Сомнол ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: зопиклон — 7,5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный — 152,3 мг; крахмал картофельный, высушенный — 4,25 мг; магния стеарат — 1,7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,7 мг, кремния диоксид — 2,55 мг;

оболочка: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза — 40,000 %, лактозы моногидрат — 24,000 %, макрогол 3000 — 22,000 %, титана диоксид — 8,000 %, триацетин — 6,000 %) — 2,6 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны, на поперечном разрезе ядро — белое.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим,

противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.

Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приёме в течение до 17 недель).

Фармакокинетика

После приёма внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приёма пищи. Распределение

Связь с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45 %) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объём распределения составляет 91,8-10,4 литра. Зопиклон легко проходит через гематоэнцефалический барьер.

Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.

После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.

В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.

С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80 %) главным образом в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16 %.

Отдельные группы больных

У пожилых больных: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.

У больных с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приёма.

У больных циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40 % уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.

Показания

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Противопоказания

С осторожностью

У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Из-за отсутствия клинических данных и предосторожности в первых 3-х месяцах беременности применение зопиклона не рекомендуется. Если все-таки необходимо применять зопиклон в последние 3 месяца беременности, всегда по возможности следует применять минимальную эффективную дозу. Применение зопиклона в последнем триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.

Если зопиклон назначается женщинам репродуктивного возраста, пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения лекарства, если есть подозрение на беременность или она планируется.

Период кормления грудью

Известно, что зопиклон выделяется в грудное молоко. Его применение кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период кормления грудью применение Сомнола следует прекратить.

Способ применения и дозы

Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать 4 недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед отходом к ночному сну.

Рекомендуемые дозы

Взрослым пациентам моложе 65 лет – по 1 таблетке 7,5 мг один раз в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы, равной 3,75 мг (½ таблетки) один раз в сутки, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случаях почечной недостаточности не отмечена.

Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3,75 мг один раз в сутки, поскольку элиминация препарата у этой группы пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7,5 мг один раз в сутки, принимая во внимание чувствительность пациента.

Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3,75 мг один раз в сутки. Лечение пожилых пациентов старше 65 лет начинают с дозы 3,75 мг один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.

Во всех случаях суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона, — горький или металлический вкус во рту. Также могут наблюдаться:

При прекращении терапии возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или её усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения. В очень редких случаях возможны судороги.

Передозировка

Передозировка Сомнола обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В лёгких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьёзных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко — атривентрикулярная блокада. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако, при совместном применении Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжёлой и опасной для жизни пациента. Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента, могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.

Прием активированного угля, промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС флумазенил может быть использован как антидот (не использовать в случае сочетанной передозировки с другими лекарственными средствами и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестных лекарственных средств для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Необходим контроль жизненно важных функций организма (дыхательной, сердечно-сосудистой). Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объёма распределения зопиклона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем, так как алкоголь усиливает седативное действие Сомнола.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением Сомнола с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект.

Сомнол снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.

Клозапин может увеличить риск шока с остановкой дыхания и/или сердца.

Совместное применение Сомнола с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.

Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печёночных ферментов, особенно цитохрома P450 (например, с антибиотиком эритромицином, противогрибковыми препаратами итраконазолом, кетоконазолом).

Однако, одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печёночных ферментов) снижает терапевтический эффект Сомнола.

Особые указания

Оболочки таблеток Сомнола содержат краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Пациентам с нарушением функции печени или почек, а также пожилым людям старше 65 лет и пациентам с дыхательной недостаточностью Сомнол применяют с осторожностью (рекомендуется снижение доз) (см. раздел Способ применения и дозы). Всегда при возможности следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо ликвидировать возможные вызывающие её факторы. Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов.

Риск развития зависимости

Во избежание возможного развития лекарственной зависимости курс лечения не должен превышать 4 недели.

Хотя риск минимален, нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:

При назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от лекарственных средств и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным контролем.

Синдром «отмены» и рикошетная бессонница

Риск таких явлений после резкого прекращения применения зопиклона не может быть исключён, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу и уведомлять об этом больного.

Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома «отмены», для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряжённость, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность.

В более тяжёлых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги. Если длительность лечения не превышает 4-х недель, возникновение симптомов «отмены» при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее рекомендуется постепенное прекращение лечения.

При прекращении приёма препарата может развиться преходящий синдром рикошетной бессонницы с усиленным возобновлением симптомов, из-за которых было начато лечение; часто это — тяжёлая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов «отмены». Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приёма препарата, его дозу следует снижать постепенно, проинформировав пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.

Может встречаться антероградная амнезия, если после приёма таблетки вечером пациент все-таки просыпается ночью или не может уснуть, или в случае, если отложен отход ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать её симптомы. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением Сомнола её нужно предотвратить. Сомнол нельзя использовать в монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к самоубийству.

Другие психические и парадоксальные реакции

У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции:

Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля», приготовление и прием пищи или разговор по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном повышает риск развития такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.

Читайте также:  Сколько мочи надо для анализа ребенка-грудничка, какого объема будет достаточно?

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения зопиклона у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Так как Сомнол относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приёма препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения работы оператора различных устройств и механизмов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 7,5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Соматулин® Аутожель® (120 мг)

Инструкция

Торговое название

Соматулин® Аутожель®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций пролонгированного высвобождения 60 мг, 90 мг, 120 мг

Состав

1 предварительно заполненный шприц содержит:

60 мг:

активное вещество – ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) – 77,9 (65,4)* мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций

90 мг:

активное вещество – ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) – 113,6 (95,4)* мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций

120 мг:

активное вещество – ланреотида ацетат (эквивалентно ланреотиду основанию) – 149,4 (125,5)* мг,

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная**, вода для инъекций

*- что обеспечивает инъекцию 60 мг, 90 мг и 120 мг ланреотида соответственно

**- кислота уксусная ледяная добавляется либо нет в зависимости от содержания безводного ацетата в активной субстанции

Описание

Опалесцирующая очень вязкая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Ланреотид

Код АТХ Н01СВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Внутренние фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам показали ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16.1 л. Общий клиренс составлял 23.7 л/ч, терминальный период полувыведения 1.14 часа и среднее время нахождения в плазме крови 0.68 часов.

В исследованиях по оценке экскреции менее 5 % ланреотида выводились с мочой и менее 0,5 % были найдены неизменными в фекалиях, что показывает на некоторую экскрецию с желчью.

После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг здоровым добровольцам, концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 4.25, 8.39 и 6.79 нг/мл соответственно. Данные уровни максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 8, 12 и 7 час (среднее значение). После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась после кинетики первого порядка с терминальным периодом полувыведения 23.3, 27.4 и 30.1 дней соответственно и через 4 недели после введения средний уровень сыворотки ланреотида составлял 0.9, 1.11 и 1.69 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность была 73.4, 69.0 и 78.4 % соответственно.

После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 1.6, 3.5 и 3.1 нг/мл. Данные объемы максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 6, 6 и 24 час. После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась и через 4 недели после введения средний сывороточный уровень ланреотида составлял 0.7, 1.0 и 1.4 нг/мл соответственно.

Устойчивый уровень в ланреотида в сыворотке достигался, в среднем, после 4 инъекций каждые 4 недели. После повторного введения каждые 4 недели средние объемы максимальной концентрации в плазме на устойчивом уровне были равны 3.8, 5.7 и 7.7 нг/мл для 60, 90 и 120 мг соответственно, средняя минимальная концентрация в плазме полученных объемов составляла 1.8, 2.5 и 3.8 нг/мл. Показатель колебания пик-корыто был в пределах от 81 до 108 %.

Линейные фармакокинетические профили высвобождения наблюдались после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг у пациентов с акромегалией.

Минимальная постоянная концентрация ланреотида в сыворотке крови, определяемая после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 или 120 мг каждые 28 дней, соответствует устойчивому уровню ланреотида в сыворотке, определяемому у пациентов с акромегалией, получавших предшествующее лечение внутримышечными инъекциями Соматулина® 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней соответственно.

Уровень ланреотида в сыворотке 1 нг/мл способен подавлять гормон роста (ГР) до

Соматулин Аутожель, 120 мг, гель для подкожного введения пролонгированного действия, 518.5 мг, 1 шт.

Инструкция на Соматулин Аутожель

Состав

Гель для подкожного введения пролонгированного действия 60 мг1 шприц
содержание (мг/шприц):
ланреотида ацетат79,8 мг
(в пересчете на ланреотид — 65,4 мг)*
вспомогательные вещества: вода для инъекций — 186,2 мг
общая масса — 266 мг
масса, вводимая при инъекции — 244 мг
вводимая доза ланреотида*** — 60 мг
Гель для подкожного введения пролонгированного действия 90 мг1 шприц
содержание (мг/шприц):
ланреотида ацетат116,4 мг
(в пересчете на ланреотид — 95,4 мг)*
вспомогательные вещества: вода для инъекций — 271,6 мг
общая масса — 388 мг
масса, вводимая при инъекции** — 366 мг
вводимая доза ланреотида*** — 90 мг
Гель для подкожного введения пролонгированного действия 120 мг1 шприц
содержание (мг/шприц):
ланреотида ацетат155,5 мг
(в пересчете на ланреотид — 127,5 мг)*
вспомогательные вещества: вода для инъекций — 363 мг
общая масса — 518,5 мг
масса, вводимая при инъекции** — 488 мг
вводимая доза ланреотида*** — 120 мг
* среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82% концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24,6% (в/в)
** потеря массы в шприце составляет 22 мг для дозировок 60 мг и 90 мг и 30,5 мг — для 120 мг
*** количество доставляемого при инъекции ланреотида

в шприце одноразовом по 266 мг (для 60 мг), по 388 мг (для 90 мг) и 518,5 мг (для 120 мг); в пакете (в комплекте с силанизированной иглой); в пачке картонной 1 шприц.

Способ применения и дозы

Акромегалия

Рекомендуемая начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.

У пациентов, ранее получавших Соматулин ® лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина ® Аутожеля ® , геля для п/к введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших Соматулин ® в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина ® Аутожеля ® — 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших Соматулин ® в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина ® Аутожеля ® — 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности симптомов и/или снижения уровня гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1):

– следует увеличить дозу препарата до 120 мг каждые 28 дней, при уровне ГР выше 2,5 нг/мл, сохранении высокого уровня ИФР-1 и/или при отсутствии контроля над клиническими симптомами;

– следует сохранить дозу неизменной, если уровень ГР составляет 1–2,5 нг/мл, уровень ИФР-1 нормален и контроль над клиническими симптомами достигнут;

– следует снизить дозу препарата до 60 мг каждые 28 дней при достижении уровня ГР ниже 1 нг/мл, нормализации уровня ИФР-1 и при достижении контроля над клиническими симптомами.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42–56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.

Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГР и ИФР-1.

Карциноидные опухоли

Рекомендуемая начальная доза составляет 60–120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом — каждые 42–56 дней.

Правила введения препарата

Гель для п/к введения пролонгированного действия в предварительно заполненном шприце готов для использования.

Препарат следует ввести глубоко п/к немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.

Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.

В случае если пациент получает стабильную дозу инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата следует соблюдать следующие указания:

1. Достать Соматулин ® Аутожель ® из холодильника за 30 мин до применения.

2. Убедиться в наличии чистого места для подготовительных действий и вымыть руки.

3. Перед вскрытием проверить целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. После этого извлечь шприц.

4. Снять фиксатор поршня и сохранить его для безопасного сокрытия иглы после инъекции.

5. Следует продезинфицировать место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

6. Снять колпачок с иглы.

7. Ввести иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки. Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая п/к инъекция).

8. Медленно ввести весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии.

9. Не следует растирать и массировать место введения препарата после инъекции.

10. После использования не следует пытаться снова надеть защитный колпачок на иглу, но необходимо скрыть ее с помощью фиксатора поршня.

11. Необходимо утилизировать шприц должным образом.

Не следует использовать препарат, если пакет со шприцем был поврежден или вскрыт!

Соматулин Аутожель

Ипсен Фарма, Франция

Аналоги Соматулин Аутожель

Инструкция по применению Соматулин Аутожель

Состав

Активное вещество: ланреотида ацетат 155.5 мг, что соответствует содержанию ланреотида 127.5 мг;

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Показания к применению Соматулин Аутожель

Длительная терапия пациентов с акромегалией, у которых уровень ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии. Целью терапии акромегалии является снижение ГР и ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей. Терапия симптомов карциноидных опухолей.

Противопоказания к применению Соматулин Аутожель

В связи с недостаточностью клинических данных препарат противопоказан для применения у детей.

Рекомендации по применению

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 -120 мг каждые 28 дней.

Например, у пациентов, ранее получавших лечение Соматулином®, лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель®, геля для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших лечение Соматулином®, лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель®, геля для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших лечение Соматулином®, лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель®, геля для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности симптомов и/или снижения уровня ГР и/или ИФР-1):

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.

Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГР и ИФР-1.

Рекомендуемая начальная доза составляет 60-120 мг каждые 28 дней.

Читайте также:  Стадии целлюлита 1, 2, 3, 4 – причины возникновения, как определить?

В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней.

Применение Соматулин Аутожель при беременности и кормлении грудью

В исследованиях по изучению влияния на репродуктивность у крыс и кроликов доз препарата, в 33 раза превышающих дозы, используемые у людей, не выявлен риск для плода; однако, адекватные, хорошо контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились.

Поскольку исследования по изучению репродуктивности у животных не всегда предсказывают влияние на репродуктивность у людей, данный препарат не должен применяться во время беременности.

Противопоказано применять препарат в период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Соматулин Аутожель – синтетический аналог природного соматостатина, синтетический пептид.

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР) – 2, 3 и 5, и низкая тропность к ССР – 1 и 4. Как полагают, активация ССР – 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию игибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Побочные действия Соматулин Аутожель

Очень часто наблюдаемые побочные реакции (более чем у 10 % пациентов): диарея, абдоминальная боль, тошнота, холелитиаз или сладж- синдром в желчном пузыре.

Часто наблюдаемые побочные реакции (более чем у 5 %, но менее чем у 10 % пациентов): запор, метеоризм, синусовая брадикардия, головокружение, аллергические кожные реакции, гипогликемия, анорексия.

Редко наблюдаемые побочные реакции (более чем у 1 %, но менее чем у 5 % пациентов): слабость, утомляемость, повышение концентрации билирубина.

Очень редко наблюдаемые побочные реакции (менее чем у 1 % пациентов): боль в месте введения, припухлость кожи, чувство жара, боли в ногах, недомогание, головная боль, тенезмы, рвота, ухудшение течения сахарного диабета, острый панкреатит, стеаторея, выпадение волос, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, снижение либидо, сонливость, зуд, повышенное потоотделение, кожные реакции (неспецифические).

Особые указания

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать преходящее ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение Соматулином® Аутожель®, могут наблюдаться незначительные кратковременные изменения уровня глюкозы в крови. Для определения необходимости коррекции противодиабетической терапии, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

В процессе лечения пациентов с акромегалией может наблюдаться незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко (

Соматулин Аутожель

Состав

Соматулин ® Аутожель® 60 мг:

Активное вещество: ланреотида ацетат – 77,9 мг/шприц в пересчете на ланреотид – 65,4* мг/шприц

Вспомогательные вещества: вода для инъекций – 186,6 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** – до рН 6,1±0,3

Общая масса – 266,0 мг/шприц

Масса, вводимая при инъекции** – 244,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** – 60,0 мг/шприц

Соматулин ® Аутожель® 90 мг:

Активное вещество: ланреотида ацетат – 113,6 мг/шприц в пересчете на ланреотид – 95,4* мг/шприц

Вспомогательные вещества: вода для инъекций – 272,3 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** – до рН 6,1±0,3

Общая масса – 388,0 мг/шприц

Масса, вводимая при инъекции** – 366,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** – 90,0 мг/шприц

Соматулин ® Аутожель® 120 мг:

Активное вещество: ланреотида ацетат – 149,4 мг/шприц в пересчете на ланреотид – 125,5* мг/шприц

Вспомогательные вещества: вода для инъекций – 357,8 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** – до рН 6,1±0,3

Общая масса – 510,0 мг/шприц

Масса, вводимая при инъекции** – 488,0 мг/шприц

Вводимая доза ланреотида*** – 120,0 мг/шприц

* Среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84 %, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24,6 % (м/м).

** Потеря массы в шприце составляет 22,0 мг.

*** Количество поступающего в центральный кровоток ланреотида при инъекции.

**** Уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

Описание:

Гель от беловатого до желтоватого цвета.

Фармакодинамика

Ланреотид представляет собой синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных, нейроэндокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР) – 2 и 5, и низкая тропность к ССР – 1, 3 и 4. Как полагают, активация ССР – 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид значительно более активен, чем природный соматостатин и имеет более длительный период действия. Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию полипептидного гормона мотилина, регулятора моторики желудка и кишечника, и панкреатического полипептида, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Кроме того, ланреотид снижает плазменные концентрации хромогранина А и мочевины 5-HIAA (5-гидроксииндол-уксусной кислоты) и повышенные концентрации маркëров опухолей у пациентов с гастроэнтеропанкреатическими нейроэндокринными опухолями (ГЭП-НЭО). Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает концентрацию пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16,1 л. Общий клиренс был 23,7 л/ч, период полувыведения был равен 1,14 ч, а среднее время определения препарата в плазме – 0,68 ч.

Исследования, оценивающие выведение препарата, показали, что менее 5% ланреотида выводится почками, и менее 0,5% неизмененного ланреотида обнаруживается в кале, что указывает на наличие некоторой доли билиарной экскреции.

После глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации (Cmax) ланреотида в плазме крови 4,25 нг/мл, 8,39 нг/мл и 6,79 нг/мл были достигнуты в течение первого дня введения препарата к 8, 12 и 7 ч, соответственно, с последующим медленным снижением (в среднем период полувыведения составил 23,3; 27,4 и 30,1 дня, соответственно). Через 4 недели терапии средние концентрации ланреотида в плазме крови составили 0,9; 1,11 и 1,69 нг/мл, соответственно. Абсолютная биодоступность составила 73,4; 69,0 и 78,4 %, соответственно.

После глубокого подкожного введения препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией значения Cmax ланреотида 1,6 нг/мл, 3,5 нг/мл и 3,1 нг/мл были достигнуты в течение первого дня к 6; 6 и 24 ч, соответственно, с последующим медленным снижением. Через 4 недели средние концентрации ланреотида в плазме крови составили 0,7; 1,0 и 1,4 нг/мл, соответственно.

В среднем после четырех инъекций, вводимых каждые 4 недели, концентрация ланреотида в плазме достигала постоянного значения. При этом средние значения Cmax составили 3,8; 5,7 и 7,7 нг/мл для дозировок 60 мг, 90 мг и 120 мг, соответственно. Средние значения минимальной концентрации (Cmin) ланреотида составили 1,8; 2,5 и 3,8 нг/мл, соответственно. Колебания между максимальной и минимальной концентрациями ланреотида в равновесном состоянии были умеренными: от 81% до 108%.

Глубокие подкожные инъекции препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией показали линейный фармакокинетический профиль высвобождения ланреотида.

После трех глубоких подкожных инъекций препарата Соматулин® Аутожель® каждые 28 дней в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией концентрация ланреотида в плазме была сходной по отношению с установившейся концентрацией ланреотида в плазме крови у пациентов с акромегалией, ранее получавших инъекции препарата Соматулин® в дозе 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней, соответственно.

Концентрация ланреотида в плазме крови 1 нг/мл способна снижать концентрацию ГР до

В популяции фармакокинетического анализа у 290 пациентов с ГЭП-НЭО, получавших лечение препаратом Соматулин® Аутожель® 120 мг, было замечено быстрое начальное высвобождение ланреотида со средним значением Cmax 7,49 ± 7,58 нг/мл, достигнутым в течение первого дня после однократной инъекции. Установившиеся концентрации были достигнуты после 5 инъекций препарата Соматулин® Аутожель® 120 мг каждые 28 дней и поддерживались вплоть до последнего визита (до 96 недели после первой инъекции). При установившихся значениях средняя величина Cmax была 13,9 ± 7,44 нг/мл, средняя концентрация в плазме крови была 6,56 ± 1,99 нг/мл. Средний период полувыведения был равен 49,8 ± 28,0 дням.

Показания

– Терапия пациентов с акромегалией, у которых концентрация ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенной после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии. Результатом терапии у пациентов с акромегалией является снижение концентраций ГР и ИФР-1 или нормализация их концентрации;

– Терапия клинических симптомов акромегалии;

– Терапия ГЭП-НЭО степени 1 или 2 (с индексом пролиферации опухоли [Ki-67]

– Терапия симптомов карциноидного синдрома при нейроэндокринных опухолях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам.

В связи с недостаточностью клинических данных применение препарата противопоказано у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью: холелитиаз, беременность и период грудного вскармливания, сахарный диабет; при начале терапии – у пациентов с брадикардией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных показали, что нет доказательств наличия тератогенного эффекта, связанного с применением ланреотида во время органогенеза у плода. Было обнаружено снижение фертильности у самок крыс из-за ингибирования секреции ГР при дозах, превосходящих терапевтические дозы у человека.

Ограниченное количество данных о развитии беременности у пациенток показывает, что ланреотид не влияет на ход беременности или здоровье плода/новорожденного. Других данных на настоящий момент нет.

Так как исследования на животных не всегда предсказывают действие препарата у человека, ланреотид должен применяться у беременных женщин только в случае крайней необходимости.

Отсутствуют данные о проникновении ланреотида в грудное молоко.

Так как большое количество лекарственных средств проникает в грудное молоко, то грудное вскармливание во время терапии ланреотидом возможно только в случае крайней необходимости.

Способ применения и дозы

Акромегалия:

У пациентов, получающих терапию аналогами соматостатина в первый раз, рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг – 120 мг каждые 28 дней.

Например, у пациентов, ранее получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У 8 пациентов, получавших инъекции препарата Соматулин®, лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза препарата Соматулин® Аутожель®, гель для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, у всех пациентов доза должна подбираться индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности клинических симптомов и/или снижения концентрации ГР и/или ИФР-1).

Если ожидаемый ответ не был достигнут, доза может быть увеличена.

У пациентов, у которых на фоне терапии получены концентрации ГР ниже 1 нг/мл (около 2 мЕД/л), сывороточные концентрации ИФР-1 нормализовались и наиболее обратимые признаки акромегалии исчезли, ежемесячная доза может быть снижена. При необходимости, можно назначать препарат Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней.

У пациентов, получающих препарат Соматулин® Аутожель® в дозе 60 мг или 90 мг каждые 28 дней, при достижении хорошего контроля над заболеванием (концентрация ГР менее 2,5 нг/мл (около 5 мЕД/л), но выше 1 нг/мл (около 2 мЕД/л); нормализация концентрации ИФР-1), доза препарата должна поддерживаться на этом же уровне, или возможно применение препарата Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом введения – 56 или 42 дня, соответственно.

У пациентов, у которых клинические симптомы и биохимические параметры заболевания адекватно контролировать не удалось (концентрация ГР выше 2,5 нг/мл (около 5 мЕД/л) или концентрация ИФР-1 выше нормы), доза препарата Соматулин® Аутожель® может быть увеличена до максимальной: 120 мг каждые 28 дней.

Всем пациентам показан регулярный долгосрочный контроль клинических симптомов, концентрации ГР и ИФР-1.

ГЭП-НЭО степени 1 или 2 (с индексом пролиферации опухоли [Ki-67]

Рекомендуемая доза препарата Соматулин® Аутожель® составляет 120 мг каждые 28 дней. Терапия препаратом Соматулин® Аутожель® должна продолжаться так долго, как это необходимо для контроля опухоли.

Терапия симптомов карциноидного синдрома при нейроэндокринных опухолях:

Рекомендуемая начальная доза препарата Соматулин® Аутожель® составляет 60 мг – 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем доза должна подбираться в зависимости от достигнутого уменьшения клинических симптомов карциноидного синдрома.

Режим дозирования препарата у особых групп пациентов

Нарушение функции печени/почек: У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и АUC (площадь под фармакокинетической кривой зависимости концентрации ланреотида в плазме крови от времени). У пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени наблюдается уменьшение клиренса на 30%. У пациентов с нарушениями функции печени любой степени объем распределения и среднее время удержания ланреотида в организме возрастает.

Читайте также:  О свойствах кунжута и его влиянии на организм. Кунжутное семя: польза и вред, как принимать кунжут?

В популяции фармакокинетического анализа у пациентов с ГЭП-НЭО, включая 165 пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (106 и 59, соответственно), на фоне терапии препаратом Соматулин® Аутожель® 120 мг влияния на клиренс ланреотида обнаружено не было.

Отсутствуют клинические данные о применении ланреотида у пациентов с ГЭП-НЭО и нарушением функции печени.

Нет необходимости корректировать начальную дозу у пациентов с нарушениями функции печени или почек, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови в данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых людей.

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени удержания ланреотида в плазме крови по сравнению с молодыми здоровыми людьми.

Нет необходимости корректировать начальную дозу у пожилых пациентов, так как предполагается, что концентрация ланреотида в плазме крови в данной популяции пациентов находится в том же диапазоне, и также хорошо переносится, что и у здоровых людей.

Возраст не влиял на клиренс и объём распределения ланреотида в популяции фармакокинетического анализа у 122 пациентов с ГЭП-НЭО в возрасте от 65 до 85 лет, проходивших терапию препаратом Соматулин® Аутожель® 120 мг.

У детей и подростков до 18 лет применение препарата Соматулин® Аутожель® противопоказано в виду недостаточного количества данных по безопасности и эффективности применения.

Правила введения препарата

Гель для подкожного введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.

Препарат вводится глубоко подкожно немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.

Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрат ягодицы.

В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Соматулин® Аутожель®, инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата соблюдайте следующие указания:

1. Достаньте препарат Соматулин® Аутожель® из холодильника за 30 мин до применения. В случае, если препарат в невскрытом пакете находился при комнатной температуре (вплоть до 40˚ С) более 30 минут, но не более 24 часов, он может быть использован или возвращен в холодильник для хранения и последующего применения.

2. Убедитесь в наличии чистого места для подготовительных действий и вымойте руки.

3. Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедиться, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета.

Не применяйте препарат в случае нарушения целостности пакета или по истечении срока годности.

4. Вскройте пакет и извлеките из него шприц с защитным устройством.

5. Выберите место для предполагаемой инъекции (вариант А – в случае проведения инъекции медицинским персоналом или близким пациенту человеком; вариант В – в случае самостоятельного проведения инъекции). Продезинфицируйте место предполагаемой инъекции, избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

6. Достаньте шприц из подложки, затем удалите ее.

7. Снимите колпачок с иглы.

8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами, как показано на рисунке.

Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).

9. Медленно введите весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарата требуется около 20 сек.). Введите полную дозу и надавите в последний раз, чтобы убедиться, что поршень больше не двигается.

Замечание: продолжайте удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.

10. Удерживая поршень, выньте иглу из места инъекции.

11. После этого, отпустите поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.

12. Аккуратно приложите к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. Не растирайте и не массируйте место введения препарата после инъекции.

13. Утилизируйте использованный шприц в соответствии с инструкциями, полученными Вами от лечащего врача.

Предостережения, контроль терапии

Ланреотид может снизить моторику желчного пузыря, что может вызвать образование камней в желчном пузыре. Поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов, получающих терапию препаратом Соматулин® Аутожель®, возможно развитие гипогликемии или гипергликемии. После начала лечения необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, а у пациентов, с сахарным диабетом необходимо корректировать дозы гипогликемических препаратов.

В процессе лечения пациентов с акромегалией может наблюдаться незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко (

Соматулин

Состав

1 флакон лиофилизата для приготовления суспензии содержит 0,03 г активного вещества ланреотид.

В качестве дополнительных компонентов выступают: сополимеры, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.

В состав растворителя входят маннитол, инъекционная вода.

Форма выпуска

Соматулин выпускается в виде лиофилизата. Приготовленную суспензию вводят внутримышечно. Лекарственное средство обладает пролонгированной формой воздействия.

Фармакологическое действие

Аналог сомастатина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает ланреотид.

Основное вещество способно подавлять секрецию гормонов ТТГ, СТГ, секрецию поджелудочной железы и желез кишечника (вазоактивные пептиды, инсулин, гастрин, глюкагон, соляная кислота, пищеварительные ферменты).

Лекарственный препарат действует длительнее в сравнении с сомастатином. Медикамент не оказывает противоопухолевого воздействия.

Показания к применению

Инструкция по применению Соматулина рекомендует назначать медикамент при акромегалии, которая связана с нарушением выработки гормона роста после проведенной лучевой терапии либо оперативного лечения.

Лекарственное средство назначают при карциноидных опухолях (симптоматическое лечение).

Медикамент применяется после оперативных вмешательств на поджелудочную железу (с профилактической целью), при эндокринных новообразованиях в гастроэнтеропанкреатической системе (симптоматическое лечение), при рефрактерной диарее у пациентов с диагнозом «СПИД», при остром панкреатите.

Противопоказания

Соматулин не применяется при непереносимости ланреотида, при грудном кормлении и вынашивании беременности.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: стеаторея, повышенное газообразование, рвота, тошнота, нарушение аппетита, размягчение каловых масс, абдоминальные боли, при длительном лечении возможно бессимптомное течение холелитиаза.

При внутримышечном введении в месте инъекции возможна болезненность, жжение, зуд, покраснение, припухлость.

Редко на фоне лечения препаратом Соматулин развивается гипергликемия или меняется толерантность к глюкозе.

Соматулин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Соматулин вводят внутримышечно.

Перед началом курса лечения проводят обязательную пробную инъекцию для оценки ответной реакции (динамическое наблюдение за симптоматикой, связанной с карциноидной опухолью; динамическое наблюдение за изменением секреции гормона роста).

При карционоидных опухолях, акромегалии лекарственное средство вводят 1 раз в 14 дней в дозе 30 мг.

В случае неэффективности, которую оценивают по уровню гормона роста, ощущениям пациента и клинической симптоматике (диарея, ощущение жара при карциноидных новообразованиях) медикамент вводят 1 раз в 10 дней.

Передозировка

При передозировке лечение проводится посимптомное.

Взаимодействие

Клинически значимое фармацевтическое взаимодействие препарата Соматулин с другими медикаментами зарегистрировано не было.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2 лет в закрытом виде.

Особые указания

Применение препарата Соматулин возможно только в условиях специализированных учреждений.

У пациентов с сахарным диабетом лечение проводится под обязательным и постоянным контролем уровня сахара в крови. Пациентам с сахарным диабетом первого типа рекомендуется снижать дозу инсулина на 25%, последующая коррекция режима дозирования проводится в зависимости от уровня сахара в крови.

Каждая инъекция ланреотида, после проведения которой в шприце остается раствора больше, нежели предусмотрено инструкцией, регистрируется в специальном журнале.

При карциноидных новообразованиях пищеварительного тракта к терапии приступают после того, как устранят кишечную обструкцию новообразованием.

Перед курсом лечения, а также каждые полгода проводится обязательное ультразвуковое исследование желчного пузыря.

При длительной и выраженной стеатореи не требуется назначение панкреатина.

При выраженной патологии почечной системы и почек требуется динамическое наблюдение за функциональным состоянием данных органов и систем.

Соматулин аутожель (Somatuline autogel) – инструкция по применению

Международное наименование: Somatuline autogel

Состав и форма выпуска

Гель для п/к введения пролонгированного действия от беловатого до желтоватого цвета. В 1 шприце содержится 77,9 мг ленреотида ацетата, в пересчете на ланреотиад* 65,4 мг, вводимая доза ланретотида** 60 мг. Общая масса – 266 мг/шприц, масса, вводимая при инъекции** – 244 мг/шприц. Вспомогательные вещества: вода д/и – 186.6 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** – до pH 6.1±0.3.

Объем одноразового полипропиленового шприца 266 мг. В комплекте идет игла. Упакованы в картонную пачку.

* среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84%, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24.6% (м/м).
** количество ланреотида, поступающего в центральный кровоток при инъекции.
*** потеря массы в шприце составляет 22 мг.
**** уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

Гель для п/к введения пролонгированного действия, 90 мг или 120 мг. В упаковке 1 шприц, в комплетке идет игла.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Соматостатин (синтетический аналог)

Фармакологическое действие препарата Соматулин аутожель

Синтетический аналог соматостатина. Угнетает секрецию СТГ, ТТГ передней доли гипофиза, подавляет секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ гастро-энтеро-панкреатической системы (включая гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин). Обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем центральным.

Этим обусловлена его селективность в отношении секреции СТГ и экзокринной секреции поджелудочной железы и желез кишечника. Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин.

Показания к применению препарата Соматулин аутожель

Акромегалия (с целью снижения уровня ГР и инсулиноподобного фактора роста-1 /ИФР-1/ и, по возможности, их нормализации):— длительная терапия пациентов, у которых уровень ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии;— длительная терапия пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии (целью терапии акромегалии является снижение ГР и ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей).Терапия симптомов карциноидных опухолей.

Противопоказания к применению препарата Соматулин аутожель

Осложненный, нелеченный холедохолитиаз; беременность; лактация; детский возраст (в связи с недостаточностью клинических данных);— повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам.

Применение препарата СОМАТУЛИН® АУТОЖЕЛЬ® при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.В экспериментальных исследованиях по изучению влияния на репродуктивность у крыс и кроликов препарата в дозах, в 33 раза превышающих дозы, применяемые у человека, не выявлен риск для плода.

Поскольку исследования по изучению репродуктивности у животных не всегда предсказывают влияние на репродуктивность у человека, данный препарат противопоказан при беременности.Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Режим дозирования и способ применения препарата Соматулин аутожель

Ланреотид применяют в виде ацетата. В медицинской практике используют депо-форму ланреотида, которую вводят преимущественно в/м. Дозы подбирают индивидуально. В начале лечения вводят по 30 мг раз в 14 дней, при недостаточной эффективности интервал между инъекциями сокращают до 10 дней.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея; редко – образование камней в желчном пузыре.

Прочие: изменение толерантности к глюкозе.

Местные реакции: умеренные боли в месте инъекции; иногда – гиперемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Необходима осторожность и тщательный подбор дозы при лечении больных с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Необходима осторожность и тщательный подбор дозы при лечении больных с нарушением функции почек.

Особые указания при приеме препарата Соматулин аутожель

Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в процессе лечения рекомендуется производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.

Пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови, а больным, которые получают инсулин – коррекция доз инсулина.

Необходима осторожность и тщательный подбор дозы при лечении больных с нарушением функции печени или почек.

Следует иметь в виду, что ланреотид не обладает противоопухолевой активностью.

Применение препарата Соматулин аутожель только по назначению врача, описание дано для справки!

Список продуктов, которых важно обдавать кипятком перед употреблением

Зеленый чай способен остановить выпадение волос

Как определить развивающуюся шизофрению по снам?

Как посчитать, сколько часов сна требуется именно вашему организму?

Кому нельзя пить чай?

Зарядка для мозгов – тренировки и упражнения для ума и памяти

«Фарма Вам» начала масштабное клиническое исследование по эффективности Моликсана в профилактике коронавируса

Моликсан: инструкция по профилактике ковида

Как выбрать глазной тонометр для дома?

Петербургские ученые доказали эффективность Моликсана в комплексной терапии коронавируса

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *