Целестон (Celestone) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Целестон: инструкция к гормональному иммунодепрессивному препарату

Целестон – противовоспалительный и противоаллергенный препарат с широким спектром показаний к применению.

Целестон назначают внутрь и парентерально при заболеваниях кожи и воспалениях суставов (в том числе хроническом воспалении суставов позвоночника), язвенном колите и туберкулёзном менингите, лейкемии и заболеваниях сердца; внутривенно или внутримышечно – при шоке, для профилактики отторжения поражённых почек, при дыхательных расстройствах у недоношенных детей или отёке мозга.

Целестон помогает эффективно бороться с аутоиммунными заболеваниями разных органов.

Из-за внушительного перечня заболеваний способы применения и дозировки существенно различаются, для адекватного использования препарата необходима консультация со специалистом.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Целестон – лекарственное средство, разработанное для борьбы с различными нарушениями работы иммунной системы человека. Относится к классу противовоспалительных, противоаллергенных, иммунодепрессивных, противозудовых препаратов.

Действующее вещество – бетаметазон, гормональное средство, синтетический аналог гормонов, вырабатываемых корой надпочечников. Бетаметазон влияет на метаболизм, способствует катаболизму (разложению сложных веществ на более простые) в тканях организма, при непосредственном нанесении на стенки сосудов обладает сосудосуживающим эффектом, является весьма активным противовоспалительным средством благодаря наличию в молекулах вещества атомов фтора.

Более чем на половину (64 %) связывается с белками плазмы, воспалительные процессы в организме увеличивают всасывание. Активное вещество перерабатывается в печени, выводится по большей части почками, частично – с желчью.

Форма выпуска и состав

Препарат Целестон выпускается в двух формах: таблетки и ампулы с раствором для инъекций. Таблетки продаются по 30 штук в упаковке, в 1 таблетке 0.5 мг активного вещества. Ампулы содержат 1 мл раствора для инъекций, в котором 4 мг бетаметазона (натрия фосфат), ампулы продаются поштучно или по 10 в коробке.

Показания к применению

Различные формы выпуска и способы применения соответствуют различным показаниям к применению.

Раствор применяют:

  • при различных видах шока, если иная терапия не эффективна;
  • при острых, тяжёлых или немедленных аллергических реакциях;
  • при отёке мозга разного генезиса;
  • при тяжёлой форме бронхиальной астмы;
  • при различных системных заболеваниях соединительной ткани;
  • при острой недостаточности надпочечников;
  • при тяжёлых осложнениях диффузного токсического зоба;
  • при печеночной коме или остром гепатите;
  • при отравлении прижигающими жидкостями для уменьшения воспаления и устранения риска рубцовых сужений.

Таблетки применяют:

  • при острых и хронических воспалениях суставов;
  • при различных ревматических заболеваниях;

  • при различных заболеваниях кожи, от пузырчатки до злокачественной экссудативной эритемы;
  • при аллергических и воспалительных офтальмологических заболеваниях;
  • при аутоиммунных нарушениях деятельности почек;
  • при заболеваниях органов кроветворения;
  • при различных заболеваниях лёгких, от альвеолита до рака лёгкого и туберкулёзного менингита;
  • при рассеянном склерозе и других аутоиммунных заболеваниях;

  • при заболеваниях ЖКТ;
  • для предупреждения отторжения транспланта;
  • при раке плазматических клеток;
  • при указанных для растворов заболеваниях.

Способ применения и дозировка

Раствор вводится внутривенно (струйно или капельно, от 4 до 20 мг за раз, поддерживающая доза – 2-4 мг) или внутримышечно (разовая доза 4-6 мг).

Внутрисуставно или непосредственно в очаг воспаления вводится 4-6 мг разовой дозой. Под слизистую глаза вводится 2 мг активного вещества.

Спектр применения таблеток Целестон широк, доза и продолжительность применения препарата зависят от тяжести заболевания, индивидуальной переносимости препарата и от протекания лечения. Дозировку и срок лечения назначает специалист, по всем изменениям также необходимо консультироваться с врачом. Ниже представлены сравнительные начальные дозы препарата для разных заболеваний.

Целестон ® (Celestone ® )

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата Целестон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Целестон
  • Срок годности препарата Целестон

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит бетаметазона 0,5 мг; в коробке 3 блистера по 10 шт.

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций — 4 мг (в форме натрия фосфата); в коробке 1 или 10 ампул.

Фармакологическое действие

Тормозит высвобождение интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов, индуцирует образование липокортинов, снижает метаболизм арахидоновой кислоты.

Показания препарата Целестон ®

Внутрь и парентерально — диссеминированная красная волчанка, острый ревмокардит, склеродермия, дерматомиозит, пузырчатка, герпетиформный буллезный дерматит, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, эксфолиативный дерматит, псориаз, грибовидный микоз, аллергические экземы, бронхиальная астма, аллергический ринит, аллергические реакции на лекарства, сывороточная болезнь, адренокортикальная недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, тиреоидит, опухолевая гиперкальциемия, псориатический, подагрический и ревматоидный артриты, анкилозирующий спондилит, бурсит, синовит, тендосиновит, острая ревматическая лихорадка, аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические язвы роговицы, Herpes zoster, ирит, иридоциклит, хориоретинит, неврит зрительного нерва и ретробульбарные невриты, эмфизема и фиброз легких, симптоматический саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции, паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей; туберкулезный менингит, неспецифический язвенный колит, паралич Белла.

В/в или в/м — шок, отек мозга, столбняк, профилактика отторжения пораженной почки, дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные грибковые инфекции, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для в/м введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при преэклампсии и эклампсии, повреждении плаценты.

Побочные действия

Нарушение водно-электролитного баланса, мышечно-скелетные, желудочно-кишечные, дерматологические, неврологические, эндокринные, офтальмологические, метаболические и психические нарушения; слепота (при инъекциях в очаги поражения на лице и голове), гипо- или гиперпигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильные абсцессы, постинъекционные обострения (после внутрисуставного введения), артропатия (типа сустава Шарко).

Взаимодействие

Эффект усиливается эстрогенами, ослабляется — фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином, эфедрином. Углубляет гипокалиемию, вызываемую диуретиками, сердечными гликозидами, амфотерицином.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от заболевания, его тяжести и ответа больного на проводимое лечение. Таблетки: начальная доза у взрослых — от 0,25 до 8 мг ежедневно; у детей — 0,017 — 0,25 мг/кг. При отеке мозга — 0,5–1 мл (коматозным больным — 2–4 мг 4 раза в день); реакция отторжения почечного аллотрансплантата — в/в капельно 60 мг в первые 24 ч. При мышечно-скелетных нарушениях доза зависит от размера сустава или места введения (от 0,4 до 6,0 мг).

Субконъюнктивально — 0,5 мл/2 мг.

Меры предосторожности

При быстрой отмене возможна вторичная адренокортикальная недостаточность. Во время лечения нельзя проводить вакцинацию от оспы и другие процедуры иммунизации. Следует избегать введения препарата в сухожилия и ранее инфицированный сустав.

Условия хранения препарата Целестон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Целестон ®

таблетки 0.5 мг — 3 года.

раствор для инъекций 4 мг/мл — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Целестон (Celestone)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целестон

Таблетки1 таб.
бетаметазон500 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Бетаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Бетаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени бетаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Бетаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Задерживает в организме ионы натрия и воду, стимулирует выведение ионов калия, снижает всасывание кальция из ЖКТ, вымывает ионы кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах бетаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью. Наличие в молекуле атома фтора усиливает противовоспалительную активность бетаметазона.

Бетаметазон в форме дипропионата характеризуется продолжительным действием.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 64%, V d – 84 л. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть – с желчью.

При всасывании через кожу бетаметазон характеризуется сходными фармакокинетическими свойствами, как при наружном, так и при системном применении. Системное всасывание после наружного применения составляет 12-14%.

При местном и наружном применении при интактной коже всасывание может быть незначительным. Наличие воспалительного процесса, а также применение окклюзионной повязки, может увеличивать объем всасывания.

Показания активных веществ препарата Целестон

Для приема внутрь: первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, острый (негнойный) и подострый тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, аллергические заболевания, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции, паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых и острой лейкемии у детей; язвенный колит, паралич Белла.

Читайте также:  Таблетки Фуросемид: инструкция к применению, аналоги и цена

Для парентерального применения: шок (в т.ч. ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный, анафилактический); аллергические реакции (острые, тяжелые формы), анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы), повышенное внутричерепное давление; бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность, профилактика недостаточности коры надпочечников у пациентов, которые получали ГКС в течение длительного времени; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями; круп при дифтерии (в комбинации с соответствующей противомикробной терапией).

Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, остеоартрит, травматический артрит, остеохондрит, острый подагрический артрит. Заболевания мягких тканей (в т.ч. бурсит, фиброзит, тендинит, тендосиновит, миозит).

Для наружного применения: дерматозы, различные типы экзем (в т.ч. атопическая, детская, нумулярная), узловатая почесуха Гайда, простой дерматит, эксфолиативный дерматит, нейродермит, солнечный дерматит, себорейный дерматит, радиационный дерматит, опрелость, псориаз (за исключением обширного бляшкового псориаза), кожный или аногенитальный (исключая кандидомикозы) зуд, дискоидная красная волчанка, в качестве вспомогательного средства при комплексной терапии генерализованной эритродермии.

Для местного применения: заболевания глаз и уха с выраженным аллергическим или воспалительным компонентом.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A36Дифтерия
B15Острый гепатит А
B16Острый гепатит В
B17.1Острый гепатит С
C85Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
C91Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
D59Приобретенная гемолитическая анемия
D60Приобретенная чистая красноклеточная аплазия (эритробластопения)
D69.3Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D86Саркоидоз
E05.5Тиреоидный криз или кома
E06Тиреоидит
E25.0Врожденные адреногенитальные нарушения, связанные с дефицитом ферментов
E27.1Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.2Аддисонов криз
E27.4Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
E83.5Нарушения обмена кальция
G51.0Паралич Белла
G93.2Доброкачественная внутричерепная гипертензия
G93.6Отек мозга
H10Конъюнктивит
H15Болезни склеры
H16Кератит
H20Иридоциклит
H60Наружный отит
H66.9Средний отит неуточненный
J45Астма
J46Астматическое статус [status asthmaticus]
J63.2Бериллиоз
J82Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. эозинофильная астма, пневмония Леффлера)
K51Язвенный колит
K72Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
L20.8Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L21Себорейный дерматит
L22Пеленочный дерматит
L23Аллергический контактный дерматит
L24Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L26Эксфолиативный дерматит
L28.0Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L28.1Почесуха узловатая
L29Зуд
L29.3Аногенитальный зуд неуточненный
L30.0Монетовидная экзема
L30.4Эритематозная опрелость
L40Псориаз
L53Другие эритематозные состояния
L56.2Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]
L58Радиационный дерматит лучевой
L93.0Дискоидная красная волчанка
M05Серопозитивный ревматоидный артрит
M10Подагра
M13.9Артрит неуточненный
M15Полиартроз
M30Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32Системная красная волчанка
M33Дерматополимиозит
M34Системный склероз
M47Спондилез
M60Миозит
M65Синовиты и теносиновиты
M70Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71Другие бурсопатии
M79.0Ревматизм неуточненный
M79.7Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
R57.0Кардиогенный шок
R57.1Гиповолемический шок
R57.8Другие виды шока
T54Токсическое действие разъедающих веществ
T78.2Анафилактический шок неуточненный
T78.3Ангионевротический отек (отек Квинке)
T79.4Травматический шок
T80.6Другие сывороточные реакции
Z51.5Паллиативная помощь

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально.

При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0.25-8 мг, для детей – 17-250 мкг/кг. После длительного применения отмену бетаметазона следует производить постепенно, уменьшая дозу на 250 мкг через каждые 2-3 дня.

Для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 4-8 мг, при необходимости возможно увеличение до 20 мг; поддерживающая доза составляет, как правило, 2-4 мг. Разовая доза для в/м введения составляет 4-6 мг.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения при заболеваниях мягких тканей, в зависимости от величины сустава и размера области поражения, разовая доза составляет 0.4-6 мг.

Субконъюнктивально разовая доза – 2 мг.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2-6 раз/сут до клинического улучшения, далее применяют 1-2 раза/сут. При применении бетаметазона у детей, а также у больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (в т.ч. гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов бетаметазона в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия); при внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.

Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции : генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Местные реакции: при парентеральном введении – жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; при в/м введении (особенно в дельтовидную мышцу) – атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

При в/в введении – аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.

При наружном применении: редко – зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям – повышенная чувствительность к бетаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: розовые угри, угри и обыкновенные (юношеские) угри; первичные вирусные инфекции кожи (в т.ч. ветряная оспа).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в исключительных случаях по строгим показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Целестон

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Целестон
  • Показания к примененинию препарата Целестон
  • Применение препарата Целестон
  • Противопоказания к примененинию препарата Целестон
  • Побочные эффекты препарата Целестон
  • Особые указания по применению препарата Целестон
  • Взаимодействия препарата Целестон
  • Передозировка препарата Целестон, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Целестон

Фармакологические свойства препарата Целестон

Фармакодинамика. Бетаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Бетаметазон, синтетическое производное преднизолона, оказывает выраженное противовоспалительное, противоревматическое и противоаллергическое действие, модифицирует иммунные реакции организма при лечении заболеваний, отвечающих на кортикостероидную терапию. Бетаметазон имеет высокую ГКС-активность и слабое минералокортикоидное действие.
Фармакокинетика. Бетаметазон быстро абсорбируется в кровь (определяется в крови через 20 мин после перорального приема). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после инъекции и через 2 ч после перорального применения, постепенно уменьшается 24 ч. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения после приема однократной дозы составляет от 180–220 мин до 300 мин и более. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более медленный. По данным исследований клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероида, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем ГКС в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Период полувыведения составляет 36–54 ч. Проникает через плацентарный, ГЭБ и другие гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови значительное. Выводится почками.
После парентерального введения бетаметазон быстро абсорбируется в месте инекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Бетаметазон практически полностю выводится в течение суток. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет ≥300 мин. У пациентов с заболеванием печени клиренс бетаметазона замедленный. Связывание с белками плазмы крови значительное. В результате исследований установлено, что клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракциии ГКС, чем от общей плазменной концентрации. Нет связи между уровнем кортикостероида в плазме крови и длительностью терапевтического эффекта.

Показания к применению препарата Целестон

Применение Целестона в форме таблеток
Заболевания, чувствительные к терапии ГКС. Как правило, в составе комплексной терапии при следующих заболеваниях.
Эндокринные нарушения: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия при онкозаболеваниях (ассоциированная с опухолью).
Заболевания опорно-двигательного аппарата: как вспомогательная терапия для кратковременного применения при псориатическом артрите, ревматоидном артрите (в отдельных случаях), анкилозирующем спондилите, остром и подостром бурсите, остром неспецифическом тендовагините, подагрическом артрите, острой ревматической лихорадке и синовите.
Коллагенозы: во время обострения болезни или как поддерживающая терапия в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревмокардита, склеродермии или дерматомиозита.
Дерматологические заболевания: пемфигус, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), крапивница, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, дерматомикоз, аллергическая экзема (хронический дерматит).
Аллергические состояния: тяжелые аллергические состояния, которые не купируются адекватными средствами терапии, такие как сезонный и круглогодичный аллергический ринит, полипы полости носа, БА (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарственное средство или переливание сыворотки крови.
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаз, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, герпетическое поражение глаз, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, центральный ретинит и ретробульбарный неврит.
Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, синдром Лефлера, бериллиоз, легочный фиброз, фульминантный и диссеминованный легочный туберкулез (как дополнительная терапия в курсе противотуберкулезной терапии), эмфизема легких, пневмофиброз.
Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции.
Опухолевые заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей.
Отечный синдром: с целью увеличения диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или красной волчанке, ангионевротическом отеке.
Прочие заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой на фоне применения противотуберкулезной химиотерапии, язвенный колит, паралич Белла.
Показания к применению Целестона в форме р-ра для инъекций: как сопутствующая терапия заболеваний и синдромов, требующих быстрого и выраженного терапевтического эффекта.
Эндокринные нарушения: первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; острая надпочечниковая недостаточность, предоперационная поддерживающая терапия (а также в случае травм или тяжелых заболеваний) у лиц с известной недостаточностью надпочечников или при подозрении на нее; не поддающийся стандартному воздействию шок, при подозрении на недостаточностью коры надпочечников; двусторонняя адренэктомия; врожденная адреналовая гиперплазия; острый негнойный тиреоидит и тиреотоксический криз; гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Заболевания опорно-двигательного аппарата (для кратковременного приема): ревматоидный артрит, остеоартрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острый и подострый бурсит, острая ревматическая атака, фиброзит, острый неспецифический тендосиновиит, эпикондилит, миозит и мозоли; лечение кист сухожилий и апоневрозов.
Коллагенозы: во время обострений или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревматического кардита, склеродермии, дерматомиозита.
Дерматологические заболевания: пемфигус, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, дерматомикоз, тяжелый псориаз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Введение в место поражения показано при келоидных рубцах, локализованных гипертрофических воспалительных инфильтратах в случаях таких заболеваний, как красный плоский лишай, бляшечная форма псориаза, кольцевидная гранулема, хронический простой лишай; дискоидная красная волчанка, липоидный некробиоз при сахарном диабете, гнездная алопеция.
Аллергические заболевания: контроль тяжелых аллергических состояний, не купирующихся адекватными средствами традиционной терапии, такие как сезонный или круглогодичный аллергический ринит, полипоз носовой полости, БА (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергическая реакция на прием лекарственного препарата или сывороточная болезнь, острый неинфекционный отек гортани.
Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы глаз, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы, герпетическое поражение глаз, ириит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, воспаление переднего сегмента, симпатоофтальмия.
Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, некупирующийся синдром Лефлера, бериллиоз, фульминантный и диссеминированный легочной туберкулез (в сочетании со специфической противотуберкулезной терапией), аспирационная пневмония.
Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции.
Прочие заболевания: отек головного мозга; при реакциях отторжения почечного аллотрансплантата; дородовая профилактика дистресс-синдрома у недоношенных грудных детей; желудочно-кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, энтерит); онкологические заболевания (паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых и острой лейкемии у детей); отечный синдром (с целью увеличения диуреза или достижения ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или при системной красной волчанке); туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной терапии; трихинеллез (с неврологическим и миокардиальным поражением).

Читайте также:  Чем прижечь прыщ в домашних условиях, чтобы быстрее прошел, как прижигать для быстрого заживления[Прыщи]

Применение препарата Целестон

Дозы препарата подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на проводимое лечение.
Пероральное применение
Режимы дозирования препарата должны быть индивидуальными и разными в зависимости от особенностей заболевания, его тяжести и эффективности проведенного лечения.
Начальное дозирование Целестона в форме таблеток может варьировать от 0,25 до 8 мг ежесуточно, в зависимости от особенностей заболевания. При менее серьезных случаях бывает достаточным применение низких доз. Следует придерживаться начальной дозы или регулировать ее до получения клинического эффекта. Если после определенного периода (в некоторых случаях даже через 2–3 дня) эффект от лечения не отмечают, необходимо отменить Целестон в таблетках и применить другую терапию.
Обычная начальная пероральная доза для детей может варьировать от 0,017 до 0,25 мг/кг массы тела ребенка в сутки или от 0,5 до 7,5 мг на 1 м 2 поверхности тела в сутки. Дозирование для детей младшего и старшего возраста проводят так же, как и для взрослых, следуя дозам в соответствии с возрастом и массой тела. После достижения положительного клинического эффекта начальную дозу постепенно снижают через определенные интервалы времени до наиболее низкой поддерживающей дозы, обеспечивающей необходимый клинический эффект. В период спонтанной ремиссии при хронических заболеваниях лечения следует прекратить. При стрессовых ситуациях пациентам, принимащим Целестон, может требоваться повышение дозы Целестона. Если лечение Целестоном прекращается после продолжительной терапии, дозу препарата следует снижать постепенно на 0,25–0,5 мг, то есть на 1/2–1 таблетку через 2–3 сут.

Заболевание
Начальная доза, мг
Поддерживающая доза, мг

Ревматоиднй артрит и другие ревматические заболевания#

Целестон : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные реакции •
  • Передозировка •
  • Применение в период беременности или кормления грудью •
  • Дети •
  • Особые меры безопасности •
  • Особенности применения •
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами •
  • Фармакологические свойства •
  • Основные физико-химические свойства •
  • Несовместимость •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •

Состав

Действующее вещество: betamethasone;

1 мл 5,3 мг бетаметазона натрия фосфат, что эквивалентно 4 мг бетаметазона;

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия фосфат дигидрат, фосфорная кислота концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Бетаметазон.

Показания

При лечении различных эндокринных, ревматических заболеваний, коллагенозов, дерматологических, аллергических, офтальмологических, желудочно-кишечных, респираторных, гематологических и других болезней, которые отвечают на ГКС. Кортикостероидная гормональная терапия является сопутствующей к традиционной терапии и не является заместительной. Этот препарат показан, когда необходим или желателен быстрый, интенсивный эффект ГКС. Целестон® предназначен для быстрого и мощного терапевтического эффекта.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (в комбинации с минералокортикостероидов по возможности) острая адреналовая недостаточность предоперационная поддерживающая терапия (а также в случаях травм и сопутствующих заболеваний) при известной надпочечниковой недостаточности или при подозрении на нее; шок, нечувствителен к традиционной терапии, когда подозревается коры надпочечников; двусторонняя адреналэктомия; врожденная адреналовая гиперплазия; острый тиреоидит, негнойные тиреоидит и тиреоидных кризисов; гиперкальциемия, ассоциированная с раком.

Отек мозга (повышенное внутричерепное давление): клиническая пользу сопутствующей кортикостероидов при отеке мозга, вероятно, достигается супрессией воспаление мозга. Не следует считать кортикостероиды заменой нейрохирургической операции. Они помогают при уменьшении или профилактике отека мозга, ассоциируется с хирургической и другой мозговой травмой, цереброваскулярными явлениями и первичными или метастатическими опухолями мозга.

Случаи отторжения почечного аллотрансплантата : была продемонстрирована эффективность препарата при лечении острого первичного отторжения и классического отсроченного отторжения в сочетании с традиционной терапией при профилактике отторжения почечного трансплантата.

Дородовое применения для предотвращения респираторном дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных препарат предназначен для профилактического лечения болезни гиалиновых мембран у недоношенных новорожденных при применении у матерей (до 32-й недели беременности) перед родами.

Поражение мышц и скелета: яксупутня терапиядля кратковременного назначения (для преодоления острых состояний или обострения) при ревматоидном артрите; остеоартрит (посттравматический или синовитом) псориатический артрит анкилозирующий спондилит; острый подагрический артрит острый и подострый бурсит, острая ревматическая лихорадка фиброзит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; миозит; мозоли. Лечение кистозных опухолей апоневроза или сухожилия (ганглии).

Коллагенозы: во время обострений или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревматического кардита, склеродермии и дерматомиозита.

Дерматологические заболевания: пемфигус; герпетиформный буллезный дерматит тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) эксфолиативный дерматит грибковидний микоз, тяжелый псориаз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Применение в местах поражения показано при келоидах; на ограниченных участках гипертрофии, при инфильтрации и воспалении при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулема и хроническом простом лишае (нейродермите) при дискоидной красной волчанке; диабетическом липоидном некрозе; при очаговой алопеции.

Аллергические болезни : контроль за тяжелыми аллергическими состояниями, не купируются адекватными средствами традиционного лечения, такие как сезонный или круглогодичный аллергический ринит, полипы носа, бронхиальная астма (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарства и переливание сыворотки крови острый неинфекционный отек гортани.

Офтальмологические заболевания: тяжелые, острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в глазах и прилегающих тканях, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические маргинальные язвы роговицы, ощущение опоясывающий герпес, ириит и иридоциклит, хориоретинит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидее, невриты зрительного нерва симпатоофтальмия.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, некупированный синдром Леффлера; бериллиоз, фульминантной и диссеминированный туберкулез легких (в сопровождении специфической противотуберкулезной терапии) аспирационная пневмония.

Читайте также:  Частые ночные поллюции: как избавиться и к кому обратиться

Гематологические заболевания : идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия эритробластопения (RВС-анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия трансфузионные реакции.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит регионарный энтерит.

Онкологические болезни : паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых, острая лейкемия у детей.

Отеки с целью увеличения диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического или при системной красной волчанке.

Прочее: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной химиотерапии; трихинеллез с неврологическими и миокарда вследствие поражениями.

Целестон хронодозе (Celeston chronodoze), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Раствор для инъекций ( 1 мл содержит 0.003 г бетаметазона динатрия фосфата в виде раствора и 0.003 г бетаметазона ацетата в виде суспензии). 1 мл в ампулах по 1, 5, 25 шт. в упаковке, 5 мл во флаконе в упаковке. Таблетки.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Целестон хронодозе представляет собой смесь легко растворимого и умеренно растворимого сложного эфира бетаметазона, обладающего быстрым и пролонгированным противовоспалительным, противоаллергическим действием.

Показания. Посттравматический остеоартрит, синовиит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновиит, миозит, фиброзит, тендинит, острый подагрический артрит, псориатический артрит, боли в нижних отделах позвоночника, люмбаго, ишиас, кокцигодиния, кривошея и др.; системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, бронхиальная астма, астматический бронхит, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, контактный дерматит, атопический дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых, плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой лишай, келоид, дисковидная красная волчанка, диабетический липоидный некробиоз, гнездная аллопеция, гиалиново-мембранозная болезнь новорожденных.

Режим дозирования. Внутримышечное введение: обычно начинают с 1 мл, после чего инъекции повторяют через каждую неделю, а при необходимости и чаще; при тяжелых заболеваниях, таких как системная красная волчанка, приступ бронхиальной астмы, возможно увеличение дозы до 2 мл; с целью профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов вводится внутримышечно 2 мл препарата, по крайней мере, за 24 часа, а лучше за 48-72 часа до родов, инъекция повторяется через 24 часа. Интраартикулярное введение: очень крупные суставы (тазобедренный) -1-2 мл; крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 1 мл; средние суставы (локтевой, лучезапястный) • 0.5-1 мл; мелкие суставы (пястно-фаланговые, межфаланговые, грудино-ключичный) – 0.25-0.5 мл; введение препарата повторяют через 1 -4 недели в зависимости от эффекта. Местная инъекция (интрабурсальная, интратендинальная, периартикулярная): хронический или острый бурсит – 1 мл; синовиальная киста – 0.5 мл; тендинит, миозит, фиброзит, тендосиновиит, перитендинит, периартикулярные воспаления – 1 мл; введение препарата повторяют каждые 1-2 недели. Внутрираневая или внутрикожная инъекция: около 0.2 мл на см2, но не более 1 мл в неделю.

Побочное действие Целестона. Повышение массы тела, остеопороз, повышение артериального давления, задержка воды в организме, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекции, повышение глюкозы крови, возбуждение, бессонница, нарушения менструального цикла, атрофия коры надпочечников.

Противопоказания. Тяжелые формы гипертонической болезни, недостаточность кровообращения III степени, активная форма туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), сифилис, сахарный диабет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, остеопороз, психические заболевания, глаукома, беременность, особенно в первые 3 месяца, системные микозы. Препарат нельзя вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства. Целестон хронодозе нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных после рождения ребенка. При профилактике гиалиново-мембранной болезни новорожденных нельзя вводить матери в случае преэкламсии или экламсии, а также при наличии признаков поражения плаценты.

Особые указания. При необходимости одновременного применения с местно действующим анестетиком, препарат можно смешивать в шприце (но не в ампуле) с равным объемом 1 % раствора прокаина гидрохлорида или 1 % раствора лидокаина гидрохлорида.

Производитель. Schering-Plough, США.

Применение препарата Целестон хронодозе только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Список продуктов, которых важно обдавать кипятком перед употреблением

Целанид

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, ХСН, острая ЛЖ недостаточность, хроническое “легочное” сердце.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, раствор для приема внутрь, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.C осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, “легочное” сердце.

Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия.

Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, почечная/печеночная недостаточность, инфаркт миокарда.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, внутрь (таблетки, раствор).

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности. Для получения быстрого эффекта вводят в/в по 0.2-0.4 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь, принимают, начиная с 0.25-0.5 мг или 10-25 кап 0.05% раствора 3-4 раза в сутки. Поддерживающая доза – в/в 0.4-0.2 мг, внутрь 0.5-0.25 мг или 40-20-10 кап 0.05% раствора. Высшие дозы: для взрослых внутрь – разовая 0.5 мг, суточная 1 мг; в/в – разовая 0.4 мг, суточная 0.8 мг.

При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин – 25% от обычной дозы.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего концентрация Na+ в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ способствует ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума и повышению его концентрации в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда); систола становится более короткой и экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют ЧСС, удлиняют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с ХСН вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает отеки, одышку.

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

При в/в введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ССС: аритмии, AV блокада.

Со стороны нервной системы: сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: снижение остроты зрения, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.Передозировка. Симптомы: дигиталисная интоксикация – желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; изменение зрительного восприятия (окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде), мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия; в качестве антиаритмических ЛС – препараты I класса (лидокаин, фенитоин); при гипокалиемии – в/в KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы, 6-8 ЕД инсулина, витамины B1, B6, С; вводят капельно, в течение 3 ч); при выраженной брадикардии, AV блокаде – м-холиноблокаторы (бета-адреностимуляторы вводить опасно из-за возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов). При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса – временная электрокардиостимуляция.

Особые указания

При ГОКМП назначение приводит к большей обструкции.

При выраженном митральном стенозе, нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить ЛЖ недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

При синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие

Антациды, сульфасалазин, колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность снижения AV проводимости.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии; тиазиды, препараты Ca2+ (особенно при в/в введении) – гиперкальциемию; амиодарон, мерказолил – гипотиреоза.

Катехоламины, препараты Ca2+, диуретики повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Оцените статью
Добавить комментарий