Рокситромицин

Состав

1 таблетка содержит 50, 150 или 300 мг действующего вещества рокситромицин.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антибиотик. Полусинтетический макролид, обладает бактериостатическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на связывании с субъединицей рибосомы, подавлении реакции транспептидации и транслокации.

Препарат оказывает влияние на процесс формирования пептидных связей между пептидной цепью и аминокислотами, ингибирует синтезирование белка рибосомами, что ведет к подавлению роста и размножения бактериальных клеток.

Рокситромицин отмечается стабильностью при действии в кислых средах.

Показания к применению

Рокситромицин назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей (верхних, нижних): бронхоэктатическая болезнь, инфекции при ХОБЛ, пневмония, бронхиолит, фарингит, бронхит.

Препарат эффективен при бактериальной инфекции ЛОР-органов (средний отит, тонзиллит, ангина, синусит), мягких тканей и кожных покровов (пиодермия, фолликулит, флегмона, рожа, фурункулы, импетиго), мочевыделительной системы (вагинит, ЗППП кроме гонореи, эндометрит, уретрит, цервицит), костной системы (остеомиелит, периостит).

Рокситромицин назначают для профилактики у контактных лиц по менингококковому менингиту, у пациентов с эндокардитом после проведения стоматологических процедур.

Противопоказания

Рокситромицин не назначают при лечении дигидроэрготамином, эрготамином, при непереносимости компонентов, при грудном вскармливании, в педиатрической практике до 12 лет, при беременности.

При заболеваниях почек назначают с осторожностью.

Побочные действия

Рокситромицин может вызвать извращение вкуса, тошноту, боли в эпигастрии, диарею, повышение печеночных ферментов, метеоризм, гепатоцеллюлярный острый гепатит, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, парестезии, аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, бронхоспазм, анафилактический шок), пигментацию ногтей, кандидоз влагалища, кандидоз рта, суперинфекцию.

Рокситромицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь дважды в день по 150 мг, либо однократно 300 мг.

Длительность антибактериальной терапии 5-12 дней при инфекциях ЛОР-органов и дыхательной системы.

При хроническом течении остеомиелита лечение может длиться до 2,5 месяцев.

При пневмониях микоплазменного и хламидийного генеза Рокситромицин принимают 2 недели, при легионеллезной пневмонии – 3 недели.

При патологии почек принимают однократно 150 мг.

Передозировка

При передозировке показано срочное промывание желудка, лечение посимптомное, антидот не разработан.

Взаимодействие

Рокситромицин повышает абсорбцию дигоксина.

При приеме с фенпрокоумоном и варфарином повышает протромбиновое время.

Усиливает и увеличивает длительность действия мидозалама.

Увеличивает концентрацию циклоспорина А и теофиллина в крови.

Рокситромицин повышает концентрацию пимозида, цизаприда и астемизола в сыворотке крови.

Эрготаминподобные вазокнстрикторы и эрготамин вызывают формирование «эрготизма», некротизирование тканей.

В крови вытесняет дизопирамид в борьбе за белки крови.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Патология печеночной системы требует регулярного контроля показателей работы печени.

Аналоги Рокситромицина

Аналогами препарата можно назвать лекарства: Рулид, Эспарокси, Элрокс.

Отзывы

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Рокситромицина, где купить

Цена Рокситромицина в таблетках по 150 мг составляет 170-700 рублей за упаковку в 10 штук.

ЗдравСити

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Рокситромицин : инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

– внебольничная пневмония, в том числе пневмония, вызванная микоплазмами и хламидиями;

– обострение хронического бронхита;

– обострение бактериального синусита;

– тонзиллит, фарингит острый средний отит у пациентов с повышенной чувствительностью к беталактамным антибиотикам;

– инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление;

– уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Противопоказания

– одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина или других производных спорыньи, а также астемизола, цизаприда, пимозида;

– беременность и период лактации;

– повышенная чувствительность к макролидам.

Способ применения и дозы

Рокситромицин применяют внутрь натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после еды), проглатывают не разжёвывая, запивают достаточным количеством воды.

Взрослым по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 300 мг (2 таблетки) в один прием в сутки. Курс лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов 5-12 дней, при хламидийной и микоплазменной пневмониях – 14 дней.

Детям при массе тела свыше 40 кг назначают в дозе 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

При печеночной недостаточности рокситромицин назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения зрения, обоняния и вкуса, угнетение нервно-мышечной синаптической передачи, усиление симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея (в т.ч. с примесью крови), лекарственный панкреатит и гепатит, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютаминтрансферазы, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны слизистых: кандидоз слизистых полости рта, влагалища.

Аллергические реакции: гиперемия, уртикарные высыпания, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактический шок.

Развитие суперинфекции с ростом нечувствительных микроорганизмов.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Контрацептивы: при развитии желудочно-кишечных расстройств, таких как рвота и понос, эффект гормональных контрацептивов будет неопределенным. В таких случаях следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение рокситромицина и эрготамина или дигидроэрготамина может привести к нарушениям кровообращения вазоспастического характера, особенно на пальцах рук и ног.

Теофиллин: прием рокситромицина может привести к повышению теофиллина в сыворотке крови и усилению его токсичности. Во время лечения рокситромицином необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, особенно, если до приема рокситромицина она составляла 15 мг/л и более.

Антикоагулянты: одновременный прием рокситромицина и антагонистов витамина К в отдельных случаях может сопровождаться повышением протромбинового времени и МНО. Следует контролировать данные показатели.

Дигоксин и другие сердечные гликозиды: рокситромицин может повысить всасывание дигоксина. Пациенты, принимающие рокситромицин и сердечные гликозиды, должны периодически проходить ЭКГ-контроль и определять содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Мидазолам: одновременный прием рокситромицина и мидазолама может привести к усилению вызываемых мидазоламом эффектов.

Циклоспорин: одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к увеличению концентрации циклоспорина. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется периодический мониторинг концентрации циклоспорина и функции почек.

Бромокриптин: рокситромицин повышает риск возникновения побочных эффектов бромокриптина.

Средства, удлиняющие QT интервал: рокситромицин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов препаратов, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рокситромицин потенциально способен усиливать действие других лекарственных средств, удлиняющих QT интервал, что может привести к желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков.

Не рекомендуется одновременное назначение рокситромицина со следующими лекарственными средствами:

– антиаритмическими средствами классов IА и III (в т.ч. дизопирамидом);

– нейролептиками, такими как пимозид, антидепрессантами;

– некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол и терфенадин);

Особенности применения

Использование в педиатрии. Не рекомендуется в данной форме применять у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг в связи с невозможностью обеспечить дозирование и надлежащую процедуру приема.

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации лекарства в плазме. Рекомендуемая доза не более 150 мг/сут в 1 прием.

Использование с осторожностью при назначении пациентам с нарушениями сердечного ритма. Необходим регулярный контроль интервала QT на электрокардиограмме. При увеличении QT более 0,45 с или 25 % от исходного показателя прием рокситромицина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможностью развития головокружения во время применения рокситромина недопустимо управление автотранспортными средствами, механизмами или иная операторская деятельность.

Меры предосторожности

Требуется особая осторожность и оценка риска у пациентов с:

– врожденным или приобретенным удлинением QT интервала или применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

– клинически значимой брадикардией или нарушениями ритма в анамнезе;

– клинически выраженной сердечной недостаточностью;

Применять с осторожностью одновременно с мощными ингибиторами метаболизма лекарств (ингибиторы протеазы и кетоконазол). При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности (например, отека лица, языка и горла с сужением дыхательных путей, анафилактического шока) необходимо немедленно отменить лекарство и обратиться за помощью. Рокситромицин 150 мг не предназначен для лечения тяжелых инфекций.

Инфекции ЛОР-органов: Рокситромицин не является препаратом первого выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes или тонзиллита. Не является также препаратом для лечения синусита и острого среднего отита.

Внебольничная пневмония: в связи с высокой устойчивостью стрептококков к макролидам рокситромицин не является препаратом первого выбора.

Инфекции мягких тканей и кожи: В случаях, когда бета-лактамные антибиотики не могут быть использованы (например, при аллергии), рокситромицин может быть использован в качестве альтернативного варианта лечения.

Суперинфекции: при лечении необходимо предупреждать развитие суперинфекции нечувствительными организмами (такими как грибки). Суперинфекция требует прекращения лечения рокситромицином.

Рокситромицин может привезти к ухудшению течения миастении.

При длительном применении рокситромицина следует контролировать функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции печени не следует принимать рокситромицин. В случае необходимости приема у таких пациентов необходимо контролировать функцию печени. При тяжелой печеночной недостаточности дозу следует уменьшить вдвое. При возникновении во время лечения или в течение первых недель после лечения тяжелой, постоянной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.

Розувастатин

Показания к применению

– Первичная гиперхолестеринемия по классификаций Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;

– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;

– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

В суточной дозе 10 мг а 20 мг:

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН));

– выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

– миопатия; – одновременный прием циклоспорина;

– у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;

– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;

– детский возраст до 18 лет.

Для препарата в суточной дозе 40 мг:

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержи т лактозу);

– одновременный прием циклоспорина;

– у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

Читайте также:  Цинк для мужчин: реальная суточная норма микроэлемента

– пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

– почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин),

– личный или семейный анамнез мышечных заболеваний,

– миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе,

– чрезмерное употребление алкоголя,

– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации,

– одновременный прием фибратов,

– пациентам монголоидной расы;

– детский возраст до 18 лет.

Для таблеток 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет: состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис: артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения: неконтролируемые судорожные припадки.

Данные или опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнении, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации среди пациентов монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз К) мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение AUC по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.52ICC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Препарат связывается с различными транспортными белками. При совместном применении с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИН, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию препарата в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛИНН на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Препарат снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС- ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Побочные действия

Побочные аффекты, наблюдаемые при приеме препарата, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Розувастатин-СЗ таб. п/о плен. 20мг №60

Доставим в одну из 2206 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция по применению Розувастатин-СЗ таб. п/о плен. 20мг №60

Краткое описание

Гиперлипопротеинемия, не коррегирующиеся специальной диетой и физической нагрузкой.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез холестерина и катаболизм ЛПНП. Ингибирует активность ГМГ-КоА-редуктазы (в крови циркулирует 90% розувастатина). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, холестерина-неЛПВП, холестерина-ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов, триглицеридов-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), соотношение холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестерин/холестерин-ЛПВП, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1, повышает концентрацию холестерина-ЛПВП, АпоА-1. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации триглицеридов) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении снижения концентрации холестерина-ЛПВП).

Показания

— первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; — семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна; — гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. При необходимости применения препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг. До начала терапии препаратом Розувастатин Канон пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составялет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) или 10 мг 1 раз/сут. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). При выборе начальной дозы следует руководствоваться показателями концентрации холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется применение препарата в дозе 40 мг у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при увеличении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата в любой дозе у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) . Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) ; у таких пациентов рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе . Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайлд-Пью , отсутствует. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Розувастатин Канон у данной группы пациентов. При применении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с факторами, указывающими на предрасположенность к развитию миопатии. При применении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). При одновременном применении с гемфиброзилом доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

Читайте также:  Размеры детского постельного белья в кроватку для новорожденных и детей постарше

Противопоказания

Для таблеток 10 мг и 20 мг — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); — миопатия; — одновременное применение циклоспорина; — у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; — пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата. Для таблеток 40 мг — одновременный прием циклоспорина; — у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции; — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата. Пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: — почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); — гипотиреоз; — указание в личном или семейном анамнезе на мышечные заболевания; — миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; — чрезмерное употребление алкоголя; — состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; — одновременное применение фибратов; — пациенты азиатской расы; — детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью Для таблеток 10 мг и 20 мг Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, указание в семейном или личном анамнезе на наследственные мышечные заболевания и миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; алкогольная зависимость; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса – японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Для таблеток 40 мг Почечная недостаточность легко степени (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные или опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение: проведение симптоматической терапии; необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

До начала терапии и на протяжении всего периода лечения пациенту следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2-4 недели следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно результатам при необходимости корректировать дозу препарата. При применении розувастатина во всех дозах, и в особенности в дозе, превышающей 20 мг, может наблюдаться кратковременная протеинурия. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек. У пациентов, принимающих розувастатин в дозе превышающей 20 мг, может отмечаться миалгия, миопатия, редко – рабдомиолиз. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении КФК в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН. У пациентов с риском развития миопатии/рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах под тщательным врачебным наблюдением. Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеазы и антибиотики группы макролидов. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты в липидснижающих дозах. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, дозу препарата следует уменьшить или прекратить прием. При сочетании гиперхолестеринемии и гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином. Отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина у пациентов азиатской расы по сравнению с пациентами европеоидной расы. У пациентов с концентрацией глюкозы крови от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение с розувастатином приводит к повышению Сmах в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО (рекомендуется контроль МНО). Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (1/2 таб. по 10 мг). Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmах обоих препаратов. Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ-протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов ВИЧ-протеазы при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется. Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.

Розувастатин – КРКА – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/10 мг/20 мг/40 мг, содержит:

Розувастатин кальция 5,21 мг/10,42 мг/20,83 мг/41,66 мг, эквивалентно розувастатину 5,00 мг/10,00 мг/20,00 мг/40,00 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, лактоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1], макрогол-6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и гравировкой “5”, нанесенной на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и гравировкой “10”, нанесенной на одной стороне.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.

Продолговатые с закругленными концами, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы фермента превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень где происходит синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени повышая захват и катаболизм ЛПНП что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика

Розувастатин снижает повышенные сывороточные концентрации холестерина-липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) общего ХС триглицеридов (ТГ) повышает сывороточную концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) а также снижает сывороточные концентрации аполипопротеина В (Апо В) ХС-неЛПВП холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) ТГ- ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (Апо A-I) (см. таблицы 1 и 2) снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС- ЛПВП и соотношение Апо В/Апо A-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1

Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип На и Нb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза

Количест­во пациентов

ХС-ЛПНП

Общий ХС

ХС-ЛПВП

ТГ

ХС-неЛПВП

Апо В

Апо А- I

Таблица 2

Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией тип Нb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение но сравнению с исходным значением)

Доза

Количество пациентов

ТГ

ХС-ЛПНП

Общий ХС

ХС-ЛПВП

ХС-неЛПВП

ХС-ЛПОНП

ТГ-ЛПОНП

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расовой принадлежности пола или возраста в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг сывороточная концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

Читайте также:  Суточная норма витамина С, дозы в сутки. Суточная потребность в витаминах

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией получающих розувастатин в дозе 20-80 мг отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение сывороточной концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается сывороточная концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией принимающих розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг среднее снижение сывороточной концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл получавших розувастатин в дозе от 5 мг до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6-ти недель значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2). Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП (см. также раздел “Особые указания”).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10 %) средней сывороточной концентрацией ХС-ЛПНП 40 ммоль/л (1545 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса “интима-медиа” [ТКИМ] сонных артерий) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2-х лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -00145 мм/год [95% доверительный интервал (ДИ) от -00196 до -00093 р

Розувастатин

Товары из категории – Антихолестериновые препараты

Pierre Fabre [Пьер Фабр]

Борисовский завод медицинских препаратов

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Micro Labs [Микро Лабс]

Инструкция по применению

Факты

Розувастатин представляет собой препарат, который относится к гиполипидемическим средствам. Патологии сердца и сосудов считаются основными причинами летального исхода человека. Особенно это касается людей, которые страдают гиперхолестеринемией. Это расстройство характеризуется повышением параметра холестерина в кровяной субстанции. Его объем зависит от возрастных изменений. Чаще патологии проявляются у лиц слабого пола.

В организме человека выделяют несколько видов холестерина. Для установления их количества применяют кровь пациента. Ее принято брать натощак. Достоверно известно, что у больного не проявляются негативные признаки дисбаланса. В этом и заключается его опасность. Ведь со временем у человека проявляются симптомы атеросклероза, сердечнососудистых заболеваний. Атеросклероз – это концентрация холестерина и жировых отложений внутри артерий. Постепенно в организме формируются бляшки. Это приводит к уменьшению просвета в структурах. Таким образом, кровь начинает трудно проходить в артериях. Они теряют важные качества – эластичность, упругость.

Негативное действие холестерина ведет и к другим последствиям. При высоком давлении кровяной субстанции повышается риск разрыва бляшки. На пораженном месте появляется тромб. В худшем случае возникает некроз тканевых структур. Т.е. те участки тела, в которых плохо циркулирует кровь, начинают отмирать. Сложность подобных заболеваний определяется степенью сужения артериальных структур, возможностью разрыва сгустка.

Фармакологические свойства

Розувастатин относится к селективным замедлителям ферментного вещества. Средство влияет на печеночный орган. Именно здесь происходит синтезирование ХС и катаболизма липопротеинов незначительной плотности. По результатам исследований, Розувастатин уменьшает объемы других типов холестерина. Результат использования медикамента заметен на протяжении 7 дней после приема первой дозировки вещества. Только после 28 дней терапии можно наблюдать максимальный эффект. Врачи отмечают положительный эффект после употребления продукта пациентами, страдающими сахарным диабетом или другими расстройствами. Назначение средства вправе проводить медспециалист. Метаболизм Розувастатина осуществляется в основном печеночной структурой. Она считается центром синтезирования холестерина. Продукт отлично связывается с белками кровяной субстанции – примерно на 90%. Большинство медикамента удаляется из организма через отдел кишечника. Только незначительная часть материала выводится с помощью почек. Фармакокинетические характеристики не претерпевают никаких изменений, если препарат используется ежедневно. Медспециалисты отмечают, что на фармакокинетику вещества не влияют ни пол, ни возраст человека. С внимательностью рекомендуется назначать изделие при недостаточной работе почек. Врач обязан учитывать не только степень сложности развития патологий, но и индивидуальные особенности их протеканий. Это же касается патологии печени.

Состав и упаковка выпуска

Средство содержит одноименное соединение. К дополнительным материалам, входящим в продукт, относятся –стеарат магния, крахмал кукурузный, повидон. Норма продукта – 10, 20 и 40 мг.

Показания к применению

Рекомендация Розувастатина происходит при гиперхолестеринемии, которая относится к первичной по Фредриксону или смешанному типу, когда другие способы терапии не приносят результат. Также показанием к приему средства является гомозиготная гиперхолестеринемия семейного типа.

Главная задача изделия – понизить концентрацию холестерина и жиров. Иногда материал Розувастатина применяют при развитии гиперглицеридемии, как вспомогательное вещество к диете, физнагрузкам. Отмечают результаты терапии при развитии атеросклероза, при предупреждении сердечно-сосудистых патологий, которые сопровождаются осложнениями.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Е78.0 Гиперхолестеринемия в чистом виде; Е78.1 Гиперглицеридемия в чистом виде; І70 Атеросклероз.

Побочные эффекты

Действие медикамента способно вызывать акцидентные признаки. В основном они малозаметны и исчезают самостоятельно, без вмешательства медперсонала. У больного проявляется отечность, диабет 2 типа, повышенная сенситивность к некоторым материалам средства. Также показательны – кружение головы, накожные высыпания, воспаление поджелудочного органа, запор, миалгия, тошнота, астенический синдром. По результатам исследований химкомпонент приводит к изменению некоторых лабораторных параметров. Это все обязан учитывать медспециалист при назначении фармизделия. Доза материала может провоцировать тромбоцитопению, желтуху, понос, артралгию, одышку, нейропатию периферического типа. В повышенных количествах средство вызывает депрессию, нарушение сна, гипергликемию. Д использование вещества ведет к развитию других патологических состояний.

Противопоказания

Есть список запретов на введение Розувастатина. В него входят – непринятие лактозы, нехватка лактазы, высокая сенситивность иммуномеханизма к некоторым химкомпонентам. Также противопоказания касаются несовершеннолетних лиц. Не желательно употреблять продукт при развитии патологии печеночного органа во время ее активизации, тяжелых дисфункциях почек, миопатии, возможности возникновения миотоксических нарушений. Запрещено вводить вещество женщинам в положении, лактоформировании. При использовании дозировки 40 мг не разрешается принимать спиртные напитки. Это количество химпродукта не рекомендуется вводить больным монголоидной расы. Перед тем, как начать лечение, нужно пройти медицинское обследование. Определить точный диагноз может только высококвалифицированный медспециалист на основе анализа результатов обследования, клинической картины заболевания. Пациент обязан изучить компонентный состав изделия. Это поможет избежать аллергических реакций или опасных патологий. При употреблении медпрепарата в норме от 5 до 20 мг возможно развитие миопатии, если у больного диагностирована недостаточная работа почечной структуры, ему исполнилось больше 65 лет.

Применение при беременности

Фармвещество не назначают женщинам при вынашивании ребенка и лактообразовании.

Способ и особенности применения

Медикамент вводят в середину. Таблетку не разжевывают. Химсредство разрешается употреблять в любое время, независимо от приёма еды. Перед началом использования лекарства Розувастатина следует начать диету, которая будет содержать незначительное количество холестерина. Норма медикамента должна подбираться в индивидуальном порядке. Она преимущественно зависит от типа патологии, сложности ее протекания, индивидуальных особенностей организма. Самостоятельное лечение может вызвать осложнения. Не желательно выписывать вещество в количестве 40 мг лицам, которые впервые обратились к доктору.

Взаимодействие с другими лекарствами

По некоторым данным компонент соединяется с белками, которые относят к транспортным. Строго запрещено применять медикамент вместе с циклоспорином. Инструкция указывает на возможность взаимодействия материала с антацидами. Такое сочетание приводит к понижению объема рассматриваемого медикамента примерно на половину. Все эти сведения должен учитывать доктор при разработке схемы терапии. Действенность антацидов на химкомпонент понижается, если их вводить через несколько часов после приема последнего.

Передозировка

При ведении использовании суточных норм лекарства никаких негативных симптомов не наблюдается. Возможно усиление акцидентных признаков.

Аналоги Розувастатина

К альтернативным средствам относят – Крестор, Розарт, Розикор, Роксера и другие.

Условия продажи

Медикамент продается по рецепту.

Условия хранения

Согласно инструкции по применению, продукт следует хранить при температуре 25°С в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам и солнечным лучам. Срок годности – 2 года. При обнаружении на упаковке каких-либо повреждений или дефектов лекарство утилизируют. То же самое касается случаев, когда внешний вид вещества не соответствует описанию вкладыша.

Розувастатин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Цены в аптеках на Розувастатин

История стоимости Розувастатин

Инструкция на Розувастатин

Состав

В 1 таблетке содержится активное вещество: розувастатин кальция – 10.4 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг.

В упаковке 30 штук.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 – примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Действие на организм

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *