Практическое применение препарата Сероквель: показания, инструкция, отзывы

Сероквель

Состав

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана, а также гипромеллозу, а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния, а также гипромеллоза. Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг. кветиапина ( 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде. В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина, например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку оба лекарственных средства относятся к группе атипичных антипсихотических препаратов, они проявляют сродство высокой степени по отношению к серотониновым рецепторам класса 5НТ2, в сравнении с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Аналогичные свойства препараты показывают в отношении адренорецепторов и гистаминовых рецепторов.

Во время научных исследований сродства обоих лекарственных средств с бензодиазепиновыми и холинергическими мускариновыми рецепторами выявлено не было. При проведении стандартных медицинских тестов препараты проявляют свои антипсихотические свойства. Сероквель Пролонг, как и Сероквель вызывает не выраженную каталепсию, что влечет за собой блокировку дофаминовых D2 рецепторов.

Далее происходит селективное снижение активности дофаминергических мезолимбических нейронов А10 в сравнении с вовлеченными в моторную функцию нигростриарными нейронами. При использовании обоих препаратов в крови не повышается уровень пролактина. В результате исследований специалисты обнаружили способность данных лекарственных средств бороться с симптомами и проявлением шизофрении.

При пероральном приеме препаратов лекарственные соединения, входящие в их состав, достаточно быстро всасываются в желудке, а затем активно метаболизируются посредством печени. Стоит заметить, что на биодоступность кветиапина не влияют продукты питания, поэтому оба лекарственных средства можно принимать независимо от приемов пищи.

Как Сероквель Пролонг, так и Сероквель выводятся из организма человека с фекалиями, а также мочой.

Показания к применению

Данные препараты показаны при:

  • шизофрении;
  • хронических психозах;
  • маниакальных состояниях;
  • депрессии;
  • биполярных расстройствах.

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином. Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов.

Противопоказания

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы, при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет. Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии, а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и инсульта.

Побочные действия Сероквеля

Среди наиболее часто встречающихся побочных действий Сероквеля и Сероквель Пролонга можно выделить следующие:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • дисперсия;
  • запор;
  • тахикардия;
  • сухость во рту;
  • ортостатическая гипотензия;
  • повышение уровня содержания в крови триглицеридов, печеночных ферментов, а также инсулина.

Зачастую в первые недели использования препаратов пациенты прибавляют в весе. Довольно редко, однако, при приеме данных лекарственных средств могут возникать такие побочные действия как: судороги, приапизма, нейролептический синдром, нарушение сознания, дистония, вегето-сосудные нарушения, нейтропения, акатизия, а также лейкопения. При длительном использовании препаратов может развиться поздняя дискенезия.

Инструкция по применению Сероквель Пролонга (Способ и дозировка)

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении, а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

  • по 300 мг. в первые сутки;
  • по 600 мг. на протяжении двух следующих дней.

Оптимальная рекомендованная суточная дозировка препарата в 600 мг. может быть увеличена до 800 мг. в случае острой медицинской необходимости.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

  • по 50 мг. в первые сутки;
  • по 100 мг. во вторые сутки;
  • далее по 200 мг. в течение третьих суток;
  • затем по 300 мг. на протяжении четвертого дня.

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

  • по 50 мг. в первый день;
  • по 100 мг. во вторые сутки;
  • по 200 мг. в третий день;
  • по 300 мг. на четвертый день.

Рекомендованная суточная дозировка лекарственного средства может варьироваться от 150 до 750 мг.

При лечении биополярных расстройств, а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

  • по 100 мг. в первый день;
  • по 200 мг. на вторые сутки;
  • по 300 мг. в третий день;
  • по 400 мг. на последние четвертые сутки.

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

Передозировка

Стоит отметить, что при соблюдении рекомендаций по приему обоих лекарственных средств, случаи передозировки препаратами встречаются довольно редко. Однако в некоторых случаях последствия передозировки были настолько несовместимы с жизнью пациентов, что приводили к летальному исходу или коме.

При превышении суточных доз препаратов могут наблюдаться такие симптомы как: сонливость, снижение давления, чрезмерная седация, а, кроме того, тахикардия. При тяжелой интоксикации проводиться симптоматическое лечение, а также мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем человеческого организма.

Взаимодействие

Увеличение концентрации кветиапина, а, следовательно и усиление эффективности обоих препаратов может возникнуть при одновременном приеме Сероквель Пролонга и Сероквеля с антибиотиками, относящимися к группе макролидов, а также с азоловыми противогрибковыми средствами. Корректировка дозировки препаратов может также потребоваться при одновременном использовании препаратов с лекарственными средствами, содержащими в составе фенитоин или призванными индуцировать печеночные ферменты, например, Карбамазепин.

Условия продажи

Отпуск из аптек только по рецепту.

Условия хранения

Хранить Сероквель Пролонг и Сероквель можно при температуре максимум в 30 °C, при этом в недоступном месте для детей.

Срок годности

Особые указания

При переводе пациентов с препарата Сероквель на Сероквель Пролонг используется та же суточная дозировка, хотя и сокращается количество приемов лекарства. Однако в некоторых случаях может потребоваться корректировка дозировки, а также плана приема таблеток. При использовании обоих препаратов в лечении пожилых пациентов следует начинать с уменьшенной суточной дозы (25 мг.).

Поскольку среди побочных эффектов обоих лекарств присутствует сонливость не следует управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными агрегатами и механизмами в период лечения данными препаратами.

Инструкция по применению препарата Сероквель и отзывы о нем

Психиатрические болезни занимают особое место в структуре общей заболеваемости. По статистике, 18% всего населения страдают разными формами психических расстройств. Более 65% из них – пациенты трудоспособного возраста, имеющие инвалидность. К этому приводит не только само обострение заболевания, но и его последствия: социальная, трудовая, бытовая несостоятельность этих людей. Поэтому в наше время остро стоит вопрос фармакотерапии этих состояний.

Для лечения расстройств психиатрического характера требуется долговременная, индивидуально подобранная схема медикаментозной терапии, которая в обязательном порядке должна обеспечить гармоничный баланс между эффективностью и переносимостью лекарств. В соответствии с современными зарубежными и отечественными рекомендациями ведения больных с острым эндогенным психозом, в число препаратов первой линии включен Сероквель, который, согласно инструкции его применению, также применяется в лечение болезней Паркинсона и Альцгеймера.

Общая информация о препарате

Сероквель является европейским препаратом, который соответствует потребностям рациональной терапии острых эндогенных психозов. Согласно международным руководствам, он выделяется в качестве препарата, рекомендуемого к использованию при психогенных расстройствах.

Терапевтическая активность Сероквеля, с учетом современных требований к эффективности и безопасности, доказана в многочисленных рандомизированных слепых и открытых, сравнительных и простых исследованиях по всем трем основным показаниям:

  • шизофрения;
  • шизоаффективное расстройство;
  • биполярное аффективное расстройство.

При этом наблюдается эффективность препарата в отношении первого и повторного эпизодов заболевания, а также его рецидивирующих форм (включая как неблагоприятные с частыми обострениями, так и благоприятные с редкими).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, которые применяются для лечения психозов различного генеза. Производитель лекарственного средства – “AstraZeneca UK Limited”, Великобритания.

Из истории: типичные нейролептики впервые появились в психиатрической практике с 1950 года. Появление термина “нейролептики” связано со свойством представителей этой группы медикаментов влиять на функционирование экстрапирамидной нервной системы. В буквальном смысле оно означает “способность влиять на неврологические нарушения”.

Международное непатентованное название (МНН) – Кветиапин. Активно применяется в психиатрической, неврологической практиках, а также в лечении гериатрических больных.

Форма выпуска

Сероквель выпускается в твердой лекарственной форме. Каждая из таблеток покрыта оболочкой, что устраняет неприятные вкусовые ощущения во рту при ее проглатывании. В упаковке содержится 60 таблеток, необходимых для оптимального курса терапии.

Цена на медикамент в аптеках России представлена в таблице.

ПрепаратНазвание аптеки, городЦена в рублях
Сероквель 25 мг, №60ООО «АПТЕКА», Москва840
ООО «Фармацевтический лизинг», Санкт-Петербург852
WER.RU, Москва839
Сероквель 50 мг, №60ООО «АПТЕКА», Красноярск1610
ООО «Фармализинг», Новосибирск1650
Apteka.ru, Смоленск1590
Сероквель 100 мг, № 60Аптека низких цен, Москва3300
Apteka.ru, Уфа3410
Сероквель 200 мг, №60Лаборатория красоты и здоровья, Москва5100
ООО «Фармализинг», Ростов-на-Дону4900
Интернет-аптека ГОРЗДРАВ, Москва и область5010

Отличие Сероквеля от Сероквель-Пролонга

Сероквель Пролонг выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой. Однако на их поверхности есть гравировка XR и цифра, обозначающая дозировку. Этот пролонгированный нейролептик имеет несколько больше вариаций дозировок, что делает его применение вариабельным и удобным при разнообразных состояниях. По всем остальным критериям оба препарата являются идентичными.

Состав

Основным действующим веществом Сероквеля выступает кветиапин, который является антагонистом нейротрансмиттеров ткани головного мозга. Он способен ингибировать серотониновые рецепторы нервной ткани, повышая их сродство к гистамину и бензодиазепинам.

Вспомогательными компонентами являются повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия, стеарат магния, дигидрат фосфата. Оболочку образуют красители (Е 171, 172) и макрагол 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат, являясь атипичным нейролептиком, активно взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов организма:

  • серотониновыми;
  • гистаминовыми;
  • дофаминовыми;
  • адренергическими.

Однако без влияния лекарства остаются мускариновые и часть бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия медпрепарата заключается в эффективном блокировании Д2-допаминовых рецепторов, снижении активности мезолимбических А10 нейронов к допамину, тем самым снижая проявления шизофрении и других психотических состояний.

Медикамент хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и распадается на метаболиты, которые отдельно друг от друга действия не оказывают. Прием лекарственного средства не зависит от времени употребления пищи. Период полувыведения составляет 6 часов. Большая часть медикамента способна связываться с белками плазмы.

Показания и противопоказания

Область применения Сероквеля весьма ограничена, поэтому список показаний небольшой. К ним относятся:

  • острые и хронические расстройства психозного генеза (шизофрения, шизоаффективное состояние);
  • эпизоды маниакального поведения;
  • биполярные расстройства нервной системы;
  • болезнь Паркинсона и Альцгеймера у пациентов пожилого возраста.

Запрещено использовать препарат при наличии индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, а также лактазной недостаточности, галактозной мальабсорбции.

Противопоказан детям препарат до 18 лет. Применение Сероквеля у беременных и кормящих женщин весьма ограничено в силу недостатка клинических данных о его безопасности в этот период. Ответственность в данной ситуации ложится на врача: если предполагаемая польза превышает возможные риски, то возможен вариант его назначения. Однако стоит учитывать, что согласно последним научным клиническим исследованиям, применение Сероквеля в третьем триместре беременности грозит возникновением эпилептического синдрома у новорожденного, дистресс-нарушением во время родов и снижением питания в первые дни после рождения.

С особой осторожностью используется при наличии:

  • изменений функционирования сосудистой системы в сердце и головном мозге;
  • артериальной гипотензии;
  • печеночной недостаточности;
  • инсульта;
  • аспирационной пневмонии.

Инструкция по применению

Принимается лекарственный препарат перорально, независимо от приема пищи. Для лечения шизофренических расстройств любого генеза назначается стандартная схема:

  • 1-й день – по 25 мг 2 раза;
  • 2-й день – по 50 мг 2 раза;
  • 3-й день – 200 мг в сутки;
  • 4-й день – 300 мг в сутки.

После этого суточная дозировка подбирается индивидуально каждому больному, исходя из эффективной дозы в конкретном случае. Обычно она не превышает 450 мг.

У пожилых пациентов классически терапия начинается с более низких терапевтических доз и составляет изначально 25 мг в сутки. Ежедневно ее увеличивают в 2 раза, достигая приемлемой. Она, как правило, меньше, чем у пациентов до 60 лет.

Особо осторожно препарат применяется у больных с патологией печени, так как здесь происходит основной этап метаболизма. Поэтому если необходимость использования Сероквеля при такой патологии высока, то дозироваться он должен по минимуму – 25 мг в сутки с постепенным повышением до 50 мг.

Возможные побочные действия и передозировка

Все нежелательные эффекты, возникающие на фоне применения лекарства, напрямую связаны с основным действующим компонентом – квеатипином. Наиболее распространенные из них следующие:

  • сонливость в течение дня;
  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • синдром “отмены”;
  • изменение липидного обмена – снижение липопротеидов высокой плотности и повышение липопротеидов низкой плотности;
  • ожирение;
  • гематологические изменения в виде анемии, лейкопении;
  • ортостатическая гипотензия;
  • учащенное сердцебиение;
  • диспепсические расстройства – понос, запор, повышенное газообразование;
  • синдром беспокойных ног;
  • судороги;
  • нарушения функционирования гепатобилиарной системы;
  • ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса, анафилактическая реакция.

Случаев передозировки немного. Производитель сообщает о случаях летального исхода при использовании 13,6 г и 6 г действующего компонента Сероквеля. Однако смертельного исхода не наблюдалось при одномоментном приеме 30 г препарата. Анализируя эти случаи, фармацевты пришли к выводу, что исход зависит не только от основного заболевания, но и наличия сопутствующих патологий – сердечно-сосудистых, тяжелых нефрологических и гепатологических нарушений.

Основными клиническими проявлениями передозировки препарата являются чрезмерная сонливость, упадок сил, снижение артериального давления, учащение сердцебиения. Учитывая, что специфических антидотов медикамент не имеет, при первом появлении этих симптомов необходимо оказать помощь, соблюдая следующий алгоритм:

  1. Прекратить прием средства.
  2. Придать пациенту удобное положение;
  3. Попытаться промыть желудок, дать выпить сорбенты (если сознание отсутствует – произвести интубацию трахеи и затем приступать к промыванию).
  4. Ввести внутривенно симпатомиметические препараты.
  5. Транспортировать пациента в ближайшее лечебное учреждение или вызвать бригаду скорой помощи.

Аналоги медикамента

Медикамент имеет аналоги как по химическому составу, так и по лечебному эффекту. К полным (структурным) аналогам относятся Квентиакс и Кетилепт.

  1. Кветиакс имеет 5 дозировок. Фармакодинамика и фармакокинетика, показания, противопоказания абсолютно идентичны таковым у Сероквеля. Выпускается российским фармацевтическим концерном ООО “КРКА-РУС”. Препарат является достойной заменой дорогостоящего Сероквеля, поскольку цена его в 3 раза ниже.
  2. Кетилепт также является дженериком Сероквеля, производится в Венгрии на заводе “Эгис”. Единственным отличием его выступает то, что таблетки содержатся не только в блистерах, но и в стеклянных флаконах.
Читайте также:  Удаление гланд у детей: показания, виды и алгоритм выполнения операции

Аналогом по фармакологической группе и лечебному эффекту является Арипризол. Препарат имеет активное вещество – арипипразол. Несмотря на разный состав, Арипризол фармакодинамически сходен с рассматриваемым медикаментом. Показания и противопоказания остаются стандартными для препаратов из группы нейролептиков. Производитель – «БЕЛУПО», Республика Хорватия.

Таблетки Сероквель инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные эффекты

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сероквеля — кветиапин — является блокатор катехоламиновых рецепторов головного мозга. Он в больше степени имеет сродство к рецепторам серотонина и гистамина, в меньшей — к рецепторам дофамина и адреналина. Основная точка приложения средства- нейроны мезолимбической системы головного мозга.

Мезолимбическая система — наименее изученная среди всех структур головного мозга. Установлено, что она отвечает за настроение, воспоминания и может продуцировать галлюцинации. Чем больше катехоламинов в нейронах этой системы, тем больше риск развития продуктивных симптомов психических расстройств и маниакальных состояний. Кветиапин нарушает передачу катехоламиновых медиаторов в нейронах головного мозга, подавляя продуктивную симптоматику.

Положительное влияние препарата на настроение, как и всех атипичных антипсихотиков, объясняется большим подавлением серотониновых, чем дофаминовых рецепторов. Чем меньше серотонина в мезолимбической системе, тем больше дофамина в области лобной доли коры головного мозга. Такое незначительное повышение его не вызывает рецидива галлюцинаций, но позволяет справиться с негативными симптомами шизофрении и признаками депрессии. Поэтому Сероквель способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Лечебные свойства

Медикамент относится к антипсихотропным веществам, которое обладает нейролептическими свойствами. Лекарство нетипичное, оно влияет на серотониновые рецепторы 5ХТП2 в более высокой степени, нежели по отношению к дофаминовым рецепторам. Подобное влияние отмечается также по отношению к гистаминовым и рецепторам адренергической системы. Также во время тщательных исследований не было выявлено сродства с препаратами холинэргического и бензодиазепинового ряда. После проведения ряда клинических испытаний, было выявлено, что медикаменты проявляют выраженные антипсихотические свойства. Каталепсия возникает не слишком выраженная, что частично блокирует Д2 дофаминовые рецепторы.

Благодаря выявленным фармакологическим свойствам, было выявлено, что препарат лучше всего подавляет проявления шизофрении, при этом не влияет на уровни пролактина в организме. После приема препарата сероквель возникает быстрое всасывание через стенки желудочно-кишечного тракта, метаболическая переработка возникает преимущественно в печени. Также следует отметить, что на биодоступность время приема после принятия пищи не влияет, как и перед, поэтому, распределение суточных доз препаратов может быть каким угодно. Медикамент выводится из организма вместе с каловыми массами и мочой.

Показания к применению

Применение оправдано в следующих случаях:

  • Установленный диагноз шизофрения, независимо от формы и тяжести заболевания;
  • Большое депрессивное расстройство;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство, тяжелый эпизод депрессии;
  • Биполярное аффективное расстройство, депрессивный или маниакальный эпизод;
  • Депрессия с психотическим компонентом;
  • Патологически сниженное настроение при органических заболеваниях головного мозга;
  • С профилактической целью в период ремиссии у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством при условии, что лечение осуществлялось этим же препаратом.

Примечания

  1. Suttajit S, Srisurapanont M, Xia J, Suttajit S, Maneeton B, Maneeton N.
    Quetiapine versus typical antipsychotic drugs for schizophrenia // Cochrane. — 31 May 2013.
  2. Бажин А. А.
    Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 18. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  3. Морозов П. В.
    Кветиапин при терапии биполярных расстройств // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 2.
  4. Maria Carolina Hardoy, Alessandra Garofalo, Gisa Mellino, Francesco Tuligi, Mariangela Cadeddu and Mauro Giovanni Carta.
    Quetiapine as add-on treatment for bipolar I disorder: efficacy in preventing relapse of depressive episodes (англ.) // Clinical Practice and Epidemiology in Mental Health : journal. — 2007. — Vol. 3. — P. 17. — doi:10.1186/1745-0179-3-17. Архивировано 11 марта 2012 года.PDF Архивная копия от 11 марта 2012 на Wayback Machine
  5. Shitij Kapur, M.D., PhD, FRCPC; Robert Zipursky, M.D., FRCPC; Corey Jones, BSc; C. S. Shammi, M.D., FRCPC; Gary Remington, M.D., PhD, FRCPC; Philip Seeman, M.D., PhD.
    A Positron Emission Tomography Study of Quetiapine in Schizophrenia (англ.) // Arch Gen Psychiatry : journal. — 2000. — June (vol. 57, no. 6).
  6. Komossa K., Depping A.M., Gaudchau A., Kissling W., Leucht S.
    Second-generation antipsychotics for major depressive disorder and dysthymia (англ.) // The Cochrane database of systematic reviews : journal. — 2010. — 8 December (no. 12). — P. CD008121. — doi:10.1002/14651858.CD008121.pub2. — PMID 21154393.
  7. Spielmans G.I., Berman M.I., Linardatos E., Rosenlicht N.Z., Perry A., Tsai A.C.
    Adjunctive Atypical Antipsychotic Treatment for Major Depressive Disorder: A Meta-Analysis of Depression, Quality of Life, and Safety Outcomes (англ.) // PLoS Med (англ.)русск. : journal. — 2013. — Vol. 10, no. 3. — P. e1001403. — doi:10.1371/journal.pmed.1001403. — PMID 23554581.
  8. 12345Сыропятов О., Дзеружинская Н., Аладышева Е.
    Основы психофармакотерапии: пособие для врачей / Под редакцией чл.-корр. Крымской АН, доктора медицинских наук, профессора О. Г. Сыропятова. — Киев: Украинская военно-медицинская академия, Украинский НИИ социальной и судебной психиатрии и наркологии, 2007. — 310 с.
  9. Бурчинский С. Г.
    Биполярные аффективные расстройства: возможности атипичных нейролептиков и критерии выбора // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Ноябрь 2010. — № 6 (25). Архивировано 5 ноября 2011 года.
  10. 123Гурович И.Я., Любов Е.Б.
    Сероквель в ряду других антипсихотиков при лечении больных шизофренией // Русский медицинский журнал. — 2008. — № 12. — С. 1705—1710.
  11. Newcomer JW.
    Second-generation (atypical) antipsychotics and metabolic effects: a comprehensive literature review // CNS Drugs. — 2005. — Т. 19 Suppl 1. — С. 1—93. — PMID 15998156.
  12. 12
    Нейроэндокринные побочные эффекты нейролептиков и их коррекция
    (неопр.)
    . Научно-методический центр эндокринологии Московского НИИ психиатрии Росздрава РФ. Дата обращения 3 июня 2013.
  13. Маляров С. А.; подг. М. Добрянская.
    Побочные реакции антипсихотических средств // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Январь 2010. — № 1 (20). (недоступная ссылка)
  14. Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J.
    Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: Применение нейролептиков при шизофрении // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3. — С. 83—112. Архивировано 25 сентября 2013 года.
  15. Горобец Л.Н.
    Эндокринные побочные эффекты нейролептической терапии
    (неопр.)
    . Дата обращения 6 ноября 2011.
  16. Описание препарата Сероквель Пролонг
  17. Klein L., Bangh S., Cole J. B.
    Intentional Recreational Abuse of Quetiapine Compared to Other Second-generation Antipsychotics. (англ.) // The Western Journal Of Emergency Medicine. — 2020. — February (vol. 18, no. 2). — P. 243—250. — doi:10.5811/westjem.2016.10.32322. — PMID 28210359. []
  18. Fischer B. A., Boggs D. L.
    The role of antihistaminic effects in the misuse of quetiapine: a case report and review of the literature. (англ.) // Neuroscience And Biobehavioral Reviews. — 2010. — March (vol. 34, no. 4). — P. 555—558. — doi:10.1016/j.neubiorev.2009.11.003. — PMID 19896973. []
  19. Гётше П.
    Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / [Пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва: Издательство «Э», 2020. — 464 с. — (Доказательная медицина). — 3000 экз. — ISBN 978-5-699-83580-5.
  20. Vedantam S.
    A Silenced Drug Study Creates An Uproar // The Washington Post. — March 18, 2009.

Побочные действия

Поскольку механизм действия Сероквеля предусматривает выключение всех катехоламиновых рецепторов, он часто вызывает побочные эффекты. Наиболее распространенным из них является сонливость. Она наблюдается практически у всех пациентов в первые две недели приема лекарства, а затем исчезает. Реже со стороны нервной системы встречаются такие реакции, как: головокружение, головная боль, шаткость при ходьбе, ортостатические коллапсы.

Кроме того, типичным проявлением является кратковременная сухость во рту. Реже наблюдается тошнота, рвота и запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда возникают аритмии и учащенное сердцебиение. Возможен ринит и кратковременное нарушение зрения. У некоторых пациентов встречаются преходящие изменения лабораторных показателей: повышение трансаминаз печени, гипергликемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, снижение свертывающей способности крови.

Ссылки

Пожалуйста, после исправления проблемы исключите её из списка параметров. После устранения всех недостатков этот шаблон может быть удалён любым участником.

Передозировка

Повышение дозы Сероквеля увеличивают вероятность наступления побочных эффектов. Чаще всего признаками интоксикации вследствие передозировки является заторможенность сознания, тахикардия, разные варианты нарушения сердечного ритма, стойкое снижение артериального давления. Описаны единичные случаи коматозных состояний при превышении допустимой дозы в несколько раз.

Риск возникновения угрожающих жизни состояний увеличивается у пациентов с сердечно-сосудистой и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

Специфического антидота не существует. При передозировке медикамента проводят комплекс стандартных мероприятий: промывание желудка, клизма, назначение сорбентов. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии.

Режим дозирования

Дозировка Сероквеля зависит от причины его назначения и индивидуальных особенностей организма. При шизофрении в первый день лечения назначают 50 мг лекарственного вещества, которые делят на два приема. Последующие дни дозировку увеличивают в 2 раза. На четвертый день дают 300 мг и наблюдают за эффектом. В случае его отсутствия дозировку увеличивают до 400 мг, в случае наступления побочных эффектов — уменьшают. Аналогичным образом поступают при лечении депрессивных заболеваний.

При терапии биполярного расстройства стартовая доза Сероквеля 100 мг. Ее увеличивают каждые сутки на 100 мг до четвертого дня включительно. Затем останавливаются на наиболее оптимальном режиме дозирования для конкретного пациента.

Максимально допустимая суточная доза Сероквеля 800 мг.

Сравнение эффективности Сероквели и Кветиапина

У Сероквели эффективность больше Кветиапина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Сероквели более выраженный, то у Кветиапина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Сероквели и Кветиапина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Инструкция по применению

Сероквель, независимо от дозировки, принимают дважды в день — утром и вечером. Связано это с тем, что продолжительность действия обычного препарата составляет 12 часов. При этом доза его в крови достигает максимума через 1.5 часа после приема.

Сероквель Пролонг принимают раз в сутки, поскольку продолжительность его действия составляет 24 часа. Максимальная доза в крови достигается через 6 часов. Именно к моменту наступлению пиковой дозы можно ожидать появление побочных эффектов.

Инструкция по применению таблетированной формы: рекомендовано принимать после еды, запивая небольшим количеством воды.

Согласно проведенным постмаркетинговым исследованиям Сероквель зависимость не вызывает.

Однако резкая его отмена приводит к развитию ряда патологических состояний. Последние называют синдромом отмены. Он проявляется тошнотой, рвотой, головной болью, бессонницей и гиперкинезами. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, Сероквель прекращают принимать постепенно уменьшая дозу.

Сравнение побочек Сероквели и Кветиапина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Сероквели состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Кветиапина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Сероквели схоже с Кветиапином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Аналоги

Примерный список аналогов Seroquel, включающих то же лекарственное вещество:

  1. Кветиапин;
  2. Кветиапин Пролонг;
  3. Квентиакс;
  4. Кветирон;
  5. Кетилепт;
  6. Виктоэль;
  7. Гедонин;
  8. Кетиап;
  9. Нантарид.

Первые два средства из списка названы по действующему веществу, остальные — имеют торговые названия. Отличия медикаментов заключаются в составе вспомогательных веществ, скорости наступления эффекта и продолжительности действия. Цена лекарств нового поколения, включая Сероквель, в аптеках несколько выше аналогов.

Формы выпуска и компоненты

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток. Они могут отличаться по цвету, также в них может содержаться разное количество активного компонента.
В аптеках лекарство может встречаться в следующих формах:

  1. Таблетки розового цвета с дозировкой активного вещества 25 мг. Они содержатся в блистерах по 10 штук. В одной пачке из картонной основы может быть 3 или 6 блистеров.
  2. Таблетки желтого цвета с дозировкой 100 мг. Помещены в блистеры по 10 штук, которых в одной пачке может быть 3, 6 или 9 штук.
  3. Таблетки имеют белую структуру с уровнем дозировки активного компонента 200 мг. Таблетки упакованы в блистеры, в каждом из которых имеется 10 таблеток. В одной пачке из картонного материала имеется 3, 6 или 9 блистеров.

Также производитель предлагает к покупке препарат Сероквель Пролонг с повышенным количеством активного вещества кветиапина фумарат (460 мг).

Формула кветиапина фумарата

В продаже встречаются упаковки лекарства, в которые входят комбинации таблеток. Например, в них могут быть 6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и одна таблетка на 200 мг.

С одной стороны таблетки обязательно наносится гравировка, которая отражает уровень дозировки основного компонента — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Основное вещество медикамента –кветиапин. Среди дополнительных элементов:

  • гидрофосфат кальция;
  • моногидрат лактозы;
  • МКЦ, повидон;
  • стеарат магния;
  • Макрагол 400; гипромеллоза;
  • диоксид титана;
  • карбоксиметилкрахмал;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • красители и другие.

Отзывы принимающих препарат

Екатерина К.: “Психическим расстройством страдаю долгое время. Перепробовала для лечения много нейролептиков, в том числе, предшественников Сероквеля. Пришла к выводу, что этот препарат действительно обладает большей эффективностью по сравнению с аналогами. Первый раз выпила минимальную дозу на ночь и спала очень крепко. На следующей день спокойно встала на работу и чувствовала себя прекрасно. После систематического использования лекарства моя жизнь перестала казаться мрачной, я стала более усидчивой и спокойной.”

Савелий М.: “Не могу сказать, подошел ли мне этот препарат. У меня рекуррентное депрессивное расстройство с частыми тяжелыми эпизодами. Нейролептики мне назначили недавно и пока сложно сказать, как я к ним отношусь. Сероквель помог справиться со сниженным настроением и суицидальными мыслями, но мне постоянно хочется спать. В больнице его принимать можно и он помогает, но дома ничего не могу делать — клонит в сон.”

Отзывы врачей: “Сероквель — атипичный нейролептик нового поколения. До появления препаратов этого класса вопрос о лечении депрессии и продуктивных симптомов стоял остро. Средства, которыми лечили сниженное настроение обостряли галлюцинации, а при лечении шизофрении возникала депрессия. Сероквель в таких случаях — медикамент выбора. Он борется одновременно с продукцией и депрессией, что очень важно для некоторых пациентов”.

Показания и противопоказания

Область применения Сероквеля весьма ограничена, поэтому список показаний небольшой. К ним относятся:

  • острые и хронические расстройства психозного генеза (шизофрения, шизоаффективное состояние);
  • эпизоды маниакального поведения;
  • биполярные расстройства нервной системы;
  • болезнь Паркинсона и Альцгеймера у пациентов пожилого возраста.

Запрещено использовать препарат при наличии индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, а также лактазной недостаточности, галактозной мальабсорбции.

Противопоказан детям препарат до 18 лет. Применение Сероквеля у беременных и кормящих женщин весьма ограничено в силу недостатка клинических данных о его безопасности в этот период. Ответственность в данной ситуации ложится на врача: если предполагаемая польза превышает возможные риски, то возможен вариант его назначения. Однако стоит учитывать, что согласно последним научным клиническим исследованиям, применение Сероквеля в третьем триместре беременности грозит возникновением эпилептического синдрома у новорожденного, дистресс-нарушением во время родов и снижением питания в первые дни после рождения.

С особой осторожностью используется при наличии:

Таблетки Сероквель инструкция по применению – аналоги – отзывы – побочные эффекты

Сероквель обладает антипсихотической активностью и переносится относительно лучше других нейролептиков. Способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Форма выпуска

Сероквель выпускают исключительно в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка препарата от 25 до 400 мг. Существуют формы длительного действия, в этом случае после названия Сероквель написано: “Пролонг”.

Состав

Действующим веществом препарата является атипичный нейролептик кветиапин. Дозировка действующего вещества написана на упаковке и соответствует таковой препарата. Помимо кветиапина в состав входят вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, повидон и красители в разных пропорциях. Чем меньше дозировка препарата, тем темнее его оболочка.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сероквеля – кветиапин – является блокатор катехоламиновых рецепторов головного мозга. Он в больше степени имеет сродство к рецепторам серотонина и гистамина, в меньшей – к рецепторам дофамина и адреналина. Основная точка приложения средства- нейроны мезолимбической системы головного мозга.

Мезолимбическая система – наименее изученная среди всех структур головного мозга. Установлено, что она отвечает за настроение, воспоминания и может продуцировать галлюцинации. Чем больше катехоламинов в нейронах этой системы, тем больше риск развития продуктивных симптомов психических расстройств и маниакальных состояний. Кветиапин нарушает передачу катехоламиновых медиаторов в нейронах головного мозга, подавляя продуктивную симптоматику.

Положительное влияние препарата на настроение, как и всех атипичных антипсихотиков, объясняется большим подавлением серотониновых, чем дофаминовых рецепторов. Чем меньше серотонина в мезолимбической системе, тем больше дофамина в области лобной доли коры головного мозга. Такое незначительное повышение его не вызывает рецидива галлюцинаций, но позволяет справиться с негативными симптомами шизофрении и признаками депрессии. Поэтому Сероквель способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Читайте также:  Эпидидимит: лечение народными средствами, этиология, клинические проявления

Показания к применению

Применение оправдано в следующих случаях:

  • Установленный диагноз шизофрения, независимо от формы и тяжести заболевания;
  • Большое депрессивное расстройство;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство, тяжелый эпизод депрессии;
  • Биполярное аффективное расстройство, депрессивный или маниакальный эпизод;
  • Депрессия с психотическим компонентом;
  • Патологически сниженное настроение при органических заболеваниях головного мозга;
  • С профилактической целью в период ремиссии у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством при условии, что лечение осуществлялось этим же препаратом.

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость Сероквеля или его компонентов;
  • Недостаточность лактазы;
  • Прием совместно с макролидами, азолами, производными ипрониазида;
  • Детский возраст.

С осторожностью назначают женщинам в период беременности и кормящим. Риск развития патологии плода и младенца не был исследован.

Побочные действия

Поскольку механизм действия Сероквеля предусматривает выключение всех катехоламиновых рецепторов, он часто вызывает побочные эффекты. Наиболее распространенным из них является сонливость. Она наблюдается практически у всех пациентов в первые две недели приема лекарства, а затем исчезает. Реже со стороны нервной системы встречаются такие реакции, как: головокружение, головная боль, шаткость при ходьбе, ортостатические коллапсы.

Кроме того, типичным проявлением является кратковременная сухость во рту. Реже наблюдается тошнота, рвота и запоры. Со стороны сердечно-сосудистой системы иногда возникают аритмии и учащенное сердцебиение. Возможен ринит и кратковременное нарушение зрения. У некоторых пациентов встречаются преходящие изменения лабораторных показателей: повышение трансаминаз печени, гипергликемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, снижение свертывающей способности крови.

Передозировка

Повышение дозы Сероквеля увеличивают вероятность наступления побочных эффектов. Чаще всего признаками интоксикации вследствие передозировки является заторможенность сознания, тахикардия, разные варианты нарушения сердечного ритма, стойкое снижение артериального давления. Описаны единичные случаи коматозных состояний при превышении допустимой дозы в несколько раз.

Риск возникновения угрожающих жизни состояний увеличивается у пациентов с сердечно-сосудистой и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

Специфического антидота не существует. При передозировке медикамента проводят комплекс стандартных мероприятий: промывание желудка, клизма, назначение сорбентов. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии.

Режим дозирования

Дозировка Сероквеля зависит от причины его назначения и индивидуальных особенностей организма. При шизофрении в первый день лечения назначают 50 мг лекарственного вещества, которые делят на два приема. Последующие дни дозировку увеличивают в 2 раза. На четвертый день дают 300 мг и наблюдают за эффектом. В случае его отсутствия дозировку увеличивают до 400 мг, в случае наступления побочных эффектов – уменьшают. Аналогичным образом поступают при лечении депрессивных заболеваний.

При терапии биполярного расстройства стартовая доза Сероквеля 100 мг. Ее увеличивают каждые сутки на 100 мг до четвертого дня включительно. Затем останавливаются на наиболее оптимальном режиме дозирования для конкретного пациента.

Максимально допустимая суточная доза Сероквеля 800 мг.

Инструкция по применению

Сероквель, независимо от дозировки, принимают дважды в день – утром и вечером. Связано это с тем, что продолжительность действия обычного препарата составляет 12 часов. При этом доза его в крови достигает максимума через 1.5 часа после приема.

Сероквель Пролонг принимают раз в сутки, поскольку продолжительность его действия составляет 24 часа. Максимальная доза в крови достигается через 6 часов. Именно к моменту наступлению пиковой дозы можно ожидать появление побочных эффектов.

Инструкция по применению таблетированной формы: рекомендовано принимать после еды, запивая небольшим количеством воды.

Согласно проведенным постмаркетинговым исследованиям Сероквель зависимость не вызывает.

Однако резкая его отмена приводит к развитию ряда патологических состояний. Последние называют синдромом отмены. Он проявляется тошнотой, рвотой, головной болью, бессонницей и гиперкинезами. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, Сероквель прекращают принимать постепенно уменьшая дозу.

Аналоги

Примерный список аналогов Seroquel, включающих то же лекарственное вещество:

  1. Кветиапин;
  2. Кветиапин Пролонг;
  3. Квентиакс;
  4. Кветирон;
  5. Кетилепт;
  6. Виктоэль;
  7. Гедонин;
  8. Кетиап;
  9. Нантарид.

Первые два средства из списка названы по действующему веществу, остальные – имеют торговые названия. Отличия медикаментов заключаются в составе вспомогательных веществ, скорости наступления эффекта и продолжительности действия. Цена лекарств нового поколения, включая Сероквель, в аптеках несколько выше аналогов.

Отзывы принимающих препарат

Екатерина К.: “Психическим расстройством страдаю долгое время. Перепробовала для лечения много нейролептиков, в том числе, предшественников Сероквеля. Пришла к выводу, что этот препарат действительно обладает большей эффективностью по сравнению с аналогами. Первый раз выпила минимальную дозу на ночь и спала очень крепко. На следующей день спокойно встала на работу и чувствовала себя прекрасно. После систематического использования лекарства моя жизнь перестала казаться мрачной, я стала более усидчивой и спокойной.”

Савелий М.: “Не могу сказать, подошел ли мне этот препарат. У меня рекуррентное депрессивное расстройство с частыми тяжелыми эпизодами. Нейролептики мне назначили недавно и пока сложно сказать, как я к ним отношусь. Сероквель помог справиться со сниженным настроением и суицидальными мыслями, но мне постоянно хочется спать. В больнице его принимать можно и он помогает, но дома ничего не могу делать – клонит в сон.”

Отзывы врачей: “Сероквель – атипичный нейролептик нового поколения. До появления препаратов этого класса вопрос о лечении депрессии и продуктивных симптомов стоял остро. Средства, которыми лечили сниженное настроение обостряли галлюцинации, а при лечении шизофрении возникала депрессия. Сероквель в таких случаях – медикамент выбора. Он борется одновременно с продукцией и депрессией, что очень важно для некоторых пациентов”.

Сероквель пролонг таб п/об пленочной пролонг. 200мг 60 шт

В наличии в 16 аптеках

Под заказ в 279 аптеках

Производитель:НОВАМЕДИКА
Завод производитель:АстраЗенека, США/Великобритания/Россия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:60 шт
Действующие вещества:кветиапин
Дозировка:200 мг
Назначение:Нейролептики

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
Кветиапина фумарат 230,26 мг (эквивалентно 200,00 мг кветиапина основания).

Вспомогательные вещества:
Повидон 20,00 мг, кальция гидрофосфат 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 146,14 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 36,00 мг, лактозы моногидрат 41,40 мг, магния стеарат 6,20 мг; оболочка: гипромеллоза 7,81 мг, макрогол 400 1,56 мг, титана диоксид 3,13 мг.

Описание:
Круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 25 мг, 100 мг и 200 мг.

По 10 таблеток в Ал/ПВХ блистере, по 6 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Дозировка

Показания к применению

Для лечения шизофрении.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении кветиапина с другими препаратами, обладающими антихолинергическими (мускариноподобными) эффектами (см. раздел «Особые указания»).

Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой «концентрация- время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз.

Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. Также не рекомендовано принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.

В фармакокинетическом исследовании с многократным приемом кветиапина до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом Сероквель®. Совместное применение препарата Сероквель® с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата Сероквель® пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель® превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием препарата Сероквель® и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении препарата Сероквель®. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и препарата Сероквель® (кветиапина).

Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель® с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.

Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.

У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Передозировка

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению QTс интервала, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия, снижение артериального давления и антихолинергические эффекты.

Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Опубликованы сообщения о разрешении тяжелых нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе комы, делирия и явного антихолинергического синдрома, после внутривенного введения физостигмина (в дозе 1-2 мг) под постоянным контролем ЭКГ.

В случае возникновения рефрактерной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и дофамин, поскольку стимуляция бета-адренорецепторов может вызвать усиление гипотензии на фоне блокады альфа-адренорецепторов кветиапином).

Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакодинамика:
Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1- и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5HT1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель®. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам. Кроме того кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, с которым могут быть связаны антихолинергические (мускариноподобные) эффекты.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Препарат Сероквель® эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Препарат Сероквель® эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата Сероквель® для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению препарата Сероквель® в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, препарат Сероквель® в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата Сероквель® при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.

Препарат Сероквель® эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов.

Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.

При приеме препарата Сероквель® с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении препарата Сероквель® в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут. пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.

При применении препарата Сероквель® в дозах до 800 мг/сут. для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Фармакокинетика:
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.

Читайте также:  Чем и как снизить артериальное давление быстро, упражнения для снижения

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом P450.

Беременность и кормление грудью

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.

При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития побочных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены». Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Сероквель Пролонг

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблеток набор, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов таблеток Сероквеля Пролонг, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза Сероквеля Пролонг для первых 4 дней терапии – 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости – до 750 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза Сероквеля Пролонг – 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Действующее вещество Сероквеля Пролонг обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Применение препарата не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи действующего вещества Сероквеля Пролонг с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты таблеток Сероквеля Пролонг: кожная сыпь, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения Сероквелем Пролонг), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Особые указания

В период лечения Сероквелем Пролонг необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лечение Сероквелем Пролонг не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс действующего вещества Сероквеля Пролонг, ингибиторы микросомальных систем печени – снижают; в то же время одновременное назначение Сероквеля Пролонг и антидепрессантов – имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов препарата.

Сероквель Пролонг – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “XR 200” на одной стороне.

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 200 мг содержит: Активное вещество: кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

Сероквель® Пролонг следует принимать 1 раз/ отдельно от еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не ломать. Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг/ В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/ Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения. При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель® Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств. Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства лечение препаратом Сероквель® Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/ Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель® Пролонг. При переводе с приема препарата Сероквель® на Сероквель® Пролонг: для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель® , могут быть переведены на прием препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/ в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель®. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы. У пациентов пожилого возраста Сероквель® Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель® Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® Пролонг составляет 50 мг/ Дозу можно увеличивать на 50 мг/ до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Во время терапии препаратом Сероквель® Пролонг может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативное действие. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства сонливость, как правило, развивалась в течение первых 3 дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом Сероквель® Пролонг. С осторожностью следует назначать Сероквель® Пролонг пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии. На фоне терапии препаратом Сероквель® Пролонг может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование. Дисфагия и аспирация наблюдались при терапии препаратом Сероквель® Пролонг. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом препарата Сероквель® Пролонг не установлена. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии. Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Отмечено увеличение частоты возникновения экстрапирамидных симптомов у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов, по сравнению с плацебо. Однако при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения экстрапирамидных симптомов, по сравнению с плацебо. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата. На фоне приема антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, может развиваться ЗНС, клиническими проявлениями которого являются гипертермия, измененный ментальный статус, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности КФК. В таких случаях необходимо отменить прием препарата Сероквель® Пролонг и провести соответствующее лечение.

С осторожностью следует применять Сероквель® Пролонг с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с этанолом. Основным изоферментом цитохрома Р450, участвующим в метаболизм кветиапина, является CYP3А4. При изучении у здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок. В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различных дозах до или одновременно с карбамазепином приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC в среднем на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов уменьшение AUC было еще более выраженным.

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2- и допаминовым D1- и D2- рецепторам головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D2-рецепторам , обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам и серотониновым 5НТ1-рецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовых D2-рецепторов. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Сероквель® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пациентами пожилого возраста. У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией Сероквель® Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг/ уменьшает симптомы депрессии. Частота экстрапирамидных симптомов и увеличения массы тела у пациентов со стабильным течением шизофрении, не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель® Пролонг. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель® Пролонг, по сравнению с плацебо.

Всасывание Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/ При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/ в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой в 2 приема, наблюдались сходные значения AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз/ отдельно от еды. Распределение Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%. Метаболизм является ключевым изоферментом Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/ Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450. Выведение T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 ч и 12 ч соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% – с калом. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

Шизофрения, включая: – профилактику рецидивов у стабильных пациентов Биполярные расстройства, включая: – умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства – тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства; – профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

— дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. — совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе.

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13.6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению интервала QTс, летальному исходу или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе возможно повышение риска развития побочных эффектов при передозировке. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седативный эффект, тахикардия и снижение АД. Лечение: рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Специфического антидота к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации след

Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. Прием препарата Сероквель®, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием ЗНС, лейкопении, нейтропении и периферических отеков

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой по 200 мг – 60 шт в уп

Ссылка на основную публикацию