Эторикоксиб таблетки п.п.о 60мг 28шт

Доставим в одну из 2383 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция по применению Эторикоксиб таблетки п.п.о 60мг 28шт

Краткое описание

Селективный ингибитор ЦОГ-2

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго. Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм. Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA). Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени. Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС. Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст. Беременность, период лактации (грудного вскармливания). Детский и подростковый возраст до 16 лет. Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме. В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы. Не следует применять одновременно с другими НПВС. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими препаратами

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба. Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Эторикоксиб, 28 шт., 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Эторикоксиб: инструкция по применению

Состав

Состав на 1 таблетку:

Дозировка 60 мг:

Действующее вещество: эторикоксиб – 60,0 мг;

Дозировка 90 мг:

Действующее вещество: эторикоксиб – 90,0 мг;

Дозировка 120 мг:

Действующее вещество: эторикоксиб – 120,0 мг

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Фармакодинамика

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100 %. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) – 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1 ч после приема. Средняя геометрическая площадь под кривой “концентрация-время” AUC0-24ч составила 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36 % и увеличение ТСmах на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92 %. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметилэторикоксиба. Менее 1 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные: 6-гидроксиметилэторикоксиб и его производное – 6-карбоксиацетилэторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70 % препарата выводится через почки, 20 % – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаружено в неизмененном виде. Введение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых лиц (65 лег и старше) сопоставима с показателями у молодых пациентов. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Пациенты с нарушениями печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16 % показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью). принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХГ1Н), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг – 90 мг/сут, а также у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Показания

– Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

– Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

– эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

– выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);

– выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

– период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;

– стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

– беременность, период грудного вскармливания;

– детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

Анамнестические данные о развитии язвенною поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

– антикоагулянты (например, варфарин ),

– антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота , клопидогрел ),

– пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон ),

– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам , флуоксетин , пароксетин , сертралин ).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.

Острый подагрический артрит:

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Острая боль после стоматологических операций:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой бо­ли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней.

Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 10 %, часто – 1-10 %; нечасто – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; очень редко – менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто – гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто – лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко – реакция гиперчувствительности, анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто – отеки, задержка жидкости;

Нечасто – изменения аппетита, повышение массы тела.

Нечасто – тревога, депрессия, нарушения концентрации;

Очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто – головная боль, головокружение, слабость;

Нечасто – нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии.

Нарушение со стороны органа зрения

Нечасто – конъюнктивит, нечеткость зрения.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто – шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто – фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда;

Очень редко – тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто – повышение артериального давления (АД);

Нечасто – приливы, нарушение мозгового кровообращения;

Очень редко – гипертонический криз.

Читайте также:  Тутор на коленный сустав: виды, как выбрать, рекомендации по использованию

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение;

Очень редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто – эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;

Нечасто – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;

Очень редко – язвы ЖК’Г (с кровотечением или перфорацией).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто – повышение активности “печеночных” трансаминаз;

Очень редко – гепатит, желтуха; частота не установлена – печеночная недостаточность.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто – отечность лица, кожный зуд, сыпь;

Очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;

Частота не установлена – фиксированная лекарственная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко – почечная недостаточность.

Общие расстройства и расстройства в месте введения

Часто – гриппоподобный синдром;

Нечасто – боли в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто – повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;

Редко – уменьшение натрия в сыворотке крови.

Взаимодействие

Пероральные антикоагулянты ( варфарин ): у больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13 % Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения эторикоксибом в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота: эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Литии имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60 мг. 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28 % (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13 %. При одновременном назначении эторикоксиба в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60 %. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий за счет увеличения экспозиции ЭЭ.

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33 %). что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием эторикоксиба и рифампицина – мощного индуктора печеночного метаболизма – приводит к снижению на 65 % AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.

Особые указания

Прием препарата Эторикоксиб требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня активности “печеночных” трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата Эторикоксиб содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Эторикоксиб

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз слизистой оболочки носа или околоносовых пазух, непереносимость АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, цереброваскулярное или др. кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, ХСН (II-IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС, АД более 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе – 60 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите – 90 мг 1 раз в сутки; при остром подагрическом артрите – 120 мг 1 раз в день (не более 8 дней).

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза препарата при болевом синдроме – 60 мг/сут.

Фармакологическое действие

НПВП, селективный ингибитор ЦОГ-2, коксиб. В терапевтических концентрациях ингибирует образование провоспалительных Pg. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В дозах менее 150 мг не влияет на агрегацию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1 %, очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; очень редко – др. язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; нечасто – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии/гиперестезии), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; очень редко – почечная недостаточность (обратима при отмене препарата).

Аллергические реакции на компоненты препарата: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, (включая выраженное снижение АД, шок).

Со стороны ССС: часто – сердцебиение, повышение АД; нечасто – , нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, развитие СН, изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто – экхимозы; нечасто – отек лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; нечасто – боли в грудной клетке, изменения аппетита, повышение массы тела.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности трансаминаз; нечасто – повышение азота мочевины в крови и мочи, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение Hb, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гиперурикемия; редко – гипернатриемия.

Особые указания

Прием препарата требует тщательного контроля АД в течение первых 2-х недель лечения и периодически в дальнейшем.

Следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения активности трансаминаз в 3 раза и более, препарат необходимо отменить.

Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы.

Не следует применять одновременно с др. НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность; не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В период лечения таблетками необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Взаимодействие

При одновременном применении таблеток (120 мг в сутки) с варфарином отмечается увеличение МНО на 13%. Необходимо контролировать данный показатель в начале лечения или при изменении дозы (особенно в первые несколько дней).

Может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При нарушении функции почек (при дегидратации или в пожилом возрасте) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек.

Может повышать концентрацию Li+ в плазме.

Одновременный прием с низкими дозами АСК может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и др. осложнений.

При достижении Css (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность АСК в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет антиагрегантного эффекта АСК.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности.

При одновременном назначении препарата (более 90 мг в день) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего.

Прием препарата в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50-60% – риск развития тромбоэмболических осложнений.

Повышает Сmax дигоксина на 33%, что может привести к дигиталисной интоксикации.

Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC препарата на 65%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эторикоксиб

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Аркоксиа (120 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Опадрай® II Зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 16.6%, триацетин – 8.0%, индигокармин лак Е132 – 5.4%, железа (III) оксид желтый Е172 – 1.9%), воск карнаубский (для 60 мг);

Опадрай® II Белый 39К18305 (лактозы моногидрат – 35%, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 24.0%, триацетин – 8.0%), воск карнаубский (для 90 мг);

Опадрай® II Зеленый 39К11529 (лактозы моногидрат – 35 %, гипромеллоза – 33%, титана диоксид Е171 – 21.6%, триацетин – 8.0%, индигокармин лак Е132 – 1.6%, железа (III) оксид желтый Е172 – 0.9%), воск карнаубский (для 120 мг).

Описание

Таблетки по 60 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 60» на одной стороне и «200» – на другой стороне.

Таблетки по 90 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» – на другой стороне.

Таблетки по 120 мг – Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 120» на одной стороне и «204» – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Коксибы. Эторикоксиб

Код АТХ М01АН05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм. Эторикоксиб интенсивно метаболизируется; менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма – это формирование производного 6-гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р450 (CYP). CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Выведение. После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) является схожей с фармакокинетикой более молодых пациентов.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Читайте также:  Спирулина китайская — применение таблеток, отзывы и цена

Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых людей. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 12 лет не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся с участием подростков в возрасте 12 -17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела 40 – 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была подобной фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Фармакодинамика

Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

Показания к применению

симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом

краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Острые болевые состояния

Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.

Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

– доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки

– доза при РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

– доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней

– доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью), независимо от показания, не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Эторикоксиб

Химическое название

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Эторикоксиб

Эторикоксиб: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Etoricoxib

Код ATX: M01AH05

Действующее вещество: эторикоксиб (Etoricoxib)

Производитель: АО «Биохимик» (Россия)

Актуализация описания и фото: 29.04.2020

Цены в аптеках: от 348 руб.

Эторикоксиб – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Эторикоксиб выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток: дозировка 60 мг – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета; дозировка 90 мг – круглые, двояковыпуклые, белого цвета; дозировка 120 мг – овальные, двояковыпуклые, светло-зеленого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны пленочная оболочка, соответствующего дозировке таблетки цвета, и ядро почти белого или белого цвета.

Таблетки фасуют по 2, 4, 7, 10 или 14 шт. в контурные ячейковые упаковки, по 20 или 30 шт. в банки из светозащитного стекла. В картонной пачке содержится инструкция по применению Эторикоксиба и 1 банка или 1–2 контурные ячейковые упаковки.

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эторикоксиб – средство из группы НПВП, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При применении в терапевтических дозах оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие, блокирует образование медиаторов воспаления – простагландинов.

Селективное угнетение ЦОГ-2 приводит к уменьшению выраженности симптоматики, обусловленной воспалительным процессом. Эторикоксиб не оказывает негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и функцию тромбоцитов.

Процесс ингибирования ЦОГ-2 носит дозозависимый эффект. При приеме суточной дозы до 150 мг влияние на ЦОГ-1 не отмечается.

Эторикоксиб не влияет на время кровотечения и выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка. В проводимых исследованиях не было отмечено вызываемой коллагеном агрегации тромбоцитов и снижения уровня арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики эторикоксиба:

Фармакокинетика эторикоксиба у особых групп пациентов:

Читайте также:  Мумие для лица, тела и кожи вокруг глаз: применение в домашних условиях

Показания к применению

Противопоказания

Относительные (Эторикоксиб применяется с особой осторожностью):

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) препарат необходимо применять с осторожностью, не превышая дозу 60 мг в сутки. Соблюдение мер предосторожности в период лечения требуется людям, злоупотребляющим алкоголем.

Применение в пожилом возрасте

Эторикоксиб рекомендуется с осторожностью использовать для лечения пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Аналогами Эторикоксиба являются Аркоксиа, Аторика табс, Бикситор, Костарокс, Риксия, Стрега табс, Этория, Эториакс, Эторелекс, Эторикоксиб-Тева, Эторикоксиб Санофи и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 1,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эторикоксибе

Отзывы об Эторикоксибе отсутствуют, однако встречается немало сообщений о других препаратах, содержащих аналогичное действующее вещество. Как пишет большинство пациентов, эти средства эффективно и быстро обезболивают и хорошо переносятся.

Тем не менее отдельные пациенты указывают на развитие большого числа побочных эффектов, из-за которых пришлось прервать лечение. Упоминают онемение конечностей, боли под ребром, изжогу, боли в желудке, временную потерю чувствительности, повышение артериального давления. Также отмечают сравнительно высокую стоимость противовоспалительных препаратов, активным веществом которых является эторикоксиб.

Цена на Эторикоксиб в аптеках

Цена на Эторикоксиб на данный момент неизвестна из-за отсутствия препарата в аптеках. Примерная стоимость некоторых аналогов:

Хронический этмоидит

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Хронический этмоидит (хронический этмоидальный синусит, ethmoiditis chronica) – хроническое воспаление слизистой оболочки ячеек решётчатой пазухи.

Код по МКБ-10

J32.2 Хронический этмоидальный синусит.

Код по МКБ-10

Эпидемиология хронического этмоидита

Заболевание неконтагиозное, его возникновение не зависит от места проживании.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Что вызывает хронический этмоидит?

Возбудителями заболевания чаще являются представители кокковой микрофлоры. В последние годы отмечают образование различного вида агрессивных ассоциаций, характеризующихся повышенной вирулентностью.

Патогенез хронического этмоидита

Заболевание чаще встречается в детском возрасте. Естественные выводные отверстия клеток решётчатых пазух находятся в среднем носовом ходе и являются частью остиомеатального комплекса. Даже небольшой отёк слизистой оболочки полости носа распространяется на средний носовой ход, вызывая резкое затруднение оттока, а затем и блокаду остиомеатального комплекса. Довольно часто, преимущественно у взрослых, в воспалительный процесс вовлекаются соустья других околоносовых пазух передней группы.

Симптомы хронического этмоидита

Как и при других видах синуситов, обострение этмоидита проявляется общими клиническими признаками в виде фебрильной лихорадки, общей слабости, вялости, диффузной головной боли как следствия нарушения мозгового кровообращения. Головная боль чаще локализована в области корня носа, нередко иррадиирует в глазницу с соответствующей стороны. Выражены и другие местные клинические признаки: выделения из носа и затруднение дыхания, связанное с развитием отёка и инфильтрации слизистой оболочки носа патологическим экссудатом, стекающим из естественных выводных отверстий. Вследствие того, что изолированный односторонний этмоидит чаще встречается у детей, а костные структуры их околоносовых пазух имеют более рыхлое строение по сравнению со взрослыми, воспалительный процесс разрушает, часть костных стенок решётчатой кости, вызывая появление гиперемии и отека мягких тканей внутреннего угла глаза. Дальнейшее прогрессировать гнойного этмоидального синусита приводит к распространению воспалительного процесса и появлению гиперемии и отёка века глаза на стороне поражения. Отсутствие надлежащего лечения может привести к проникновению гнойного содержимого под кожу внутреннего угла глаза или в орбиту.

Классификация хронического этмоидита

Различают катаральный, гнойный и полипозно-гнойный хронические этмоидиты.

[9], [10], [11], [12], [13]

Скрининг хронического этмоидита

Способом массового неинвазивного обследования большого контингента людей могла бы стать диафаноскопия или флюорография околоносовых пазух (и тпм числе решетчатых).

Диагностика хронического этмоидита

На этапе сбора анамнеза важно получить информацию о предшествующих заболеваниях дыхательных путей, других околоносовых пазух, ОРВИ. При этмоидите следует тщательно расспросить родителей о перенесённых инфекционных заболеваниях: гриппе, кори, скарлатине.

[14], [15], [16]

Физикальное исследование

При наружном осмотре выявляют отёк и инфильтрацию области внутреннего угла глаза, которые могут распространяться на веки на стороне поражения, Пальпация области корня носа и внутреннего угла глаза со стороны воспалённой пазухи в области внутренней части орбиты умеренно болезненна.

Лабораторная диагностика хронического этмоидита

При отсутствии осложнений общие анализы крови м мочи малоинформативны и могут указывать лишь на наличие воспалительного процесса.

Инструментальные исследования

При передней риноскопии отмечают гиперемию и отёк слизистой оболочки полости носа, резкое сужение общего и закрытие просвета среднего носовых ходов. После анемизации слизистой оболочки полости носа и в особенности среднего носового хода из-под средней носовой раковины может появиться гнойный эксудат, что свидетельствует о блоке остиомеатального комплекса.

Неинвазивным способом диагностики является диафаноскопия, которую можно использовать у детей и беременных, однако при этмоидите ценность данного метода невелика.

Основным методом инструментальной диагностики остаётся рентгенография, которую производят в полуаксиальной проекции с целью выявления затемнения пазухи, оценки его особенностей. Более достоверной и информативной считают КТ в аксиальной и коронарной проекциях.

Самым точным методом диагностики является эндоскопия с помощью оптических эндоскопов, которую проводят после анемизации слизистой оболочки, местной аппликационной и инфильтративной анестезии. Метод позволяет уточнить локализацию и особенности воспалительного процесса путём прямого визуального осмотра структур остиомеатального комплекса.

Дифференциальная диагностика хронического этмоидита

Дифференциальную диагностику следует проводить с дакриоциститом, периоститом костей носа и остеомиелитом верхней челюсти. При дакриоцистите как у взрослых, так и у детей в области внутреннего угла глаза обнаруживают гиперемию и отёк мягких тканей, а у медиального края нижнего века – округлое выпячивание, резко болезненное при пальпации. Отличительным признакам считают слезосостояния в глазу на стороне поражения.

Для остеомиелита верхней челюсти, который встречается у грудных детей, характерна инфильтрация мягких тканей в области альвеолярного отростка и отёк нижнего века без гиперемии. Острый этмоидит с изменениями мягких тканей н области внутреннего угла глаза развивается чаще всего у детей старше двух лет.

Периостит костей носа развивается после травмы, однако может сформироваться и как осложнение инфекционного заболевания. Он характеризуется изменением формы наружного носа, выраженной спонтанной болью, значительно усиливающиейся при пальпации.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Показания к консультации других специалистов

При наличии этмоидита у ребёнка обязательной является консультация педиатра. Если есть сомнения в правильности диагноза, рекомендуют осмотр челюстно-лицевого хирурга для исключения одонтогенного процесса. Осмотр офтальмолога позволит исключить дакриоцистит.

Что нужно обследовать?

Как обследовать?

К кому обратиться?

Лечение хронического этмоидита

Цели лечения хронического этмоидита

Восстановление дренажа и аэрации поражённой пазухи, удаление из eе просвета патологического отделяемого.

Показания к госпитализации

Наличие признаков этмоидита с изменениями мягких тканей в области внутреннего угла глаза на фоне гипертермии. Отсутствие эффекта от консервативного лечения в амбулаторных условиях в течение 1-2 дней.

Немедикаментозное лечение хронического этмоидита

Физиотерапевтическое лечение: электрофорез с антибиотиками на переднюю стенку пазухи, фонофорез гидрокортизона, в том числе в сочетании с окситетрациклином. ультразвуковое высокочастотное воздействие па область пазух, излучение терапевтического гелий-неонового лазера на слизистую оболочку полости носа и симметричные биологически активные точки, расположенные в центрах основания ноздрей.

Медикаментозное лечение хронического этмоидита

Хронический зтмоидит при отсутствии осложнений лечат только консервативно. До получения результатов микробиологического исследования отделяемого можно использовать антибиотики широкого спектра действия – амоксициллнн, в том числе в комбинации с клаиудановой кислотой, цефалоридин, цефотаксим, цефазолин, рокситромицин и др. По результатам посева следует назначать антибиотики направленного действия; если отделяемое отсутствует или не может быть получено, продолжают начатое лечение. Одним из препаратов выбора в противовоспалительной терапии может быть использован фенспирид. Одновременно проводят гипосенсибилизирующую терапию мебгидролином, хлоропирамином, эбастином и др. Назначают сосудосуживающие капли в нос (деконгестаиты), в начале лечения – мягкого действия (раствор эфедрина, диметинден в комбинации с фенилэфрином): при отсутствии эффекта в течение 6-7 дней проводят лечение имидазоловыми препаратами (нафазолин, ксилометазолин, оксиметаболии и др.). Эффективным является применение иммуномодуляторов (препараты тимической группы всех поколений, азоксимер).

Анемизацню слизистой оболочки переднего, отдела среднего носового хода проводят с помощью сосудосуживающих препаратов (растворы эпинефрина, оксиметазолин, нафазолин, ксилометазолин и др.).

Промывание полости носа или носовой душ с использованием антимикробных препаратов: у детей лучше использовать лактоглобулин против условно патогенных бактерий и сальмонелл – очищенную лиофилизированную фракцию комплекса Jg молозива предварительно иммунизированных коров (25 мг препарата в разведении с 50 мл тёплого 0,9% раствора хлорида натрия) 1-2 раза в день. Больному в положении сидя с наклонённой к плечу головой в одну из половин носа вводят оливу, обтурирующую просвет ноздри, присоединяют систему для переливания крови, заполненную лекарственным раствором. Регулируют скорость инфузии (20-40 капель в мин), при этом жидкость поступает в полость носа и выделяется через другую его половину. По завершении вливания половины дозы лекарственного средства меняют положение головы больного па противоположное, а оливу устанавливают с другой стороны.

Перемещение лекарственных препаратов (по Проетцу) производят так же, кик при лечении обострения хронического гайморита.

При помощи ЯМИК-катетера в полости носа создают отрицательное давление, которое позволяет аспирировать патологическое содержимое из околоносовых пазух одной половины носа, а их просвет заполнить лекарственным средством или контрастным веществом.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Хирургическое лечение хронического этмоидита

В некоторых случаях проводят пункцию верхнечелюстной пазухи иглой Куликовского с целью создания в ней депо лекарственного средства в попытке воздействовать на воспалительный очаг в клетках граничащей с ней решетчатой пазухи.

Эндоназальное вскрытие клеток решётчатой пазухи проводят только при отсутствии эффекта консервативного лечения и нарастании отёка, гиперемии и инфильтрации мягких тканей внутреннего угла глаза. Вмешательство осуществляют под местной анестезией, начиная с резекции части переднего конца средней носовой раковины для расширения просвета среднего носового хода. Проводят редрессацию средней носовой раковины, смещая её медиально, а затем последовательно вскрывают клетки решетчатой пазухи. Это приводит к расширению среднего носового хода и лучшему дренажу и аэрации воспалённой решётчатой пазухи. Экстраназальное вскрытие производят только при наличии осложнений заболевании.

Дальнейшее ведение

После проведения курса консервативного лечения назначают сосудосуживающие препараты мягкого действия в течение 4-5 дней. После экстраваэального вскрытия решётчатой пазухи в течение 2 недель рекомендуют проводить распыление топических глюкокортикоидов (флутиказон, мометазон) один раз в день в обе половины носа и промывать его полость тёплым 0,9% раствором хлорида натрия 1-2 раза в день. Обязательным является щадящий режим. При сохранении признаков воспаления возможен длительный приём противовоспалительного препарата фенспирид.

Примерные сроки нетрудоспособности при лечении обострения хронического этмоидита без признаков осложнений в случае консервативного лечения в условии стационара составляют 5-6 дней, при экстраназальном вмешательстве – на 2 4 дня больше.

Информация для пациента

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *