Фторафур: инструкция по применению, эффективность и вредность, цена, отзывы пациентов, аналоги

Фторафур

Состав

Тегафур, кислота стеариновая, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые 400 мг желтого цвета в полиэтиленовых флаконах в картонной пачке №100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат c противоопухолевым действием, обусловленным нарушением процесса синтеза ДНК/РНК. Фторурацил, образующийся в процессе гидролиза ингибирует тимидилатсинтетазу и процесс синтеза ДНК, внедряется вместо урацила в структуру РНК, вызывая дефект ее структуры, нарушает пролиферацию клеток.

В клетках злокачественных новообразований превращается во фтор-дезоксиуридин-монофосфат, который далее фосфорилируется в трифосфат и внедряется в структуру РНК, и монофосфат флоксуридина, ингибирующий тимидилатсинтетазу. Относительно менее токсичен.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 5-6 часов после введения. Биодоступность на уровне 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Наиболее фармакологически активным метаболитом является 5-фторурацил.

Показания к применению

Злокачественные опухоли ЖКТ, яичников, матки, молочной железы, печени, предстательной железы, мочевого пузыря, кожные лимфомы, базалиомы, диффузный нейродермит.

Противопоказания

Заболевания в терминальной стадии, нарушения функции почек/печени, острые профузные кровотечения, беременность, высокая чувствительность к препарату, лактация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Принимать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями, нарушением функции костного мозга, метаболизма глюкозы, склонностью к кровотечениями.

Побочные действия

Фторафур, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь за 30 минут до или после приема пищи. Суточная доза при монотерапии — 1,2-1,6 г (20-30 мг/кг массы тела, 3-4 капсулы), но не более 2 г; принимать в два приема через каждые 12 часов. Курсовая доза — 30-40 г; Длительность лечения 28 дней. В схемах комбинированной терапии доза препарата уменьшается. Через 1,5-2 месяца курс лечения можно повторять.

Передозировка

Проявляется угнетением гемопоэза, усилением побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

Взаимодействие

При совместном приеме Фторафура с фенитоином усиливается терапевтическое действие последнего. Несовместим с антрациклиновыми антибиотиками, цитарабином, диазепамом. Фторафур усиливает действие лучевой терапии и других химиотерапевтических средств. Усиливает (взаимно) действие метотрексата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Алексан, Визфлур, Гемцибин, Визгем, Гемцитабин, Гемзар, Гематикс, Онкогем, Флура-5, Фторурацил, Кселода, Дерцин, Флюороурацил, Цитарабин, Цитогем, Цитозар и другие.

Отзывы о Фторафуре

Пероральное применение Фторафура позволяет поддерживать в опухолевой ткани оптимальную и постоянную концентрацию цитостатика, обеспечивая тем самым достаточно высокую эффективность терапии со снижением частоты проявлений токсичности и улучшая качество жизни пациентов – важнейшей составляющей химиотерапии. Результаты лечения препаратом свидетельствуют, что эффективность Фторафура достаточна высока и проявляется активным противоопухолевым действием при относительно низком токсическом эффекте.

Многие пациенты пишут, что таблетки Фторафур позволяют им значительно легче переносить химиотерапию. С учетом экономической составляющей, Фторафур по цене доступен больным практически всех социальных групп, не уступая при этом в эффективности по сравнению с дорогостоящими препаратами. Все это позволяет считать Фторафур препаратом выбора как в режиме монохимиотерапии, так и в схемах комбинированной химиотерапии.

Цена Фторафура, где купить

Цена Фторафура 400 мг №100 варьирует в пределах 10085 — 12275 рублей за упаковку. Купить Фторафур в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

Фторафур ® (Ftorafur)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
капсулы400 мг100

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Фторафур
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия хранения препарата Фторафур
  • Срок годности препарата Фторафур
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы1 капс.
тегафур400 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота
состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124)

во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК . Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК , внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК , и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ .

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания препарата Фторафур ®

рак толстой и прямой кишки;

рак молочной железы;

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

терминальная стадия болезни;

острые профузные кровотечения;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

лейкопения ( ЖКТ , кровотечения из ЖКТ , нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Взаимодействие

При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.

Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточная доза — 800–1000 мг/м 2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед . Доза Фторафура ® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ , ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед , при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.

Особые указания

При назначении Фторафура ® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Фторафур – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N016066/01

Торговое название препарата: Фторафур ®

Международное непатентованное название (МНН): Тегафур (Tegafur)

Лекарственная форма: капсулы

Состав: 1 капсула содержит:
Активное вещество: тегафур 400 мг
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

Описание: Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиметаболит
Код ATX L01BC03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика
При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы; диффузный нейродермит, кожные лимфомы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату. Терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, тяжелые нарушения печени и/или почек, лейкопения (менее 3000/мкл), тромбоцитопения (менее 100000/мкл) и анемия (гемоглобин менее 65 г/л), беременность и период кормления грудью.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
У пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Суточная доза фторафура составляет 800-1000 мг/м 2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сутки. Курсовая доза – 30-40 г. Интервал между курсами 4 недели.
Доза фторафура может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко – стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4-х недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфический антидот к тегафуру не известен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При назначении фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями.
Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.
Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы по 400 мг. По 100 капсул в полиэтиленовом флаконе в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список А. При температуре не выше 25°С в темном и недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АО „Гриндекс”, Латвия.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.

Представительство в Москве:
123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2,

Фторафур® — новая жизнь испытанного средства.

Представительство “Grindex” АО

Школа клинициста

О новых возможностях использования этого известного противоопухолевого препарата нам рассказал заместитель директора Российского онкологического научного центра им. Н.Н. Блохина РАМН, член-корреспондент Российской академии наук, профессор Михаил Романович ЛИЧИНИЦЕР

Какие предпосылки существовали для создания Фторафура®?

— Фторафур® был синтезирован в 1964 г. в Институте органического синтеза Латвийской академии наук, проходил
испытания там же, в Риге, и в Онкологическом научном центре им. Н.Н. Блохина. Его создание до сих пор считается
существенным этапом и одним из значительных достижений в химиотерапии злокачественных опухолей. Именно Фторафур®
был первым и единственным лекарственным средством, патент на который был куплен Японией, где в будущем на его основе
создали целый ряд других противоопухолевых средств. Сегодня Фторафур® продолжает эффективно использоваться в мировой
онкологической практике. Также известный, как тегафур, он производится в Японии, а также компанией «Гриндекс» (Grindex)
в Латвии.

Возникает закономерный вопрос, почему же в последнее время нарастает интерес к этому препарату?

— Это можно назвать реэволюцией. Дело заключается в том, что Фторафур® обладает рядом исключительных характеристик. Основной из которых является его пероральное применение. В отличие от 5-фторурацила, который является его предшественником, но не может применяться перорально вследствие трудности дозировки, различий фармакокинетики и быстрого разрушения в желудочно-кишечном тракте. Фторафур® же имеет 100%-ную доступность, сохраняется в крови до 17 часов.

Применение 5-фторурацила в современных режимах химиотерапии часто требует проведения многочасовых внутривенных инфузий с использованием подключичных катетеров или порт-системы, инфузоматов и т.д. Фторафур® применяется перорально, что положительно сказывается на качестве жизни больных. При этом его противоопухолевая активность не уступает 5-фторурацилу или превышает его.

Главным объяснением причины реэволюции Фторафура® является его успешное применение в составе новых комбинаций противоопухолевых лекарств. По последним данным, комбинация Фторафура® и цисплатина при запущенном раке в области головы и шеи уже после двух курсов привела к частичной и полной регрессии опухоли у 94% больных. Такой успех впечатляет, так как в результате удалось значительно уменьшить объем оперативных вмешательств при раке языка, полости рта, носоглотки и других опухолях.

При метастазах колоректального рака проведено сравнение режима химиотерапии, включающего оксалиплатин, лейковорин, суточные инфузий 5-фторурацила (стандартный режим) и комбинации оксалиплатин, лейковорин, Фторафур®. Установлена сходная эффективность двух режимов. При этом использование Фторафура® оказалось значительно лучше по переносимости, удобству применения и качеству жизни больных во время лечения. С удовлетворением отмечаю, что результаты этого исследования были сообщены на самом авторитетном мировом форуме ASCO в 2006 г.

Недавно появились данные, касающиеся лечения локализованного рака поджелудочной железы — одной из самых сложных и проблематичных патологий. Фторафур® применялся в сочетании с лучевой терапией до операции. 45% больных были живы после лечения в течение года, 24% — в течение трех лет, что сегодня является очень высокими показателями выживаемости для этой недавно еще совсем неизлечимой болезни.

К новым результатам следует отнести сравнение наиболее широко используемого в европейских странах и России режима 5-дневной суточной инфузий 5-фторурацила с лейковорином или комбинации Фторафура® с лейковорином при метастазах колоректального рака. Лечебные результаты оказались сходными. Режим лечения Фторафуром® и лейковорином менее токсичен. Без побочных эффектов при этом режиме лечились 46% больных, а при использовании 5-дневных инфузий 5-фторурацила и лейковорина — только 27%.

Какие перспективы дальнейшей реэволюции Фторафура®?

— Прежде всего его широкое использование в комбинации с лейковорином. Замена 5-фторурацила на Фторафур® в комбинации с оксалиплатином, изучение такой замены в комбинации с иринотеканом при колоректальном раке. Использование Фторафура® ± лейковорин при лучевой терапии рака прямой кишки. Разработка новых режимов сочетанной химиотерапии, включающих Фторафур® ± лейковорин с новыми современными лекарствами при раке желудка, молочной железы и некоторых других опухолях. Могут быть успешны комбинации Фторафура® с новыми таргетными лекарствами, также используемыми перорально или внутривенно.

Существует ли научное объяснение реэволюции Фторафура®?

Да, сегодня подробно изучена ключевая ферментативная система действия фторпиримидинов (активность тимидилат синтетазы (ТС), дигидропиримидин дегидрогеназы (ДПД) и тимидин фосфорилазы в опухоли). В частности, для эффективности Фторафура® важна низкая экспрессия ТС и ДПД. Установлено, что цисплатин, оксалиплатин, иринотекан способны снижать экспрессию ТС и ДПД в опухоли, что может значительно увеличить эффективность Фторафура®. Существуют фундаментальные биохимические основы эффективной комбинации Фторафура® и лейковорина. Исследования продолжаются.

Представительство “Grindex” АО

Фторафур ® (Ftorafur) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фторафур ®

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом желтого цвета и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсул – порошок белого цвета, без запаха.

1 капс.
тегафур400 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота – 4 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) – 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.7139%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.0057%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171) – 2.5%, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.1586%, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) – 0.1983%, желатин – до 100%.

100 шт. – банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания препарата Фторафур ®

  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак желудка;
  • рак молочной железы;
  • атопический дерматит;
  • кожные лимфомы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
C16Злокачественное новообразование желудка
C18Злокачественное новообразование ободочной кишки
C19Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
C20Злокачественное новообразование прямой кишки
C50Злокачественное новообразование молочной железы
C84Зрелые T/NK-клеточные лимфомы
L20.8Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур ® составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.

Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.

Дозу препарата Фторафур ® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, нарушение регенерации кожи и ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Противопоказания к применению

  • терминальная стадия заболевания;
  • острые профузные кровотечения;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • лейкопения (менее 3000/мкл);
  • нейтропения (менее 1000/мкл);
  • тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
  • анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • инфекционные заболевания;
  • риск развития кровотечений в ЖКТ;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, нарушениями функции печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Дозу препарата можно уменьшить у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы на несколько приемов.

При развитии серьезных нежелательных явлений необходимо прекратить применение препарата.

Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (менее 3000/мкл), нейтропения (менее 1000/мкл), тромбоцитопения (менее 100 000/мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.

Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Фторафур ® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако, если во время применения препарата возникают такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрых реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений).

Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината.

При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего.

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.

Условия хранения препарата Фторафур ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Фторафур

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

АМВ ГмбХ Арцнаймиттельверк Варнг

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственное средство Фторафур создано для борьбы с раковыми новообразованиями в тканях молочных желез, органов пищеварения, некоторыми разновидностями лимфом и атопическим дерматитом.

Детальный состав и лекарственная форма

Терапевтическое действие препарата обеспечивается наличием в средстве действующего вещества тегафура. В одной лекарственной единице средства используется 0,4г активного компонента.

В качестве вспомогательных компонентов для придания необходимых физических свойств при производстве пользуются:

  • Стеариновой кислотой;
  • Желатином;
  • Красителями Е171, Е104, Е124.

Лекарство представлено твердыми растворимыми двуцветными капсулами, заполненными лекарственным порошком.

Основа капсулы обладает желтым окрасом, а верхушка окрашена в оранжевый цвет. Порошок, которым наполнена желатиновая оболочка является белым и не имеет запаха.

Лекарством наполняются флаконы из полиэтилена, объемом 150 мл. В одну такую емкость помещается 100 капсул с тегафуром. В комплекте с одним флаконом в оригинальной картонной упаковке находится инструкция по применению.

Отпуск Фторафура из аптеки возможен только при наличии врачебного рецепта. Перед началом применения необходимо посещение специалиста для определения показаний и подбора необходимой дозы средства.

Фармакологические возможности

Воздействие препарата заключается в нарушении обменных процессов внутри клетки и подавлении роста ракового новообразования.

Действующее вещество обладает выраженным цитостатическим эффектом при проникновении в ткани, пораженные раком.

В организме с помощью процессов биотрансформации тегафур преобразуется в 5-фторурацил. Скопление компонентов препарата в пораженных тканях обеспечивается веществом, в большом количестве продуцируемым опухолевыми клетками тимидинфосфорилазой, что обеспечивает селективность цитостатического воздействия и снижение вредоносного воздействия на здоровые ткани.

Фторурацил в дальнейшем метаболизируется в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридин трифосфат (ФУТФ). Данные вещества с помощью избирательного воздействия повреждают раковые клетки.

ФдУМФ способен связываться с фолатным кофактором N5-10-метилентетрагидрофолатом и тимидилатсинтетазой, что препятствует дальнейшему образованию тимидилата и тимидинтрифосфата, участвующих в построении цепочки дезоксирибонуклеиновой цислоты. Нарушение синтеза ДНК приводит к остановке пролиферации тканей онкологии.

Второй метаболит может реагировать с рибонуклеиновой цепочкой, делая невозможным создание белков.

После однократного перорального употребления средства происходит быстрая абсорбция Фторафура из ЖКТ, а циркуляция средства в кровяном русле длится более 24 часов. Максимальное количество активного компонента в крови наблюдается через 4-6 часов после использования медикамента.

Обладает высоким уровнем липофильности, что позволяет ему проходить через мембранные структуры, распределяться по всему организму и преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация тегафура в 5-фторурацил происходит с помощью печеночных ферментов, а дальнейшие метаболические процессы осуществляются не только печенью, но и клетками опухоли, продуцирующими большое количество гидролитических энзимов в цитозоле.

Не выявлено зависимости клинической эффективности от половой, возрастной, расовой принадлежности.

Пациентам старших возрастных групп на поздних стадиях болезни может быть необходимо снижение дозы.

Показания к использованию

Причинами, приводящими к применению лекарства, могут служить раковые заболевания, включающие:

  • Локальные или метастатические злокачественные новообразования в молочных железах;
  • Рак толстой или прямой кишки;
  • Злокачественное новообразование в тканях желудка;
  • Некоторые виды кожных лимфом;
  • Рассеянный нейродермит.

В международной классификации болезней десятого пересмотра эти заболевания находятся под кодами: С16, С18-20, С50, С84, L20.8.

Способ использования и дозировка

Средство предназначено для перорального использования. Суточное количество средства, рекомендованное для применения взрослому человеку составляет от 800 до 1000 мг/м 2 или 20-30 мг/кг. Суточная доза должна делиться между двумя-четырьмя приемами. За сутки допустимо употребление не более 2000 мг препарата. За один курс необходимо принять от 30 до 40 г средства, а затем следует четырехнедельный перерыв.

При возникновении нежелательных эффектов, умеренном снижении функций почек и печени, на поздних стадиях болезни и в старческом возрасте допустимо понижение суточной и курсовой доз с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний для лечения Фторафуром. Применение средства запрещено в случае:

  • Индивидуальной непереносимости компонентов средства;
  • Терминальной стадии онкологии;
  • Острых профузных кровотечений;
  • Выраженных функциональных патологий печени и почек;
  • Лейкопении (менее 3 тыс. на микролитр);
  • Тромбоцитопении (менее 100 тыс. на микролитр);
  • Анемии (гемоглобиновое количество менее 65 г/л);

Необходим особый контроль при наличии патологий кроветворения, биотрансормации глюкозы, язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, предрасположенностью к открытию кровотечений, инфекционных болезнях.

Побочные эффекты

Терапия препаратом может стать причиной развития:

  • Анорексии, утраты аппетита, обезвоживания, гипокалиемии, сахарного диабета;
  • Цефалгии, головокружения, снижения функций памяти, сонливости, атаксии, чувства эйфории, симптоматики лейкоэнцефалита;
  • Апатии, депрессии, нарушений сна и личности, уменьшения полового влечения, тревожности;
  • Слезотечения, конъюнктивита, двоения в глазах, фиброза слезных протоков, утраты чувствительности к запахам;
  • Диспепсических отклонений, нарушений дефекации, метеоризма, кровотечений в ЖКТ, стоматита, абдоминальных болей, гастрита, эзофагита, колита, гепатита, панкреатита;
  • Болей в сердце, ишемии, инфаркта сердечной мышцы, стенокардии;
  • Выпадения волос, высыпаний, эритемы, шелушения кожи, ломкости ногтей, пурпуры, светобоязни, нарушений восстановительных возможностей кожных покровов;
  • Снижения уровня гемоглобина, нейтро-, панцито, гранулоцито-, тромбоцито-,лейкопении;
  • Гидронефроза, нарушений мочеиспускания, недержания мочи.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованных доз возможно увеличение вероятности развития желудочно-кишечных побочных эффектов, а также подавление спинномозговых и кроветворных функций.

Период беременности и лактации, детство

Средство противопоказано во время вынашивания ребенка, кормления грудью и до достижения 18-летнего возраста из-за вероятности развития патологий во внутриутробном периоде и отсутствия подтверждения безопасности препарата для детей.

Лекарственное взаимодействие

Параллельное использование Фторафура с фенитоином может повышать противосудорожные свойства последнего.

Вместе с препаратами, угнетающими процессы биотрансформации печеночными ферментами, увеличивается токсичность противоопухолевого препарата.

Увеличивает результативность облучения и приема других химиотерапевтических препаратов против онкологии, но повышает вероятность развития нежелательных явлений.

Взаимодействие с алкоголем не изучено.

При появлении неврологических симптомов, а также нарушений зрения следует отказаться от управления сложными видами техники.

Условия хранения

Инструкция предписывает обезопасить медикамент от детей, а также сберегать его в местах, удаленных от света, с температурным режимом ниже 25С. Средство пригодно к использованию в течение 48 месяцев.

Аналоги

Возможна замена Фторафура средствами, основанными на фторурациле и имеющими схожее воздействие на организм: Визфлуром, Флуороурацилом-Виста, Фтороликом, Фторурацилом и др.

На какой день цикла сдавать анализ на ФСГ

Гормональный дисбаланс приводит к развитию большого количества заболеваний. Одной из патологий является бесплодие. Вовремя выявленные нарушения концентрации гормонов позволят повысить шанс успешного оплодотворения.

Фолликулостимулирующий гормон отвечает за созревание и рост фолликулов. Снижение или повышение ФСГ приводит к серьезным нарушениям в репродуктивной системе. При определении уровня гормона необходимо помнить на какой день менструального цикла разрешено сдавать ФСГ для получения точного результата.

Роль ФСГ в организме женщины

В женском организме фолликулостимулирующий гормон выполняет следующие функции:

  • отвечает за созревание фолликулов;
  • способствует высвобождению эстрогенов.

ФСГ играет важную роль в функциональной способности женской репродуктивной системы. Гормон вырабатывается передней долей гипофиза. Наибольшее количество ФСГ отмечается в период овуляции. Изменение концентрации фолликулостимулирующего гормона приводит к различным заболеваниям, в том числе бесплодию.

Норма

Фаза менструального цикла

Значение ФСГ, МЕ/мл

Признаки проблем с фолликулостимулирующим гормоном

Изменение концентрации фолликулостимулирующего гормона приводит к развитию различных заболеваний. Заподозрить гормональный дисбаланс можно по следующим признакам:

  • бесплодие неясного генеза;
  • плохое самочувствие в климактерический период;
  • ранее или позднее наступление полового созревания;
  • нарушение регулярности и объема менструальных выделений.

Врач может направить женщину на диагностику количества ФСГ при подозрении на наличие генетической патологии. Еще одним показанием для исследования является диагностированная патология яичников. В результате лабораторной диагностики может определяться снижение или повышение уровня фолликулостимулирующего гормона.

Пониженный уровень

Причинами снижения уровня фолликулостимулирующего гормона являются следующие состояния:

  • Наличие избыточной массы тела. Лишний вес способствует изменению гормонального фона. В случае с ФСГ наблюдается его снижение. В результате нарушается работа репродуктивной функции.
  • Отсутствие менструаций.
  • Поликистоз яичников.
  • Длительное соблюдение диетического питания. Несбалансированное и неполноценное меню может привести с недостаточности витаминов, минералов и полезных элементов.
  • Оперативное вмешательство на органах малого таза в анамнезе.
  • Снижение функциональной способности гипоталамуса и гипофиза.
  • Увеличение концентрации пролактина.
  • Прием некоторых лекарственных средств. Снижение уровня фолликулостимулирующего гормона наблюдается на фоне приема анаболических стероидов, препаратов вальпроевой кислоты.

Повышенный уровень

Увеличение количества фолликулостимулирующего гормона наблюдается при следующих патологиях:

  • Преждевременное истощение яичников.
  • Злоупотребление алкоголем и табакокурение.
  • Наличие опухолевых новообразований в области гипофиза.
  • Климактерический период.
  • Длительный прием некоторых лекарственных средств. Например, Леводопа, Тамоксифен, Кетоконазол.
  • Развитие почечной недостаточности.
  • Наличие генетического заболевания.
  • Эндометриоидная киста в области яичника.
  • Воздействие облучения.
  • Персистенция фолликула.
  • Появление дисфункционального маточного кровотечения.
  • Гормонозависимые опухолевые образования любой локализации.

Подготовка к анализу

Чтобы результат исследования был наиболее точным, специалисты разработали рекомендации по подготовке к сдаче анализа.

Среди них следующие мероприятия:

  1. Сдавать кровь необходимо натощак. Наиболее оптимальным временем забора биоматериала будет период с 8.00 до 11.00. Последний прием пищи должен быть за 8 часов до анализа.
  2. За несколько дней до исследования рекомендуется придерживаться рационального и сбалансированного питания.
  3. Исключить чрезмерную физическую нагрузку за 3 дня до сдачи анализа.
  4. Постараться не испытывать психоэмоционального напряжения.
  5. Перед исследованием уровня ФСГ необходимо исключить употребление спиртных напитков.
  6. Курить в день, когда необходимо сдавать кровь на ФСГ, не рекомендуется.
  7. Предварительно сообщить лечащему врачу о приме лекарственных препаратов. Врач сможет решить, какие из них необходимо исключить для получения объективных результатов исследования.
  8. За несколько дней до исследования не рекомендуется проходить физиотерапевтическое лечение.

Что влияет на результат анализа

На результаты анализа могут влиять различные факторы. Их необходимо учитывать при расшифровке полученных данных.

  • Возраст женщины.
  • Наличие абортов в анамнезе.
  • Диагностированные заболевания, передающиеся половым путем.
  • Прием некоторых лекарственных средств. Например, анаболических стероидов или биологически активных добавок.
  • Чрезмерные физические и психоэмоциональные нагрузки.
  • Отсутствие режима отдыха и сна.

Вышеперечисленные состояния могут искажать значения фолликулостимулирующего гормона. Поэтому перед исследованием необходимо проконсультироваться с врачом и определить время сдачи анализа.

Оптимальный день цикла для анализа на ФСГ

Концентрация фолликулостимулирующего гормона зависит от фазы менструального цикла. У лечащего врача необходимо уточнить, на какой день необходимо сдать анализ. Специалисты выделяют следующие общие рекомендации:

  • Если продолжительность менструального цикла составляет 23 дня, то ФСГ лучше сдавать на 2-3 день после начала месячных.
  • В случае, когда цикл продолжается 28 дней, оптимальным временем сдачи анализа будут 3-5 сутки после начала менструального цикла.
  • При менструальном цикле более 28 дней, анализ сдается на 5-7 сутки.

Что показывает анализ

Изменение концентрации фолликулостимулирующего гормона связано с различными заболеваниями.

Снижение или повышение уровня ФСГ связано со следующими состояниями:

  • Поликистоз яичников.
  • Нехватка в организме питательных элементов.
  • Наличие в анамнезе оперативных вмешательств на органах малого таза.
  • Снижение функциональной способности гипоталамуса и гипофиза.
  • Увеличение концентрации пролактина.
  • Прием некоторых лекарственных средств. Например, анаболических стероидов, препаратов вальпроевой кислоты, Леводопа, Тамоксифен, Кетоконазол.
  • Появление дисфункционального маточного кровотечения.
  • Гормонозависимые опухолевые образования любой локализации.
  • Преждевременное истощение яичников.
  • Злоупотребление алкоголем и табакокурение.
  • Наличие опухолевых новообразований в области гипофиза.
  • Климактерический период.
  • Почечная недостаточность.
  • Наличие генетического заболевания.
  • Эндометриоидная киста в области яичника.
  • Воздействие радиации.

Расшифровка результатов анализа

Получить готовые результаты исследования можно на следующие сутки после сдачи анализа. Для расшифровки предоставленных результатов необходимо обратиться к лечащему врачу.

Заниматься самолечением не рекомендуется. При расшифровке полученных результатов учитывается фаза менструального цикла.

Методы лечения и нормализации гормонов

Для того, чтобы нормализовать концентрацию фолликулостимулирующего гормона в организме, необходимо выяснить причину дисбаланса.

Терапия зависит от заболевания и уровня ФСГ.

  • При повышенном количестве ФСГ назначаются преднизолон, оральные контрацептивы. Дозировка, кратность приема и продолжительность курса определяются врачом на основании индивидуальных особенностей организма. Обязательным условием терапии являются нормализация массы тела и соблюдение рационального питания. Ежедневное меню должно быть сбалансировано.
  • Дефицит фолликулостимулирующего гормона требует соблюдения диеты. В меню должно входит достаточное количеств продуктов, содержащих полиненасыщенные жиры. Нормализация уровня ФСГ требует исключения чрезмерной физической активности и психоэмоционального напряжения.

Пройти обследование для определения уровня ФСГ можно в клинике «Центр гинекологии и репродуктивной медицины». Для диагностики используется современная аппаратура, позволяющая в кротчайшие сроки выполнить необходимый объем исследования. Опытные специалисты помогут расшифровать полученные результаты и дадут рекомендации при выявлении отклонений. Запись на прием осуществляется по телефону.

Читайте также:  Надежные способы лечения грибка стопы в домашних условиях
Ссылка на основную публикацию