Эутирокс или Л тироксин что лучше: отзывы, аналоги, производители и отличия

Эутирокс или L-Тироксин: что лучше

Хотя болезни щитовидной железы не относятся к распространенным патологиям, недостаточно активное функционирование органа встречается у многих людей. Своевременно выявленная гипофункция хорошо корректируется гормональными препаратами, такими Л-тироксин и Эутирокс. В случаях, когда врач не сделал конкретного назначения, оставив право выбора лекарства за пациентом, то сравнивание двух медикаментов становится закономерным. И особенно актуальным, если они практически ничем не отличаются друг от друга. Поэтому стоит детальнее разобраться, в чем преимущества Эутирокса или Л-тироксина, что лучше и быстрее поможет восстановить работу щитовидной железы.

Для чего нужны препараты

Оба ЛС разработаны для восполнения нехватки эндогенных гормонов щитовидки, также назначаются для терапии при:

  • Сниженном функционировании щитовидной железы (гипотиреозе)
  • Эутиреоидном зобе
  • Раке ЩЖ после проведенной хирургической операции
  • Заместительной ГТ для предотвращения рецидивов зоба после проведенной резекции
  • Диффузного зоба (ЛС используются как дополнительные средства в комплексном лечении или в монотерапии).

Также Эутирокс и его конкурент Л-тироксин используются в качестве диагностического препарата для тестов тиреоидной супрессии.

Кто выпускает

Производитель– немецкая компания MERCK.

Препарат разработан на отечественном предприятии «Озон». Но помимо него, на фармрынке имеется несколько препаратов с этим названием, выпускаемых как в Европе, так и в России или странах СНГ. Распознать их можно по названию: к наименованию ЛС добавлено указание на происхождение средства: Берлин-Хеми, Акри (выпускается на предприятии «Акрихин»), Фармак (Украина) и пр.

Сравнение составов и лекарственных форм

Действующим компонентом Эутирокса и L-Тироксина является левотироксин натрия – искусственно синтезированный аналог натурального гормона щитовидки. Применение вещества в небольших количествах способствует активизации роста, формированию и развитию тканей, снабжению их кислородом, ускорению обмена белков, жиров, углеводов, поддержанию ССС и центральную НС в нормальном состоянии. При назначении в больших дозах подавляется выработка гормонов гипоталамусом и гипофизом.

Эутирокс

Препарат производится в виде белых таблеток с разделительной риской на каждой стороне и скошенными краями. Каждая пилюля имеет гравировку на одной поверхности ЕМ+N (N – величина дозировки, цифровое значение проставляется в соответствии с количеством активного вещества). Помимо того, что это помогает ориентироваться в дозировке средства, надпись поможет определить подделку.

Таблетки выпускаются с разным содержанием левотироксина: 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 и 150 мкг. Такое разнообразие позволяет подобрать наиболее адекватное средство при различной степени гипофункции ЩЖ.

Вспомогательные вещества лекарства – крахмал из кукурузы, желатин, примелоза (кроскамеллоза натрия), лактоза в виде моногидрата, магния стеарат (Е572). Состав и дозировка дополнительных ингредиентов неизменно во всех таблетках с разным содержанием активного вещества.

L-Тироксин

Российский препарат от компании «Озон» выпускается в таблетках – белых или чуть кремоватых пилюлях квадратной формы с закругленными краями. На одной поверхности нанесена насечка в форме креста, на другой – вытесненные буквы L-T.

Дозировка активного вещества представлена скромнее – в двух формах: по 50 и 100 мкг в одной таблетке. Коррекция суточного количества осуществляется с помощью деления пилюли на несколько частей по насечке.

Вспомогательные ингредиенты тоже отличаются от первого препарата. В составе ЛС: лактоза, повидон, Е572, ЦМК, крахмал из кукурузы прежелатинизированный (т. е. подвергнутый процессу клейстеризации).

Как действует активное вещество препаратов

После приема таблетки лечебный компонент усваивается организмом преимущественно в верхнем отделе кишечника. Объем усвоенного левотироксина составляет около 80 %. На всасываемость вещества влияет прием пищи: если таблетку принять вместе с едой, то процесс замедлится.

Максимальная концентрация вещества в сыворотке достигается в среднем спустя 5-6 часов. Метаболизм гормонов происходит в печени, почках, ГМ, мышцах. Из организма выводятся с мочой и содержимым кишечника.

Выраженный терапевтический эффект лекарств проявляется через 1-2 недели приема, после окончания курса сохраняется такое же количество времени.

Таким образом можно констатировать, что оба ЛС действуют одинаково. На различную скорость может повлиять концентрация левотироксина в таблетках.

Как принимать Эутирокс и L-Тироксин

Оба препарата рекомендуется принимать на голодный желудок за полчаса до завтрака. Раскусывать или разжевывать таблетки не следует, лишь запивать небольшим объемом воды (достаточно 100 мл). Новорожденным и детям младше 3-х лет таблетку размалывают в пыль, соединяют с водой до получения однородной взвеси и дают всю суточную дозу за один раз с утра.

Особенности применения и дозировка медпрепаратов должны определяться лечащим доктором, так как учитывать надо не только диагноз, но и возраст пациента.

Производители рекомендуют придерживаться следующей схемы при терапии гипотиреоза:

  • От рождения до 6 месяцев: 10-15 мкг на кг веса, но не больше 25-50 мкг в сутки
  • От 6 месяцев до 1 года: 6-8 мкг на 1 кг веса, не больше 50-75 мкг в сутки
  • От 1 года до 5-ти лет: 5-6 мкг/кг при СН 75-100 мкг
  • От 6 лет до 12-ти: 4-5 мкг/кг при СН 100-150 мкг
  • Подростки с 12-ти лет: 2-3 мкг/кг при СН 100-200 мкг.

Заместительная ГТ взрослых (до 55 лет) при гипотиреозе:

  • Без сопутствующих болезней ССС: суточная дозировка рассчитывается, исходя из 1,6-1,8 мкг/кг
  • Если имеются патологии ССС: суточная норма – 0,9 мкг на 1 кг веса. Такое же количество назначается и пациентам постарше.

Терапию длительно протекающего гипотиреоза в тяжелой форме начинают с наименьшего количества ЛС (в сутки – 12,5 мкг) и затем, ориентируясь на ответную реакцию организма, корректируют дальнейший курс. Увеличение дозировки проводят плавно – удваивая ее раз в две недели, пока не будет достигнуто количество ЛС, необходимого для обеспечения поддерживающего лечения.

Нежелательные эффекты и противопоказания

Оба средства – Эутирокс и L-Тироксин – в рекомендованных дозах обычно не вызывают нареканий. Переносятся хорошо, не вызывая побочных действий. Но бытует мнение, что последнее средство чуть хуже воспринимается пациентами со сверхчувствительностью, провоцируя аллергические реакции.

Противопоказания к применению идентичны, лекарства запрещены для терапии при:

  • Индивидуальной сверхчувствительности к составляющим ингредиентам
  • Если имеется нелеченый тиреотоксикоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность
  • Врожденном дефиците лактазы, невосприимчивости лактозы, синдроме мальабсорбции ГГ (ввиду содержащейся лактозы).

При необходимости применения беременными оба ЛС нельзя совмещать с антитироидными медпрепаратами.

Эутирокс нельзя применять при острых формах ИМ, миокардита и панкардите. Должен назначаться с большими предосторожностями, если у больного имеется ИБС, гипертония, нарушение сердечного ритма, диабете, продолжительном гипотиреозе.

L-Тироксин: меры предосторожности схожи, в инструкции нет лишь упоминания об острых формах патологий сердца.

Краткие выводы

После изучения свойств немецкого Эутирокса и российского L-Тироксина можно прийти к выводу, что конкурирующие лекарства являются практически полными аналогами друг друга: то же активное вещество, те же показания к назначению и противопоказания. Закономерно, что пациент, которому посоветовали выбрать один из двух препаратов, растеряется в аптеке.

Преимущество Эутирокса заключается в том, что он представлен в различных дозировках, в то время как у российского Л-Тироксина имеется только две формы.

Кроме того, тем пациентам, которые больше доверяют импортным лекарствам, также следует остановиться на зарубежном Эутироксе. В остальном все различие заключается лишь в составе дополнительных ингредиентов, которые обеспечивают форму лекарства и усвоение активного компонента.

Эутирокс стоит в аптеках от 94 до 170 рублей за 100 таблеток в зависимости от дозировки.

L-Тироксин отличается ненамного: упаковка с 50 таблетками обойдется в среднем около 97-100 рублей, пачка, содержащая 100 таблеток, – в пределах 150 руб.

Что лучше: Эутирокс или L-Тироксин 100 Берлин-Хеми

Эутирокс

L-Тироксин 100 Берлин-Хеми

Исходя из данных исследований, Эутирокс лучше, чем L-тироксин 100 берлин-хеми. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми

Эффективность у Эутирокса достотаточно схожа с L-тироксином 100 берлин-хемью – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Эутирокса более выраженный, то при применении L-тироксина 100 берлин-хеми даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Эутирокса она достаточно схожа с L-тироксином 100 берлин-хемью. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Эутирокса, также как и у L-тироксина 100 берлин-хеми мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эутирокса нет никаих рисков при применении, также как и у L-тироксина 100 берлин-хеми.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми.

Сравнение противопоказаний Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Эутирокса достаточно схоже с L-тироксином 100 берлин-хемью и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Эутирокса достаточно схоже со аналогичными значения у L-тироксина 100 берлин-хеми. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Эутирокса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у L-тироксина 100 берлин-хеми.

Сравнение побочек Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Эутирокса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у L-тироксина 100 берлин-хеми. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Эутирокса схоже с L-тироксином 100 берлин-хемью: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Эутирокса и L-тироксина 100 берлин-хеми

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Эутирокса лучше, чем у L-тироксина 100 берлин-хеми.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:01:55

Что выбрать: Эутирокс или L-Тироксин?

Слабая функциональная активность щитовидной железы (ЩЖ) приводит в гормональному дисбалансу в организме. Эндокринологи рекомендуют пациентам, страдающим гипотиреозом, препараты Эутирокс или Л-Тироксин. Действующим веществом данных лекарственных средств является синтетический аналог тироксина.

Эндокринологи рекомендуют пациентам, страдающим гипотиреозом, препараты Эутирокс или Л-Тироксин.

Сходства составов

Активным компонентом обоих препаратов является левотироксин натрия (Levothyroxine sodium) — вращающийся влево синтетический изомер тироксина, аналогичный по свойствам эндогенному гормону, который вырабатывает ЩЖ. Действующее вещество в периферических органах принимает форму трийодтиронина (ТС) и воздействует на ТС-рецепторы.

Механизм действия включает:

  • соединение рецепторов с геномом;
  • усиление процесса окисления в митохондриях;
  • нормализацию потоков субстратов и катионов.

Воздействие левотироксина натрия на организм имеет дозозависимый характер:

  • в небольших суточных дозах проявляются его обезболивающие свойства;
  • в средних суточных дозах вещество позитивно влияет на развитие организма, стимулирует процесс роста у детей, усиливает газообмен клеток тканей, нормализует обмен веществ, стабилизирует работу сердечно-сосудистой системы и ЦНС;
  • в больших суточных дозах ингибирует синтез ТТРг гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Читайте также:  Пчелиная пыльца и перга. Полезные свойства и применение

50-80% активного компонента всасывается в ЖКТ. Тmax фиксируется через 5-6 ч.

Результат действия данных препаратов при снижении функции ЩЖ проявляется через 5 дней. Диффузный зоб начинает уменьшаться в размере спустя 3 мес. При узловых образованиях выраженная редукция диагностируется у 30% пациентов, однако при этом почти у 100% при приеме экзогенного левотироксина прекращаются нежелательные изменения в тканях ЩЖ.

Действующий компонент быстро связывается с транспортными белками крови (до 99,97%). Эта связь не является ковалентной, поэтому связанный гормон может обмениваться со свободными фракциями. Из-за высокого уровня связывания с белками Levothyroxine sodium не выводится при процедурах гемодиализа или гемоперфузии.

Т 1/2 в среднем составляет неделю: при гипертиреозе может сокращаться до 3 дней, а при гипотиреозе — увеличиваться до 10 дней. Объем распределения — 0,5 л/кг. В печени скапливается около трети общего количества принятого вещества, легко вступающего во взаимосвязи с левотироксином, поступающим с сывороткой крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются в почках, печени, мышцах и головном мозге. Экскреция метаболитов происходит путем дефекации и мочеиспускания. Общий клиренс метаболизма левотироксина — 1,2 л плазмы в день.

Л-Тироксин показан при заместительной гормональной терапии для профилактики рецидивов зоба после проведенной резекции.

Оба препарата показаны при:

  • гипотиреозе (снижении функционирования ЩЖ);
  • раке ЩЖ (после операции);
  • эутиреоидном зобе;
  • заместительной гормональной терапии для профилактики рецидивов зоба после проведенной резекции;
  • диффузном зобе.

Также левотироксин натрия используется для проведения диагностических тестов тиреоидной супрессии.

Лекарственная форма выпуска обоих препаратов — таблетки.

Чем отличается Эутирокса от L-Тироксина?

Таблетки Эутирокс (Euthyrox®) производятся немецкой фармацевтической компанией MERCK (Мерк КГаА). Препарат L-Тироксин (L-Thyroxin) выпускается различными производителями как в Европе, так и в странах СНГ.

Отличаются препараты дозировками действующего компонента:

  • 1 таб. Эутирокс содержит левотироксина 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 или 150 мкг;
  • L-тироксин производится с дозировками — 25, 50, 100 мкг/таб.

Таким образом, дозировка Эутирокса позволяет удобно подбирать необходимую для лечения дозу левотироксина. Доза L-Тироксина корректируется путем разламывания таблеток по разделительным рискам.

При изготовлении данных медикаментов используются разные вспомогательные вещества, которые придают форму. Дополнительными компонентами Эутирокса являются:

  • крахмал;
  • желатин;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • кроскармеллоза натрия.

Таблетки Эутирокс белого цвета. Они имеют плоскую круглую форму, разделительные риски с обеих сторон и фирменную гравировку с указанием дозировки активного компонента.

Таблетки Эутирокс белого цвета, имеют плоскую круглую форму, разделительные риски с обеих сторон и фирменную гравировку.

В состав таблеток L-Тироксин помимо левотироксина натрия входят следующие вещества:

  • декстрин;
  • гидрофосфат кальция;
  • парциальные глицериды;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • натриевая соль карбоксиметилкрахмала.

L-Тироксин изготавливается в виде плоских таблеток, цвет которых может отличаться при различной дозировке действующего вещества:

  • 50 мкг/таб. — светло-голубые;
  • 100 мкг/таб. — желто-зеленые.

Они выпускаются в блистерах по 25 штук. Одна картонная упаковка содержит 2 либо 4 блистера.

Можно ли принимать одновременно Эутирокс и L-Тироксин?

Комбинировать данные препараты не рекомендуется, поскольку они имеют разные вспомогательные вещества, которые способны вызывать побочные эффекты.

Противопоказания

Данные препараты имеют следующие противопоказания:

  • гиперчувствительность к веществам, входящим в состав препаратов;
  • тиреотоксикоз;
  • дисфункция надпочечников;
  • гипофизарная недостаточность;
  • комбинированный прием совместно с антитиреоидными средствами в период беременности.

Нельзя начинать лечение этими медикаментами при обострениях таких заболеваний:

  • панкардит;
  • миокардит;
  • инфаркт миокарда.

Эутирокс содержит лактозу, и его не рекомендуют пациентам с:

  • дефицитом лактазы;
  • непереносимостью галактозы;
  • синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью оба медикамента назначают при:

  • ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе);
  • артериальной гипертензии;
  • аритмии;
  • сахарном диабете;
  • тяжелом гипотиреозе;
  • синдроме мальабсорбции;
  • предрасположенности к психотическим реакциям.

Осторожная дозировка и частый врачебный контроль требуются при приеме данных препаратов пациентами пожилого возраста, которые страдают коронарной болезнью сердца, сердечной недостаточностью и тахикардическими аритмиями сердца.

Как перейти с Эутирокса на L-Тироксин?

Замена препарата должна происходить только после согласования с врачом. При этом нужно удостовериться в отсутствии непереносимости пациентом вспомогательных компонентов препарата-аналога.

Побочные действия

При применении препаратов Эутирокс® и L-Тироксин согласно инструкции и под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. В редких случаях возможны аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд кожи).

При применении в чрезмерно высоких дозах может наблюдаться тиреотоксикоз, симптоматическая картина которого включает такие проявления:

  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • тремор верхних конечностей;
  • аритмия;
  • лихорадочный синдром;
  • тахикардия;
  • дисменорея;
  • нервозность;
  • головная боль;
  • изменение аппетита;
  • потеря массы тела;
  • раздражительность;
  • ощущение боли в грудной клетке;
  • затруднение засыпания (бессонница);
  • повышенное потоотделение;
  • судороги мышц нижних конечностей.

В таком случае нужна консультация врача, который сократит суточную дозу левотироксина натрия.

При применении препарата в недостаточно эффективных дозах появляются признаки гипотиреоза:

  • запоры;
  • апатия;
  • сухость кожи и волос;
  • вялость;
  • миалгия;
  • слабость;
  • сонливость;
  • дисменорея;
  • головная боль;
  • одутловатость кожи;
  • повышение массы тела.

При гипофункции ЩЖ, вызванной заболеванием гипофиза, нужно выяснить, есть ли у пациента недостаточность коры надпочечников. Дисфункция надпочечников должна быть вылечена до начала терапии данными препаратами.

Нужно обязательно избегать гиперфункции ЩЖ, вызванной левотироксином. Это особенно важно при:

  • ограниченном снабжении сердца кровью (коронарной недостаточности);
  • сердечной недостаточности;
  • тахикардических (быстрых) аритмиях.

При использовании в педиатрии может наблюдаться псевдоопухоль мозга, вызванная индивидуальной непереносимостью применяемого препарата.

Передозировка левотироксина натрия характеризуется тиреотоксическим кризом, иногда отсроченным на несколько дней после приема препарата. Для лечения передозировки назначают бета-адреноблокаторы, в/в введение ГКС и плазмаферез.

Условия отпуска из аптек

Отпуск всех таблеток с аналогами тироксина осуществляется строго по рецепту.

Стоимость данных препаратов зависит от дозировки активного компонента, количества таблеток в упаковке и политики ценообразования аптеки, в которой они реализуются.

Название препаратаДозировка левотироксина натрия, мкг/таб.Расфасовка, шт.Цена, руб.
Эутирокс®25100102
50128
75135
88142
100141
112165
125179
137168
150165
L-Тироксин10050103
100100129
505093

При сравнении L-Тироксина и Эутирокса в одинаковых по расфасовке и дозировке упаковках (100 мкг/таб., 100 шт.) более дешевым является L-Тироксин.

Отзывы врачей

Орлова Н. С., онколог: «Лекарств против рака пока не изобрели, но данные препараты помогают нормализовать гормональный фон после операции по удалению ЩЖ. Качественные препараты с быстрым эффектом. При соблюдении дозировки для заместительной гормонотерапии побочных эффектов нет. Безопасны для ЖКТ. Таблетку принимают с утра натощак (за 2 ч. до еды), запивая водой».

Василевский И. А., эндокринолог: «Эутирокс и L-Тироксин — это средства для лечения заболевания щитовидной железы, при которых может наблюдаться ожирение. Применять эти медикаменты для похудения можно, но только после полного врачебного обследования. Препараты имеют ряд противопоказаний и могут спровоцировать тяжелые последствия для здоровья (со стороны пищеварительной системы, ЦНС и ССС). Нужно принимать лекарства в соответствии с инструкцией».

Отзывы пациентов

Алиса, 25 лет, Саратов: «Принимала Эутирокс (25 мкг) с 6 лет по 1/4. Сейчас диагностировали воспаление ЩЖ, хотя был наследственный гипотиреоз. Нужно было вовремя перестать принимать таблетки. Нужен контроль врача и постоянные анализы. Заметила, что этот гормональный препарат сильно влияет на настроение».

Ольга, 34 года, Киров: «Узнала о своем заболевании, когда забеременела. Была на обследовании у гинеколога, который отправил к эндокринологу. Врач направил сдавать анализы (ТТГ и Т4) и делать УЗИ ЩЗ. Когда пришли результаты, я была просто в шоке: ТТГ — 75, а Т4 — на нижней границе. На УЗИ обнаружили узелок. Назначили левотироксин, который можно принимать при беременности, но под медицинским контролем, потому что меняется гормональный фон (увеличивается уровень прогестерона и эстрогена). Я выбрала для себя L-Тироксин».

Чем отличается Эутирокс от L-тироксина

Щитовидная железа – очень важный отдел эндокринной системы, осуществляющий функцию внутренней секреции. Здесь вырабатываются гормоны, которые регулируют гомеостаз (постоянство внутренней среды) человеческого организма. Нарушение работы данного органа приводит к дисбалансу всех метаболических процессов. Повышенная выработка гормонов называется гипертиреозом, пониженная – гипотиреозом. Методы лечения этих состояний кардинально отличаются. При гипотиреозе пациенту назначается заместительная гормональная терапия препаратами на основе левотироксина. К ним относятся Л-тироксин и Эутирокс, какой из них выбрать, решает врач. Познакомиться с инструкцией и отзывами пациентов полезно всем, кого касается данная тема.

Показания к применению препаратов

Пациентов эндокринолога всегда интересует, Эутирокс или Л-тироксин, что лучше купить для лечения щитовидной железы? Вопрос сложный, учитывая, что это абсолютные аналоги. Оба лекарства являются гормональными препаратами, содержат один и тот же действующий субстрат – левотироксин натрия. Это левовращающий стереоизомер тиреоидного гормона тироксина. Он выполняет те же функции, что и эндогенный гормон, производимый щитовидной железой. Натриевая соль l-тироксина после биологической трансформации в печени и почках оказывает влияние на все метаболические процессы в человеческом организме. Гормон тироксин (Т4) по своей природе является малоактивным веществом, в результате действия специального фермента он преобразуется в функциональную форму — трийодтиронин (Т3).

Важными свойствами гормона являются:

  • повышение кислородного потребления тканями;
  • увеличение силы и частоты сокращений миокарда и величины артериального давления;
  • стимуляция психической и физической активности, интеллектуальной деятельности;
  • повышение концентрации сахара в крови;
  • регулирование процесса образования глюкозы в печени;
  • способствование усвоению глюкозы клетками;
  • усиление процесса расщепления жиров на жирные кислоты (липолиз);
  • подавление образования и отложения жиров в депо;
  • повышение чувствительности тканей к адреналину;
  • усиление кроветворения в костном мозге;
  • снижение обратного всасывания воды в почечных канальцах и отёчности тканей.

Исходя из этих функций понятно, что Эутирокс или Л-тироксин имеют следующие показания для применения:

  1. Гипотиреоз различного происхождения: первичный – врождённый или приобретённый при заболеваниях щитовидной железы, он характеризуется повышением ТТГ (регулирующего тиреотропного гормона гипофиза); вторичный – развивается при поражениях гипофиза, при этом T4 и ТТГ на низком уровне.
  2. Проведение заместительной терапии после резекции щитовидки.
  3. Диффузный нетоксический зоб (эутиреоз или равномерное увеличение железы без нарушения функции) – для контроля уровня ТТГ в крови.
  4. Ожирение и кретинизм, сопряжённые с гипотиреозом.
  5. Болезнь Хашимото (аутоиммунное воспаление щитовидки).
  6. Базедова болезнь (Грейвса) – в составе комплекса терапии после достижения компенсации функции щитовидки тиреостатическими средствами.
  7. Гормонозависимые высокодифференцированные злокачественные новообразования (карцинома) щитовидной железы.
  8. Рак щитовидки в послеоперационном периоде.
  9. Проведение диагностического функционального теста.
  10. Для похудения (например, в бодибилдинге).

Влияние тиреоидных гормонов на организм зависит от дозы: в малых количествах они провоцируют анаболические эффекты, а в высоких оказывают мощное противоположное действие (катаболизм белков).

Эутирокс – инструкция по применению

Препарат является синтезированным гормональным средством, аналогичным эндогенному тироксину. Назначается с целью восполнения эндокринного дефицита при понижении функции щитовидной железы. Эутирокс выпускается немецким производителем, форма выпуска – таблетки, содержащие от 25 до 150 мкг натриевой соли левотироксина. Таблетки расфасованы по 50 или 100 штук в упаковке. Показания для применения описаны выше.

Терапевтический эффект начинает проявляться на 8-12 день приёма лекарства. При наличии у пациента явных клинических признаков снижения функции щитовидки действие препарата наступает раньше (на 3-5 день). При лечении диффузного зоба результат становится заметным только после 3 месяцев курсового приёма. Выведение продуктов метаболизма Эутирокса происходит через кишечник с жёлчью и через почки с мочой. После прекращения терапии действие препарата сохраняется ещё 14 дней.

Инструкция рекомендует принимать суточную дозу медикамента утром за полчаса до завтрака. Таблетки надо проглатывать целиком, запивая половиной стакана воды. Дозировка Эутирокса подбирается для каждого пациента индивидуально. Она зависит от цели применения, диагноза, сопутствующих патологий, возраста человека.

  • при эутиреоидном зобе суточная доза от 75 мкг;
  • профилактика зоба после резекции щитовидки такая же;
  • при базедовой болезни от 50 до 100 мкг в составе комплекса лечения;
  • после оперативного удаления ткани железы при раке назначают от 50 до 200 мкг в сутки.

Стоимость Эутирокса зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке, за 100 штук цена варьирует от 98 до 180 рублей.

Л-тироксин – инструкция по применению

Препарат является полным аналогом Эутирокса с таким же механизмом действия и показаниями для применения. Выпускается в Германии в таблетках по 50 и 100 мкг натриевой соли левотироксина. Есть дженерик отечественного производства Эль-тироксин, содержащий от 25 до 200 мкг активного компонента в таблетке. Суточная дозировка препарата определяется в зависимости от показаний конкретного пациента. Людям до 56 лет без патологии сердца и сосудов для заместительной терапии препарат назначают в дозе от 1,6 до 1,8 мкг на каждый кг массы тела. Пациентам старше 60 лет, особенно страдающим от болезней сердца и сосудов, дозу сокращают вдвое. Людям с ожирением расчёт производят, исходя из идеальных весовых показателей по полу и возрасту.

Читайте также:  Финалгон – инструкция и когда назначают, состав, механизм действия, противопоказания, отзывы и цена

Корректировка дозы для отдельных групп пациентов с гипотиреозом проводится каждые 60 дней до той поры, пока не нормализуются показатели ТТГ в крови. В случае возникновения или усиления симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы требуется внесение изменений в схему лечения кардиологической патологии. Пациентам с врождёнными патологиями щитовидки дозу рассчитывают по весу и возрасту. При гипотиреозе Л-тироксин обычно принимают пожизненно или очень долго. При тиреотоксикозе после достижения нормального гормонального (эутиреоидного) состояния его назначают совместно с антитиреоидными средствами. Продолжительность курса терапии в каждом случае определяет врач.

Какие побочные реакции могут развиться:

  • аллергические состояния в виде крапивницы, спазма бронхов, отёка Квинке;
  • головные боли типа мигрени, бессонница, беспокойство;
  • экстрасистолия, мерцательная аритмия, стенокардия, приступы стенокардии, тахикардии;
  • тошнота, понос;
  • кожный зуд и сыпь;
  • выпадение волос;
  • расстройства менструального женского цикла;
  • гипергидроз ладоней, гипертермия, похудение или набор веса, недомогание, мышечные подёргивания.

Эти симптомы являются поводом для коррекции дозы или отмены препарата на некоторое время. Описаны случаи внезапной гибели пациентов из-за острого нарушения сердечной деятельности, применявших повышенные дозы Л-тироксина в течение продолжительного времени. После купирования побочных реакций терапию возобновляют с осторожностью, начиная с минимальной оптимальной дозы.

Для похудения препарат сначала принимают в суточной дозе 50 мкг в 2 приёма (утром и днём). Терапию обычно дополняют лекарствами из группы бета-адреноблокаторов в дозе, которую подбирают по показателю частоты сердечных сокращений. В дальнейшем дозу Л-тироксина постепенно повышают в 3-6 раз, препарат принимают в 3 приёма до 18 ч вечера. При этом увеличивается дозировка бета-адреноблокатора так, чтобы частота пульса в покое была в границах 60-70 ударов в минуту. Уменьшение количества препарата проводят при появлении нежелательных эффектов. Лечение продолжается обычно от 1 до 1,5 месяцев. Прекращать приём медикамента надо постепенно, снижая дозу каждые 2 недели до окончательной отмены.

При появлении диареи на фоне применения лекарства подключают Имодиум или Лопедиум (Лоперамид).

Между повторными курсами Л-тироксина интервалы должны быть не менее месяца.

Сравнительная характеристика препаратов

Эутирокс, как и Л-тироксин, создан на основе одной и той же активной субстанции (левотироксина).

Однако каждый из этих препаратов всё же обладает своими особенностями:

  1. Лекарства выпускаются разными производителями, поэтому состав вспомогательных веществ отличается.
  2. Есть разница в действии медикаментов. Терапевтический эффект при гипотиреозе – Л-тироксин начинает оказывать уже на 3-4 день, а Эутирокс – на 2-й неделе. Полное излечение или уменьшение зоба наступает после 3 (иногда 6) месяцев лечения обоими средствами.
  3. Оригинальный Л-тироксин при правильном подборе дозы и регулярном применении практически не вызывает побочных реакций. Эутирокс в редких случаях всё же может привести к нарастанию массы тела. Иногда у пациентов развивается аллергический дерматит, очень редко нарушается работа почек, появляется алопеция. У детей с судорожным синдромом применение Л-тироксина может привести к ухудшению состояния.
  4. Нежелательные эффекты не зависят от дозировки Эутирокса. При лечении небольшими дозами Л-тироксина таких явлений не отмечалось.

При возникновении вопроса, Эутирокс или Л-тироксин – что лучше, врач может помочь ответить на него. Имеют значение индивидуальные особенности организма пациента, показания для применения препарата и необходимая доза.

Эутирокс или Л-тироксин отзывы

У Эутирокса и Л-тироксина есть много отзывов в интернете. Часть пациентов, принимавших Эль-тироксин, жалуется на побочные действия препарата, такие как сыпь, диарея, прибавка веса. В основном эти проявления возникали при неправильном приёме препарата (некорректная доза, бесконтрольное применение).

Эутирокс или Л-тироксин, что лучше, отзывы положительные составляют большинство.

Валентина, 58 лет:

«Диагноз аутоиммунный тиреоидит мне поставили 3 года назад. Симптомы появились после поездки на море в жаркий сезон. Обследование подтвердило, что есть нехватка гормонов, щитовидка сильно увеличилась в размерах. Эндокринолог назначил мне Эутирокс на всю оставшуюся жизнь. Улучшение есть по самочувствию и по анализам на дозе 100 мг в сутки. Единственный минус – моя не очень густая шевелюра стала ещё скуднее. Врач говорит, что это из-за дефицита половых гормонов по возрасту. Надеюсь, не облысею совсем».

«Мои отзывы за Л-тироксин против Эутирокса. Первый я принимала много лет, всё было хорошо. Недавно купила Эутирокс в той же дозе. Мучилась 3 дня от тошноты, головной боли. Было то жарко, то холодно, ломили суставы. Бросила, снова перешла на Л-тироксин, всё нормализовалось. Что это было – не знаю. Коллега мне не верит, она после операции на щитовидке благополучно сидит на Эутироксе и довольна. Может, у меня сверхчувствительный организм. Врачу своему я не говорила, а зря. Завтра пойду и признаюсь. Всех хочу предупредить, чтоб не делали экспериментов, со здоровьем не шутят».

Чем отличаются Эутирокс или Л-тироксин и что лучше?

Эутирокс или Л-тироксин что лучше интересует пациентов, страдающих патологиями щитовидки. Читайте чем отличается один препарат от другого.

Краткое описание Эутирокса

Эутирокс — немецкий препарат, выпускаемый в таблетках, который в качестве лечебного компонента содержит левотироксин натрия в дозировках 25, 50, 75, 88 100, 112, 125, 137, 150 мкг.

Кроме него в состав медикамента входят индифферентные ингредиенты:

  • молочный сахар;
  • Е 572;
  • Е 468;
  • Е 441;
  • кукурузный крахмал.

Активное вещество представляет собой искусственныйS-изомер тироксина. Попадая, в организм часть его превращается в трииодтиронин.

В средних дозировках запускает рост и дифференцировку тканей, увеличивает их потребность в кислороде, активирует все виды обмена веществ, функцию ЦНС и миокарда.

В высоких дозировках подавляет биосинтез тиреотропного гормона.

Симптомы гипофункции щитовидки проходят спустя 3—5 дней. Признаки Базедовой болезни уменьшаются или исчезают совсем за 3—6 месяцев.

После орального приема действующее вещество адсорбируется главным образом в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% от выпитой дозировки, адсорбция снижается после принятия ее после еды.

Большее всего медикамента определяется спустя 5—6 ч после приема. До 99% от принятой дозировки связывается с белками. Лекарственное средство подвергается метаболизму в печени, почках, ЦНС и мышечной ткани. Выводится медикамент с мочой и калом. Период полужизни может варьировать от 6 до 7 дней, при гиперфункции щитовидной железы он сокращается до 3—4 суток, при гипофункции удлиняется до 9—10 суток.

Эутирокс назначают при следующих патологиях:

  • гипофункция щитовидной железы;
  • эутиреоидный зоб;
  • злокачественное новообразование щитовидки (после хирургической удаления);
  • диффузный токсический зоб (после того как пациент пройдет курс тиреостатиками и будет достигнуто эутиреоидное состояние).

Медикамент назначается в качестве ЗГТ и для предупреждения появления зоба после хирургического лечения щитовидки, прописывают как диагностическое вещество при выполнении теста стимуляции тиреотропина.

Эутирокс нельзя пить, если наблюдается одно из перечисленных состояний.

  • непереносимость состава лекарства;
  • не леченый гипертиреоз, недостаточность гипофиза и надпочечников;
  • инфаркт миокарда и воспаление сердечной мышцы в острую фазу;
  • непереносимость галактозы, недостаток лактозы, нарушение всасывание моносахаридов.

С осторожностью лекарственное средство нужно пить, если диагностированы следующие патологии:

  • патологии сердечно-сосудистой системы: стенокардия, высокое давление, атеросклероз, нарушение сердечного ритма, инфаркт миокарда в прошлом;
  • сахарный диабет;
  • выраженная продолжительно существующая гипофункция щитовидки;
  • нарушение всасывания;
  • предрасположенность к психическим реакциям.

Схема лечения подбирается персонально в зависимости от диагноза. Дневная дозировка может варьировать от 25 мг до 200 мг.

Таблетку глотать целиком, запивая 100 мл воды, минимум за полчаса до завтрака.

При передозировке медикамента могут возникнуть признаки характерные для гиперфункции щитовидной железы, такие как:

  • сердцебиение;
  • аритмия;
  • болевые ощущения в области сердца;
  • дрожание отдельных частей тела;
  • беспокойство;
  • проблемы со сном;
  • повышенное потоотделение;
  • усиление аппетита;
  • похудение;
  • снижение массы тела;
  • расстройство желудка.

к содержанию ↑

Краткое описание Л-тироксина

Л-тироксин — отечественный медикамент. Препарат выпускается в таблетках, содержащих в качестве основного компонента левотироксин натрия в дозировке 50 и 100 мкг.

Кроме него в состава медикамента входят неактивные ингредиенты:

  • молочный сахар;
  • Е 572;
  • МКЦ;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • Е 1201.

Л-тироксин оказывает такое же действие на организм, как и Эутирокс, у него аналогичные показания, противопоказания, схема приема, нежелательные эффекты.

Основная разница между препаратами

Эутирокс и Л-тироксин являются полными аналогами. Главная разница между медикаментами в составе вспомогательных веществ, что нужно учитывать людям склонным к аллергии.

Что лучше принимать

Оба препарата имеют одинаковые показания к применению, но у Эутирокса имеется больше дозировок, что позволяет сразу подобрать нужную дозу, а не делить таблетку.

«Эутирокс» или «Л-тироксин»?

Щитовидная железа выполняет важные функции в организме. Тиреоциты синтезируют гормоны из атомов йода и других компонентов. Активные вещества щитовидной железы оказывают влияние на скорость метаболизма, активность нервной системы, тонус сосудов, частоту сердечных сокращений, работу пищеварительного тракта и т.д.

Тиреоидные гормоны – это тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3). Болезни щитовидной железы часто требуют применения синтетических аналогов этих веществ. Фармакологи получают химическим путем и Т4, и Т3. В клинической практике эндокринологи обычно используют аналоги тироксина (левотироксин натрий).

Препараты с гормонами щитовидной железы назначают:

  • при гипотиреозе (первичном и вторичном);
  • при эутириоидном зобе;
  • при тиреотоксикозе в комплексе с тиреостатиками;
  • для профилактики рецидива рака тиреоидной ткани (в супрессивных дозах).

Тироксин принимают один раз в день – строго утром натощак. Дозу корректируют по самочувствию пациента и данным регулярных анализов на тиреотропин (ТТГ).

Любые гормональные таблетки – серьезные препараты, которые можно пить только по назначению врача.

  1. Торговые названия таблеток с левотироксином
  2. Отличаются ли разные марки левотироксина
  3. Вспомогательные вещества и дозы левотироксина

Торговые названия таблеток с левотироксином

Левотироксин – одно из наиболее востребованных гормональных средств. Необходимость в этих таблетках есть у 2% населения. Поэтому множество фармакологических концернов по всему миру производят препараты левотироксина. Есть такие фирмы и в России.

В аптеках нашей страны можно приобрести таблетки левотироксина как отечественных, так и иностранных производителей.

Наиболее популярные марки:

• «L-Тироксин Берлин-Хеми» (Европейский концерн);
• «Эутирокс» (Германия);
• «L-Тироксин» (Озон, Россия);
• «L-Тироксин-Акри» (Россия).

Эндокринолог во время приема может дать конкретную рекомендацию, какой именно препарат купить. Также достаточно часто врач пишет рецепт на левотироксин без указания конкретного производителя.

Если таблетки вы получаете по льготе (бесплатно), то социальная аптека может выдать только тот препарат, который закуплен по государственном заказу. В этом случае выбора левотироксина по производителю не предоставляется.

Отличаются ли разные марки левотироксина

У разных пациентов разный личный опыт и свои представления о том, какое лекарство лучше. Однозначного мнения медиков по этому поводу нет.

И «Эутирокс» и «L-тироксин» любой фирмы имеют в своем составе действующее вещество гормон левотироксин натрия. Непосредственно лечебный эффект таблеток теоретически равнозначен. На практике иногда складывается впечатление, что тот или иной препарат действует лучше или хуже.

С чем это может быть связано? Наиболее вероятные причины:

  • ошибки в схеме приема препарата;
  • неправильная доза препарата;
  • контрафактная продукция;
  • несоблюдение условий хранения после покупки или до этого;
  • индивидуальная восприимчивость к вспомогательным компонентам.

Возможно, и само производство химического действующего вещества у разных производителей отличается. Где-то используются более качественное исходное сырье и реагенты. В результате степень активности левотироксина может несколько разниться.

Тем не менее, все зарегистрированные в России торговые марки фармакологических препаратов прошли лицензирование и тщательную проверку на соответствие.

Каждый из препаратов замещает гормональную функцию щитовидной железы. И «Эутирокс», и «L-тироксин» каждой фирмы оказывает заметный эффект при выраженном гипотиреозе уже через 3-5 дней, при субклиническом – через 7-12 дней. Существенное уменьшение объема зоба при лечении наблюдается через 3-6 месяцев. Когда пациент уже прекратил пить таблетки, их действие постепенно исчезает за 1-2 недели (остаточный эффект).

Вспомогательные вещества и дозы левотироксина

Основные отличия между «Эутироксом» и «L-тироксином» любой фирмы заключается в составе вспомогательных веществ. Каждая таблетка всегда содержит только небольшую долю активного компонента. Всю остальную массу занимает балласт. Вспомогательные вещества не оказывают влияния на метаболизм и деятельность организма.

Читайте также:  Морковь при грудном вскармливании: как не навредить себе и малышу

Каждый производитель использует собственную формулу дополнительных компонентов. Например, в таблетках «L-Тироксин Берлин-Хеми» есть кальция гидрофосфат, глицериды, микрокристаллическая целлюлоза. В «Эутироксе» присутствует крахмал, желатин, стеарат магния, лактоза и т.д. Препарат «L-Тироксин-Акри» содержит лудипресс, стеарат магния, лактозу.

Возможно, различия во вспомогательных веществах оказывают влияние на скорость всасывания активного компонента из желудочно-кишечного тракта. Но все-таки существенная разница в фармакокинетике левотироксина разных фирм не фиксируется.

В редких случаях у пациентов наблюдается аллергия на вспомогательные компоненты таблеток. Реакция может проявляться в виде сыпи, кожного зуда, отеки и т.д. Если человек не переносит левотироксин какого-то конкретного производителя, то это не повод прерывать заместительную гормональную терапию. Обычно врачи рекомендуют пропить курс антигистаминных средств и сменить препарат. Например, может потребоваться заменить «L-Тироксин Берлин-Хеми» на «Эутирокс» или наоборот.

Упаковки отличаются по дозе действующего вещества и количеству гормональных таблеток. Обычно экономически выгодней покупать большие пачки. Цена одной таблетки в такой упаковке ниже.

Дозу препарата подбирает лечащий врач. Чаще всего используются таблетки левотироксина натрия 100 мкг. Кроме того, применяются дозы 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 125 мкг, 150 мкг. Удобное, если производитель выпускает таблетки во всех дозах. Такая широкая линейка есть у «L-Тироксин Берлин-Хеми». Отечественные препараты имеют стандартный ряд – только 50 мкг и 100 мкг. Сейчас появляются и новые дозировки от российских производителей – например, 75 мкг.

Самая широкая линейка доз на сегодня представлена у немецкого препарата «Эутирокс». Фармакологическая компания предлагает таблетки по 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг, 150 мкг. Препарат в нестандартных дозировках (88 мкг, 112 мкг, 137 мкг) очень удобны для пациентов с высокой чувствительностью к левотироксину. Им не приходится ломать таблетки на части.

Стоимость тироксина разных фирм существенно отличается. Наиболее дорогие таблетки – от иностранных фирм. «Эутирокс» и «L-Тироксин Берлин-Хеми» стоят примерно одинаково. Российские препараты дешевле в 2-3 раза. Гормоны от фирмы «Озон», вероятно, самые бюджетные.

Цена на левотироксин в любом случае весьма доступная. Лечение в течение одного месяца в большинстве случаев стоит несколько десятков рублей.

Эторикоксиб (Etoricoxib)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Эторикоксиб
  • Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Эторикоксиб
  • Фармакология
  • Применение вещества Эторикоксиб
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Эторикоксиб
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Эторикоксиб
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эторикоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эторикоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эторикоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Фармакология

Избирательно ингибирует ЦОГ-2 , угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ . Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2 , не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) Tmax — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем Cmax снижается на 36%, Tmax увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. Vss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ . Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1 , неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2 . Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T1/2 — 22 ч. Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.

Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

Применение вещества Эторикоксиб

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ , цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина ИБС , АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС , частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек ( Cl креатинина СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Эторикоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности ( в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ , инфаркт миокарда, повышение активности КФК , снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ , запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, ( в т.ч. выраженное снижение АД , шок).

Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ . При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li + в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений. При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает Сmax дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ , ССС , почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемые дозы — 60–120 мг/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью (5–9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Меры предосторожности вещества Эторикоксиб

В 2005 г. приняты рекомендации FDA 1 , в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).

НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС , как селективные ингибиторы ЦОГ-2 , так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения.

НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД . Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС .

Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Оцените статью
Добавить комментарий