Описание противовоспалительного препарата Теноксикам

Теноксикам — это НПВС из класса оксикамов. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Обладает и жаропонижающим эффектом, но такое действие выражено умеренно. Главное отличие лекарства Теноксикам от подобных препаратов — пролонгированное действие активного вещества (до 72 часов).

Лекарственная форма и состав

Форма выпуска лекарства:

Действующее вещество — 4-Окси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено[2,3-е]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1 – диоксид.

Фармакологические свойства препарата позволяют прервать синтез простагландинов в очагах воспаления, снизить накопление лейкоцитов. Это резко понижает болезненные ощущения у пациента, устраняет отек.

Аналоги и стоимость

Tenoxicam — это международное название лекарственного вещества. Торговое название, под которым ппредставляет медикамент производитель — Атроксан или Тексамен (мазь или капсулы).

Аналоги препарата — Мирлокс, Ксефокан, Тилкотил, Теноктил. Цена средства колеблется от 80 до 400 рублей.

Когда назначают препарат

Показания, при которых рекомендовано использование описываемого медикамента:

Побочные эффекты

Лекарство может вызвать развитие нежелательных побочных явлений, например, бессонницу или депрессию. Возможно развитие диспепсии, кожной аллергии (сыпь, покраснение, зуд).

У некоторых больных зафиксировано развитие периферических отеков после приема препарата. У части больных развивалась повышенная раздражительность.

Бывают жалобы на головную боль, тремор, тошноту, метеоризм, сильную рвоту. У некоторых больных развивался гастрит, отмечалось снижение уровня гемоглобина, развитие анемии. Возможны различные нарушения со стороны системы кроветворения.

При развитии побочных явлений надо прекратить употребление описываемого средства, а затем обратиться за помощью к врачу.

При тяжелых случаях, когда использовались инъекции, удалось справиться с симптомами ревматизма и других поражений опорно-двигательного аппарата за 12–14 суток у 56% больных.

При хронических поражениях поддерживающая доза в 10 мг практически не вызывала побочных явлений у больных даже при использовании лекарства дольше 2 недель.

Приблизительно у 25% больных лекарство вызвало различные побочные явления в легкой форме. Они возникли из-за индивидуальных особенностей организма пациентов.

Побочные явления, из-за которых пришлось отказаться от использования описываемого препарата, развились только у 3% пациентов.

Ограничения использования

Противопоказания у лекарства следующие:

Употребление алкоголя совместно с лекарством не рекомендуется, так как спирт усиливает побочные эффекты.

Употребление препарата

Использовать лекарство можно только по назначению врача. Аптеки отпускают Теноксикам по рецепту.

Инструкция по применению медикамента указывает, что если он используется в виде таблеток, то больной должен принимать в день 1 штуку. Курс лечения при остром воспалительном процессе от 1 до 2 недель. Если заболевание хроническое, то больному после снятия острого воспаления назначают половину указанной дозы в день. Пациент принимает лекарство еще 2 недели.

При внутривенном и внутримышечном введении доза должна быть не более 20 мг в сутки. Но для снятия тяжелого острого воспалительного процесса используют дозировку 40 мг в сутки. Больному делают уколы в повышенной дозировке не более 2 дней, а затем переводят на обычную дозировку (20 мг в день).

Парентерально лекарство применяют, если исключена возможность приема внутрь. Применяются также суппозитории или мази.

Дозировка определяется лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарствами

Использование описываемого препарата совместно с другими НПВС запрещается из-за усиления риска развития побочных эффектов.

Медикамент способен усилить действие непрямых антикоагулянтов. То же самое происходит при использовании описываемого лекарства совместно с медикаментами, содержащими литий или пероральными гипогликемическими средствами. В некоторых случаях это вызывает интоксикацию.

Превышение дозы

При передозировке у больного развивается диарея, рвота, сильно болит голова. Если возникли указанные симптомы, то надо срочно прекратить использование медикамента, провести симптоматическое лечение.

Случаи передозировки возникли только у 2% людей, использующих это препарат в виде таблеток. Это было вызвано превышением рекомендованной доктором дозировки.

Мнения пациентов

Отзывы об описываемом лекарственном средстве в основном положительные. Пациенты, которые применяли препарат, отмечают быстрое устранение болевых ощущений. В 67% случаев лекарство помогло снять острое воспаление за 6–8 суток.

Применение Теноксикама при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Тексамен относится к группе ненаркотических анальгетических средств. Главным действующим компонентом этого препарата является Теноксикам, иные торговые аналоги на его основе: Теникам, Теноктил, Тилкотил, Тобитил, Артоксан.

Лекарство выпускается в таблетках по 20 мг, которые покрыты специальной оболочкой и в ампулах.

Вспомогательные компоненты состава

Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата:

Фармакологический профиль

Теноксикам является эффективным средством для понижения жара, а также обладает лечебными характеристиками анальгетика, противовоспалительного и хондропротекторного средства. Эффективен при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата и отличается высоким терапевтическим индексом, отсутствием негативных побочных эффектов даже при длительном использовании.
Эффект от воздействия препарата наблюдается уже на 5-7 день.

Ключевой принцип механизма воздействия основан на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), приводящего к

нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокированию воспроизведения простагландинов на воспаленном участке и иных тканях организма. Уровень лейкоцитов на воспаленном участке также уменьшается.

Препарат отличает высокий уровень абсорбции, который обеспечивает его быструю лечебную эффективность (максимальная концентрация препарата достигается через 2 часа после приема). Воздействие происходит вне зависимости от потребляемых пищевых продуктов и отличается пролонгированностью действия.

На 99% препарат связан с белками плазмы. Метаболизация в печени происходит за счёт гидроксилирования с образованием 5‑гидроксид- теноксикама.

Выведение из организма происходит за счёт работы желчного пузыря и почек, общее время всего процесса занимает до 70 часов.

Показания и противопоказания к применению

Тексамен и его аналоги на основе теноксикама рекомендуется применять при следующих заболеваниях ОДА:

При наличии следующих заболеваний от применения препарата следует отказаться:

Инструкция по применению

Дозы зависят от формы выпуска лекарства и заболевания.

Допустимые дозировки и схема приема таблеток

Необходимо извлечь таблетки из упаковки, принять внутрь запить жидкостью (желательно чистой водой). Рекомендуется принимать лекарство после употребления пищи.

Употребление взрослыми таблеток – не более 20 мг теноксикама/сутки. Если наблюдается подагрический артрит в острой стадии, то рекомендуется увеличить принимаемое количество таблеток вдвое от указанной нормы в первые два дня, затем вернуться к стандартной дозе употребления. Применять большее количество таблеток запрещено.

Употребление пожилыми людьми не более 10 мг теноксикама/сутки.

Перед употреблением препарата рекомендуется в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим специалистом, который поможет справиться с потенциальными побочными эффектами, которые могут возникнуть при использовании медикамента.

Дозировки инъекций Тексамена

Необходимо распаковать лекарство. Добавить жидкость для инъекции в емкость с порошком и встряхнуть. После этого сделать укол.

Использовать не более 40 мг при инъекциях. Для людей в пожилом возрасте – не более 20 мг.

Применение средства должно производиться в единожды выбранное, одинаковое время. Таблетки необходимо запивать жидкостью, желательно чистой водой.

При проблемах с пищеварительной системой препарат должен использоваться под строгим наблюдением врача. При кровотечениях или обострениях язвы от применения следует отказаться.

Случаи передозировки и побочные реакции

При приёме лекарства свыше указанной нормы могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Если употребление Теноксикама производится в ещё большем дозировании, могут появиться следующие симптомы:

При приеме лекарства возможны побочные реакции со стороны различных систем организма.

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны ЦНС и органов чувств:

Со стороны почек:

Также возможны иные негативные реакции:

Почти все негативные побочные явления носят временный характер и не нуждаются в принятии радикальных мер.

Особые указания

Не следует совмещать лечение Теноксикамом с приемом алкогольных напитков (может возникнуть кровотечение в ЖКТ).

При проблемах с почками важно учитывать, что простагландины (эти элементы вырабатываются в почках) контролируют уровень кровотока в паренхиме.

Когда выработка этих элементов под воздействием средства нарушается, снижается кровоточный уровень, что способствует прогрессии почечной недостаточности и ряду других заболеваний.

Крайне аккуратно необходимо использовать средство, если проводится терапия при помощи диуретических или нефротоксических средств.

При почечной недостаточности приём препарата рекомендуется проводить под строгим наблюдением лечащего специалиста, который определит нужную дозировку, не приносящую вреда организму.

При проблемах с печенью важно учитывать, что если при использовании средства происходит скачок уровня трансаминаз и это становится нормой, то необходимо отказаться от употребления лекарства и обратиться к лечащему врачу.

Медикаментозное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарствами происходит по следующему принципу:

  1. Теноксикам взаимодействует с белковыми элементами в плазме крови и способен вытеснять другие лекарства (антикоагулянты и пероральные гипогликемические средства) из точек взаимосвязи с белковыми элементами.
  2. Включение средства в курс лечения вместе с приёмом антикоагулянтов требует тщательного отслеживания протромбинового индекса. Если включение идет на фоне приема гипогликемических средств перорального типа, необходимо также отслеживать и глюкозный уровень в крови.
  3. Салицилаты нередко выводят средство из точек связывания с белками и повышают области его распространения, поэтому не стоит применять эти лекарства одновременно.
  4. Не рекомендуется употреблять средство одновременно с иными НПВС. Возникновение побочных явлений будет гораздо вероятнее, в особенности на пищевую систему.
  5. Данные о взаимодействии с Диоксином отсутствуют.

Особые группы пациентов

Сведений об использовании средства в период беременности и в лактационный период нет.

Но известно, что нестероидные противовоспалительные препараты могут оказывать негативное действие на сердечно-сосудистую систему плода в третьем триместре, а также вызывать развитие осложнений во время родов. Частично лекарство может передаваться через кровоток и с молоком матери.

Поэтому назначение препарата беременным женщинам и при грудном вскармливании нежелательно.

Назначение Теноксикама детям и подросткам до 18 лет нежелательно.

Из практического опыта применения

Отзывы пациентов и мнение врачей, которые практикуют назначение медикаментов на основе Теноксикама.

Теноксикам почти всегда избавляет пациентов от сильных болевых ощущений, которые вызваны заболеваниями ОДА, но следует понимать, что его следует чередовать с другими лекарствами, чтобы избежать сильного воздействия на желудок и печень.

Ревматолог

Было время — замучили сильнейшие боли в тазобедренной области. Лечащий специалист назначил прием Тексамена в таблетках на утренний час и уколы на вечернее время.

Принимал на протяжении 15 дней. За это время почувствовалось улучшение, теперь даже появилась возможность спокойно сидеть. До этого было ни сесть, ни лечь, ни нормально пошевелится.

Артем, NN

Очень ощутимые боли преследовали меня после выполнения операции на позвоночнике, что только не было испробовано для их устранения! Но помог только Тексамен (врач назначил 3 укола через 1 день). С началом применения лекарства сначала наблюдалось значительное притупление болей, а потом они вовсе исчезли.

Возникновение побочных явлений нередко наступает в ночное время, поэтому в дневное время суток при резком облегчении болевых ощущений не следует слишком сильно себя перегружать.

Николай Валерьевич, 57

Преимущества и недостатки

К преимуществам лекарства следует отнести следующие:

Читайте также:  Физиотерапия при гнойном или экссудативном отите среднего уха у детей

Недостатки лекарства группы теноксикама:

Стоимость лекарства

Форма выпуска: таблетки (20 шт.), ампулы (содержат лиофилизат). Средняя цена Тексамена около 300 рублей.

Необходимо хранить в месте, куда не попадают солнечные лучи. Температура не выше 25 градусов.

Срок годности: 2 года с даты изготовления. Отпуск в аптеке: без рецепта.

Перечень лекарства с аналогичным воздействием на организм:

Теноксикам инструкция по применению цена отзывы аналоги

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

  1. Фармакологическое действие
  2. Показания к применению Тексамена (Спектр назначения)
  3. Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)
  4. Инструкция на свечи
  5. Особые указания
  6. Аналоги Тексамена (заменители)
  7. Отзывы о Тексамене (Общее представление)
  8. Цена Тексамена, где купить
  9. ЗдравСити
  10. Аптека Диалог
  11. Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
  12. Аптека24
  13. ПаниАптека
  14. БИОСФЕРА

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Анальгетик. Действующий компонент относится к оксикамам и оказывает противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический эффекты. Основной принцип воздействия основан на торможении скорости синтезирования простагландинов, замедлении метаболизма арахидоновой кислоты, угнетении циклооксигеназы. Тексамен Л замедляет высвобождение гистамина и скорость фагоцитоза, что позволяет уменьшить воспаление.

Медикамент уменьшает воздействие брадикинина на рецепторы, замедляет выход макроэнергетических соединений, стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает капиллярную проницаемость.

Показания к применению Тексамена (Спектр назначения)

Показания к применению уколов: быстрое купирование выраженного болевого синдрома при:

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Передозировка препаратом возникает редко. Если такая ситуация возникает, то это приводит к усилению побочных эффектов.

Таблетки предназначены для перорального применения. Стандартная схема лечения: по 20 мг ежедневно.

Острая подагра: по 2 таблетки 20 мг 1 раз в сутки в течение 2-х дней, далее по 1 таблетке ежедневно. Препарат можно принимать 7-14 дней.

При выраженном болевом синдроме рекомендуется назначать уколы Тексамена. Инструкция по применению: внутримышечно по 1 флакону 20 мг ежедневно. Теноксикам в ампулах можно применять не более 5 дней.

Введение высоких доз может вызывать рвоту, нарушения стула, эпигастральные боли, возбуждение либо сонливость. В тяжелых случаях развиваются желудочно-кишечные кровотечения, судороги, дезориентация. Специфический антидот не разработан, рекомендуется посиндромная терапия.

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Аналоги, торговые представители и инструкция по применению теноксикама

Основным симптомом большинства патологий и заболеваний опорно‐двигательного аппарата является боль. Механизм ее возникновения сложен: нервные окончания повышают свою чувствительность за счет активизации выработки медиаторов воспаления, которые реагируют на повреждение клеток организма.

Наиболее значимы в возникновении боли – простагландины. Их синтез можно блокировать при помощи приема нестероидных противовоспалительных веществ, одним из которых является теноксикам.

Описание и фармакологические свойства вещества

Теноксикам – действующее вещество класса оксикамов, НПВС. В основе его механизма действия лежит способность угнетать активность изоферментов ЦОГ‐1 и ЦОГ‐2, следствием чего является торможение синтеза простагландинов. Вещество способно снижать количество лейкоцитов в очаге воспаления.

Теноксикам обладает ярко выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Жаропонижающий эффект выражен слабо.

Биодоступность вещества – 100% при инъекционном или пероральном применении, при ректальном – 80%. Максимальная концентрация теноксикама в плазме достигается спустя 2 часа.

Противовоспалительный эффект развивается спустя 7 дней регулярного перорального применения. В случае использования суппозиториев – через 10–12 суток при условии ежедневного введения 20 мг теноксикама. Продолжительность действия составляет 72 часа, а облегчение можно ощутить спустя 15–30 минут после использования.

Показания

Теноксикам используется как противовоспалительное, обезболивающее средство при следующих заболеваниях опорно‐двигательного аппарата:

Формы выпуска и торговые названия

Препараты на основе теноксикама выпускаются в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, таблеток и суппозиториев.

Представители препарата в форме лиофилизата

Таблетки

Суппозитории

Инструкция по применению

Препараты на основе теноксикама могут применяться:

  1. перорально;
  2. внутривенно;
  3. внутримышечно;
  4. ректально.

Инъекции в ампулах

Стандартная схема лечения инъекциями предполагает внутримышечное введение 20 мг теноксикама в течение 1–2 суток, после чего рекомендуется перейти на пероральный или ректальный прием вещества.

При необходимости длительной терапии предусмотрено введение 10 мг теноксикама на протяжении 7–14 дней. А вот при подагрическом артрите доза увеличивается:

Пожилым больным назначают препараты в дозе 20 мг/сут.

Поскольку вещество выпускается в виде лиофилизата, то потребуется растворение сухих частиц в воде для инъекций, которая обычно содержится в упаковке. Для этого нужно выполнить следующие действия:

  1. Вскрыть флакон с лиофилизатом, а также ампулу с инъекционной водой.
  2. 5‐кубовым шприцом набрать инъекционную воду объемом 2 мл и впрыснуть ее в ампулу с веществом.
  3. Энергично встряхивая емкость, нужно полностью растворить порошок. Жидкость с лекарственным средством следует обратно набрать в шприц.

Верхний наружный квадрат ягодицы – место, куда нужно поставить укол:

  1. Предполагаемый участок введения лекарства обязательно обеззаразить при помощи ваты, смоченной в медицинском спирте.
  2. Иглу быстро вставить в мышцу, раствор же, наоборот, ввести максимально медленно.
  3. Заключительный этап – зажать место введения после извлечения из тела иглы шприца.

Обязательно нужно следить за тем, чтобы для введения теноксикама ежедневно выбирался новый участок: так удастся избежать образования болезненных уплотнений.

Препараты в таблетках

Рекомендованная схема применения – по 1 таблетке (20 мг) в день. При поддерживающей длительной терапии – 10 мг в сутки.

При острой подагре допустимо увеличение дозы: за один прием необходимо выпивать по 2 таблетки (40 мг) на протяжении первых двух суток обострения, далее – по 1 таблетке.

Суппозитории

Ректальный способ применения теноксикама предполагает введение 20 мг вещества в виде свечи 1 раз в сутки в одно и то же время. Длительность применения – 5–7 дней. При острой подагре следует вводить по 2 суппозитория в день (40 мг) на протяжении 2 суток, впоследствии – по 1 суппозиторию (20 мг) в течение 5 дней.

При длительном использовании дозу целесообразно снизить до 10 мг в сутки. Пожилым людям обычно прописывают 20 мг вещества в сутки (1 свеча).

Введение свечи лучше проводить после акта дефекации, обязательно предварительно проведя необходимые гигиенические процедуры. Для удобства следует принять позу лежа на боку: так мускулатура прямой кишки полностью расслабится.

Свеча вводится пальцем на максимальную глубину. Все манипуляции следует делать быстро, поскольку суппозитории быстро тают. Во избежание подобной ситуации ее можно накануне подержать несколько минут в холодильнике.

Для облегчения введения анальное отверстие можно смочить водой или смазать детским кремом. После процедуры целесообразно полежать 10 минут. Это не позволит растаявшей свече вытечь сразу же после введения.

Аналоги

В случае невозможности приобретения или применения препаратов на основе теноксикама, можно прибегнуть к помощи других лекарственных средств с аналогичным фармакологическим эффектом.

Уколы

Твердые лекарственные формы

Свечи

Побочные действия

Теноксикам в состоянии вызвать ряд нежелательных реакций со стороны организма:

Читайте также:  Туберкулез простаты: причины, симптомы, диагностика, лечение

Противопоказания

Теноксикам требует осторожности в применении или полной отмены в случае наличия в анамнезе больного какого‐либо заболевания или проблемы со здоровьем из ниже перечисленных:

Обезопасить слизистую желудка при системном использовании теноксикама можно при одновременном применении препаратов, которые предназначены для защиты слизистой органов ЖКТ: Омепразол, Мизопростол, Омез, Ранитидин, Алмагель.

Целесообразно также пересмотреть тактику применения препарата с этим действующим веществом: снизить дозу, перейти на другие формы введения. Прием препаратов этой группы требует контроля со стороны врача.

Тенокс

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. С осторожностью – артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

При назначении (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, начальная доза – 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС – 5 мг.

При ХСН начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и “приливов” крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Безопасность примененияа при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Применение при беременности и лактации

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследованиях у животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому препарат не следует назначать при беременности и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику препарата.

При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Тенокс, 10 мг, таблетки, 30 шт.

Цены в аптеках на Тенокс

История стоимости Тенокс

Инструкция на Тенокс

Состав

Таблетки – 1 таб.:

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.

Тенокс: Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат..

Способ применения и дозы

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Тенокс: Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Тенокс: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Тенокс

Тенокс 10мг 30 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Тенокс

Тенокс 5мг 30 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Россия) Препарат: Тенокс

Аналоги по действующему веществу

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас

Норваск 10мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Норваск

Амлодипин 10мг 20 шт. таблетки

Озон ООО (Россия) Препарат: Амлодипин

Амлодипин-вертекс 10мг 20 шт. таблетки

Вертекс АО (Россия) Препарат: Амлодипин-вертекс

Амлодипин-веро 10мг 30 шт. таблетки

Верофарм ООО (Россия) Препарат: Амлодипин-веро

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 10мг 100 шт. таблетки

Биосинтез (Россия) Препарат: Анаприлин

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Небилет 5мг 14 шт. таблетки

Берлин Хеми (Германия) Препарат: Небилет

Дилтиазем ланнахер 180мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия

Инструкция по применению Тенокс

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.

Фармакодинамика

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат..

Показания к применению Тенокс

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Тенокс

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Тенокс Применение при беременности и детям

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Тенокс Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Дозировка Тенокс

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.

Передозировка

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *