телеангиэктазий, старческих угрей (comedo senilis), себорейных кератозов.

Гистологические признаки фотостарения

Фотоповреждение кожи характеризуется происходящими в ней количественными и качественными изменениями.

В эпидермисе изменения могут выражаться как атрофией рогового слоя, так и гирперкератозом. Поражение затрагивает все слои эпидермиса, ведет к повреждению базальных клеток-кератиноцитов и утолщению базальной мембраны (межклеточной структуры, отделяющей эпидермис от дермы), неравномерному распределению пигментных клеток-меланоцитов.

Сила и длительность ультрафиолетового облучения прямо пропорциональны тяжести возникающего повреждения кожи. На гистологическом уровне в дерме фотопатология проявляется так называемой “базофильной дегенерацией коллагена», т. е. деструкцией, разрушением волокон, а также замещением нормальных волокон коллагена поврежденными структурами.

Признаки возрастного (хронологического) старения кожи и фотостарения имеют свои клинические и морфологические отличия. Так, при естественном возрастном старении изменение кожи носит атрофический характер: происходит опущение (гравитационный птоз) тканей и кожи лица, развиваются себорейные или старческие бородавки (себорейный кератоз), ксантелазмы (желтоватые бляшки в области глаз).

В менопаузу происходит замедление процессов естественного обновления кожи, уменьшается синтез гиалуроновой кислоты и коллагена фибробластами, вместе с тем усиливается пигментообразование (меланогенез). Эти изменения ведут к истончению и сухости кожи, понижению ее тургора и эластичности, появлению возрастной пигментации кожи. Дефицит эстрогенов приводит к расширению поверхностной сосудистой сетки и возникновению эритемы. Снижение уровня прогестерона и эстрадиола вызывает андрогенизацию организма (развитие вторичных мужских признаков у женщин), проявляющуюся гирсутизмом (избыточным оволосением), образованием акне и себореи, андрогенным облысением. Нередко нарушение выделения кожного сала и изменение его состава приводит к возникновению себорейного дерматита.

Профилактика фотостарения

При признаках фотостарения лечебные мероприятия строятся на применении обязательной фотопротекции кожи (защите от УФ-излучения) в сочетании с косметическими процедурами.

Фотопротекция включает в себя мероприятия, направленные на снижение уровня воздействия ультрафиолета. Для этого используются экзогенные и эндогенные препараты-фотопротекторы.

Действие зндогенных (внутренних) фотопротекторов направлено на достижение антиоксидантного и противовоспалительного эффекта, уменьшение образования свободных радикалов, ускорение темпов регенерации. Такое фармакологическое действие оказывают витамины Е (токоферола ацетат), С (аскорбиновая кислота), А (ретинол), бета-каротин, селен, («Окселио» и др.), флавоноиды, аспирин, лейкопин, супероксиддисмутаза, индометацин, антималярийные, антигистаминные средства и т. д. Современная фарминдустрия предлагает сбалансированные комбинированные препараты-фотопротекторы: «Иннеов», «Имедин — время совершенства», «Фитофанер анти аж», «Кледист» и др.

Наружную защиту кожи от солнца обеспечивают экзогенные фотопротекторы – специальные кремы, эмульсии, масла, спреи. Надежное по всем параметрам солнцезащитное средство должно включать в себя такие химические фильтры, как скинорен (азелаиновая кислота) и ретиноиды (адапален, третиноин). Их продолжительное (не менее полугода) применение ведет к улучшению кожного рельефа, уменьшению количества лентиго и морщин, побледнение локальных пигментных участков.

Методы борьбы с фотостарением

С фотостарением можно успешно бороться с помощью косметических процедур. К числу наиболее доступных из них относятся срединные или глубокие химические пилинги с трихлоруксусной или фруктовыми кислотами, фенолом, eatment/combined-peeling/yellow”>ретинолом и др. Пилинги при фотостарении комплексно воздействуют на кожу: отбеливают, отшелушивают, увлажняют кожу. При фотостарении для выравнивания поверхности кожи показано использование различных физических методов воздействия. К ним относятся лазерная шлифовка кожи, дермабразия, микродермабразия. Все большую популярность в наши дни завоевывает метод фотоомоложения, при котором осуществляется комплексное воздействие на кожу системой пульсирующей тепловой и световой энергии. Этот метод борьбы с фотостарением кожи отлично себя зарекомендовал благодаря минимальному количеству нежелательных последствий, хорошей переносимостью, эффективному влиянию на улучшение состояния кожи. После процедуры фотоомоложения отмечается побледнение кожи и уменьшение количества лентиго и телеангиэктазий, улучшение текстуры кожи, повышение ее тургора и эластичности.

Альтернативный загар

Чтобы не подвергать кожу вредному воздействию ультрафиолета и защитить от фотостарения, можно прибегнуть к ее искусственному подкрашиванию с помощью средств «автозагара». Такие препараты давно применяются в дерматологии для маскировки депигментированных участков кожи, например, при витилиго. Препараты с содержанием кетосахаров (производных фруктозы и глюкозы) вызывают временный эффект окрашивания клеток рогового слоя. Оттенок загара появляется на коже спустя несколько часов после нанесения раствора или крема и сохраняется в течение 5–6 дней. Средства автозагара для кожи лица имеют более высокую концентрацию кетосахаров, т. к. на лице цикл обновления клеток эпидермиса короче, чем на теле. Препараты для автозагара с кетосахарами абсолютно безвредны для кожи, они не вызывают изменения клеток, не влияют на образование пигмента, не всасываются в кровоток.

Препараты, содержащие кетосахара, не рекомендуется наносить на кожу после использования мыла. В этом случае слабощелочная реакция кожи после применения автозагара дает неестественное желтоватое окрашивание. Для улучшения качества автозагара необходимо поддержание нормального кислотно-щелочного состояния кожи с помощью тонизирующих и увлажняющих препаратов или же специальное создание кислой реакции кожи с помощью средств с высоким индексом рН (гидроксикислоты, азелаиновая кислота и др.).

Неоднородное проявление автозагара на кожных покровах значительно ухудшает его эстетическое восприятие. Неравномерное распределение автозагара может быть вызвано неодинаковой толщиной рогового слоя на различных участках тела либо погрешностями в нанесении препарата. Для выравнивания избыточного слоя рогового эпителия применяются средства кератолитического и кератопластического действия (салициловая, бензойная, азелаиновая, молочная кислоты и др.), скрабы. Равномерное распределение автозагара достигается включением в состав средств для искусственного подкрашивания кожи производных силикона. Подготовку кожи к нанесению искусственного загара можно осуществить дома или в косметическом салоне за 1-2 недели до применения атозагара.

Употребление некоторых пищевых продуктов, содержащих каротин (таких, как апельсины и морковь) также вызывает искусственное подкрашивание кожи. Каротин входит в состав биологических добавок для внутреннего употребления (например, «Окселио» и мн. др.). Их рекомендуют также принимать для улучшения качества загара в солярии и на солнце.

Заключение

Фотостарение можно и нужно лечить. Как и при естественном старении, при фотостарении трудно вернуть прежнее состояние кожи. Однако, помочь коже восстановить свои природные качества возможно, благодаря комплексу мер, в числе которых – защита кожи от дополнительного фотоповреждения.

Медицинская наука и практика продолжает изучение механизмов фотостарения кожи и ищет все новые и новые методы его предупреждения и лечения. Новые научные сведения в скором времени дадут возможность активно противостоять фотостарению и с помощью передовых методов фотопротекции предотвратить ее раннее увядание.

Читайте также:  Хирургическая техника эндоскопической подтяжки средней части лица
Оцените статью
Добавить комментарий